Leírás 2015. július 4-től

• Latin név: Allopurinol
• ATC kód: M04AA01
• Hatóanyag: Allopurinol
• Gyártó: Borschagovsky Chemical Factory (Ukrajna), Organika (Oroszország), EGIS PHARMACEUTICALS (Magyarország)

struktúra

100 vagy 300 mg allopurinolt, valamint segédanyagokat tartalmaz.

Kiadási forma

100 vagy 300 mg tabletta.

Farmakológiai hatás

Köszvény elleni szer.

Farmakodinamika és farmakokinetika

A hatás elve a xantin-oxidáz gátlásán alapul, megakadályozva a hipoxantin xantinra való átmenetét, amelyből húgysav képződik. A gyógyszer csökkenti a húgysav sók, a húgysav koncentrációját az emberi test folyékony közegében.

A gyógyszer megakadályozza az urát-lerakódások kialakulását a vesékben, a test szöveteiben, hozzájárul az oldódáshoz. Az allopurinol a hipoxantin xantinná történő transzformációjának csökkentésével növeli a felhasználását a nukleotidok nukleinsavakká történő szintetizálásában. A xantinok plazmában történő felhalmozódásával a nukleinsavak normális cseréje nem változik, a kicsapási folyamat nem zavar, és a xantinok nem oldódnak ki a plazmában magas oldhatóságuk miatt. A xantinok eltávolításával a vizeletben nem növeli a nefrolitózis kockázatát.

Használati jelzések Allopurinol

Fontolja meg, hogyan használják a gyógyszert.

A gyógyszert hiperurikémiával járó betegségeknél alkalmazzák: vesebetegség, köszvény. A gyógyszer psoriasis, radioterápia és tumorok citosztatikus terápiája, hiperurikémia, hemablasztózis (limfoszarkóma, krónikus myeloid leukémia, akut leukémia), masszív glükokortikoszteroid kezelés, kiterjedt traumás sérülések (Lesch-Nihena szindróma), purinov megsértése, sérült traumatikus sérülések (Lesch-Nihena szindróma), glükokortikoszteroidok megsértése esetén;

Az Allopurinol alkalmazására a következő indikációk is szerepelnek. A drogot uricosuria-ra írják elő, ismétlődő kevert oxalát-kalcium vese kövekkel, húgysav nefropátia és vesekárosodás (veseelégtelenség).

Ellenjavallatok

Az azotémia stádiumában az allopurinolt nem írják elő krónikus veseelégtelenségre, a terhesség alatt az aktív komponens intoleranciája, a köszvény akut rohama, hemochromatosis, szoptatás, tünetmentes hyperuricemia.

Az artériás hipertónia, a vesék patológiája esetén a cukorbetegség esetén a gyógyszert óvatosan kell előírni.

Mellékhatások

Érzékszervek: ambliópia, ízérzékelés perverzió, szürkehályog, vizuális észlelési zavarok, ízérzésvesztés, kötőhártya-gyulladás.

Idegrendszer: álmosság, depresszió, paresis, neuritis, fejfájás, paresztézia, perifériás neuropathia.

Emésztőrendszer: hasmenés, dyspepsia, epigasztriás fájdalom, hányás, hányinger, emelkedett májenzimek, kolesztatikus sárgaság, hiperbilirubinémia, ritkán granulomatikus hepatitis, hepatomegalia, hepatonekrozis.

Szív-érrendszer: vaszkulitisz, bradycardia, fokozott vérnyomás, perikarditis.

Izom-csontrendszer: myalgia, myopathia, arthralgia.

Urogenitális rendszer: perifériás ödéma, nőgyógyászat, meddőség, hematuria, megnövekedett karbamid, proteinuria, akut veseelégtelenség, csökkent hatékonyság, intersticiális nefritisz.

Hematopoiesis szervei: vérszegénység, agranulocitózis, leukopenia, eozinofília, thrombocytopenia, aplasztikus anaemia.

Az allergiás reakciók lehetségesek: multiformus erythema exudatív, urticaria, pruritus, kiütés, bronchospasmus, exfoliatív dermatitis, ekzematikus dermatitis, purpura, toxikus epidermális nekrolízis, bullous dermatitis.

Az orrvérzés, a dehidratáció, az alopecia, a furunculosis, a hipertermia, a limfadenopátia, a nekrotikus angina, a hyperlipidemia is lehetséges.

Allopurinol tabletták, használati utasítás (módszer és adagolás)

A gyógyszert étkezés után, belül. Meg kell inni sok vizet. A 300 mg-nál nagyobb adagot frakcionáltan kell bevenni. A kezelés időtartama és időtartama a betegség súlyosságától függ.

Hogyan vegye ki a köszvény

A köszvény enyhe tünetei esetén naponta 200-300 mg hatóanyagot ajánlunk. Súlyos formában, tophus jelenlétében napi 400-600 mg-ot írnak elő. A gyógyszer napi mennyisége két adagra osztható. A köszvény kezelésére 300 mg-nál nagyobb dózist adunk frakcionálisan.

A minimális hatásos dózis 100-200 mg / nap. A köszvény súlyosbodásának kockázatának csökkentése érdekében a terápiát ajánlott a kis dózisokkal kezdeni: 100 mg / nap, ezt követően pedig minden héten 100 mg-os adagot kell emelni.

is

Ha a rosszindulatú vérbetegségek kemoterápiáját veszik igénybe, naponta 600-800 mg-ot írnak fel három napra, hogy megakadályozzák az urát nefropátia és az ivás bőséges.

Az idősek az Allopurinol gyógyszer minimális adagját írják elő.

A 10 éves korig gyermekeknek 5-10 mg / testtömeg-kilogramm naponta. A 10-15 éves gyermekek számára a napi 100-300 mg-os adagot alkalmazzák.

Használati utasítás Az allopurinol Egis és az Allopurinol Sandoz hasonló a fenti adagolási módhoz.

túladagolás

Nyilvánvaló oliguria, szédülés, hányás, hasmenés, hányinger. Peritoneális dialízis, hemodialízis ajánlott, a kényszer diurézis hatékony.

kölcsönhatás

Az urikózisos gyógyszerek növelik az aktív metabolit, az oxipurinol renális clearance-ét, ellentétben a tiazid diuretikumokkal, amelyek növelik a toxicitást és lassítják a vese clearance-ét.

Az allopurinol fokozza a hypoglykaemiás, orális szerek hatását. A gyógyszer gátolja az anyagcserét, növeli a metotrexát, a merkaptopurin, az azatioprin, a xantinok, az adenin-arabinosid koncentrációját és ennek megfelelően toxicitását. Amikor acetilszalicilsavat és kolhicint szed, növeli a gyógyszer hatékonyságát. Az allopurinol meghosszabbítja a kumarin antikoagulánsok felezési idejét, ami fokozott hipoprothrombinémiás hatáshoz vezet.

A bőrkiütés kialakulásának gyakorisága amoxicillin, ampicillin kinevezésével nő. A doxorubicin, a ciklofoszfamid, a prokarbazin, a bleomicin alkalmazásakor a csontvelő aplasia kialakulásának kockázata nő. Az allopurinol és a vas készítmények együttes alkalmazásakor megfigyelhető a vas májban történő felhalmozódása.

Veseelégtelenség esetén az ACE-gátlókkal való kombináció a toxicitás fokozott kockázatához vezet. Nephrotoxicitást figyeltek meg a ciklosporinnal. Antihyperurémiás hatás csökken, ha etakrinsavat, furoszemidet, tiazid diuretikumokat, pirazinamidot, tiofoszfamidot és urikoszurikumot szed.

Eladási feltételek

Tárolási feltételek

Egy sötét helyen, amely nem érhető el a gyermekek számára 30 ° C-nál nem magasabb hőmérsékleten.

Tárolási idő

Legfeljebb három év.

Különleges utasítások

Az allopurinol nem javasolt aszimptomatikus uricosuria kezelésére. A megfelelő terápia nagy urátkövek feloldódásához vezethet a csészében és a medence rendszerében, hozzáféréssel a húgycsőhöz és a vesebeteg kialakulásához.

A gyermekeknek szánt gyógyszert kizárólag a purin metabolizmus veleszületett patológiájára, rosszindulatú daganatokkal írják elő. Elfogadhatatlan a kezelés megkezdése az akut köszvény támadásának teljes enyhítése előtt. A terápia első hónapjában az NSAID-ok, a kolhicin gyógyszercsoportot írtak le. Egy akut köszvényes támadás kialakulásával gyulladáscsökkentő gyógyszereket adnak a kezelési rendhez.

Ha a máj-, vesekárosodás hibás, az allopurinol adagja csökken. A gyógyszer kombinálható vidarabinnal egy orvos felügyelete mellett, óvatosan.

Allopurinol és alkohol

A gyógyszer nem kompatibilis az alkohollal.

Allopurinol analógok

A szerkezeti analóg Allohexal.

Az allopurinol értékelései

A gyógyszer hatásos a köszvény gyógyszerként, csökkentve a húgysavszintet és az ödémát, a használati utasítás és az étrend betartása mellett.

Azonban az Allopurinol-Egis-ről is sok negatív vélemény van, a gyógyszer egyáltalán nem segített néhány embernek, és emellett mellékhatásokat is okozott.

Ár Allopurinol hol vásárolható

50 mg 100 mg-os tabletta körülbelül 100 rubelt tartalmazott.

Ár Az Allopurinol-Egis 30 300 mg-os darabja 120-140 rubel tartományban van.

Allopurinol Aegis: mi a farmakológiai hatás?

Az allopurinol Egis egy köszvény kezelésére használt gyógyszer. A cselekvés célja a tejsav képződésének csökkentése, lehetővé téve a betegség tüneteinek enyhítését, a súlyosbodások számának csökkentését és a munkaképesség visszaállítását.

A gyógyszer nem távolítja el a tejsavat a szervezetből, ezért figyelmeztet a lehetséges súlyosbodásokra a jövőben, anélkül, hogy terápiás hatása lenne a felvételkor. A gyógyszert más gyógyszerekkel kombinálva felgyorsítja a remissziót.

A kiadás formái és az aktuális összetétel

A gyártó a gyógyszert 100 mg és 300 mg-os tabletták formájában biztosítja. Fő összetevő: allopurinol.

100 mg-os tabletták kiegészítő komponensei:

• burgonyakeményítő;
• magnézium-sztearát;
• szacharóz;
• zselatin élelmiszer.

További anyagok 300 mg-os tablettákban:

• tejcukor;
• magnézium-sztearát;
• szilícium-dioxid;
• karboxi-metil-keményítő-nátrium;
• cellulóz;
• zselatin.

Hatásmechanizmus, farmakokinetika

Az allopurinol szerkezete hasonló a hipoxantinnal. Az allopurinol és fő aktív metabolitja, az oxipurinol, gátolja egy speciális enzimet, xantin-oxidázt, amely a hipoxantint xantinná, majd húgysavvá változtatja. Csökkenti az utóbbi sűrűségét a vérplazmában, a vizeletben, megakadályozva a vizelet képződését a szövetekben, és (vagy) hozzájárul ezek pusztulásához. A savindex 4 nap elteltével csökken a gyógyszer alkalmazása, a legnagyobb hatás 14 nap múlva figyelhető meg.

A gyógyszer jól kombinálódik olyan gyógyszerekkel, amelyek növelik a sav és a vizelet kiválasztását, különösen, ha az ízületekben köszvényes lerakódások vannak. A szerszámot a húgysav lerakódások előfordulásának és megismétlődésének megelőzésére is használják.

Alkalmazása után a fő anyag a gyógyszer gyorsan felszívódik a véráramba. Az anyag legnagyobb koncentrációja a vérben 1-1,5 óra elteltével érhető el. Az allopurinol, az oxipurinol nem érintkezik a plazmafehérjékkel, azonnal eloszlik a szövetfolyadékban. Kb. 20% -a a székletbe választott adag változatlan formában.

A hatóanyag elsősorban a vizelettel ürül. T ½ allopurinol - 120 perc. A glomeruláris szűrés következtében a vese clearance fokozódik. Amikor a bevitel eléri a heti periódust, a dózis 60-70% -a a vizeletben az oxipurinol, a gyógyszer fő komponensének 6-12% -a változatlan formában kiválasztódik a vizelettel.

Veseelégtelenségben szenvedő betegeknél a sav, az oxipurinol szignifikánsan rosszabb. A köszvényes nefropátia jelenlétében a dózist csökkenteni kell, hogy szabályozzuk az oxipurinol megfelelő szintjét a xantin-oxidáz gátlására.

Használati jelzések

A szerszámot hiperurikémia, primer (másodlagos) köszvény, vesekő patológia és urátok kialakulásával járó patológiákra írják elő. Az Allopurinol Aegis hatásos az elsődleges (másodlagos) hiperurikémia esetén a következő betegségek jelenlétében:

• pszoriázis;
• sugárzás, tumorok citosztatikus kezelése, főként gyermekeknél;
• veseelégtelenség;
• a gyermekkorban a purin anyagcseréjében fellépő kudarc;
• traumás sérülések (kiterjedt);
• oxalát-kalcium kövek képződése a vesékben;
• enzim-rendellenességek (Lesch-Nychen-betegség);
• a hematopoetikus, nyirokszövetek tumoros betegségei;
• a kortikoszteroidok masszív kezelése.

Ellenjavallatok

A gyógyszer a betegeknek számos ellenjavallattal rendelkezik:

• súlyos májbetegségek;
• veseelégtelenség;
• primer hemokromatózis;
• a köszvény súlyosbodása;
• bébi;
• szoptatás;
• a szervezet nagy érzékenysége a hatóanyagra;

Részletes használati utasítás

A tablettákat étkezés után egy pohár vízzel vegye. A 300 mg-ot meghaladó dózis a frakcionált. A nemkívánatos reakciók kizárására 100 mg-mal kezdődik. A kezelés időtartamát az orvos a jelenlegi patológia súlyosságától függően írja elő.

Adagolás felnőtteknek naponta 1 alkalommal:

• enyhe fokú köszvény - 100-200 mg;
• a betegség átlagos súlyossága 300-600 mg;
• súlyos patológia - 700-900 mg;
• ha szükséges, a dózis kiszámítása a beteg súlyához viszonyítva - 2-10 mg / kg / 24 óra.

Gyermekkor, tizenévesek

• 10 év alatti gyermekek - 5-10 mg / kg;
• 10-15 éves korú serdülők - 10-20 mg / kg, a napi maximális adag 400 mg.

Idősebb emberek

Az idősek esetében a minimális dózis a sav csökkentésére a normál sebességre.

Adagolás vesekárosodás esetén:

• 100 mg / nap vagy 1 napos intervallummal.

Fogadás a terhesség és a szoptatás ideje alatt

A kábítószert nem írják elő nőknek, és a szoptató anyáknak.

Gyermekek fogadása

A gyógyszer beadása nem kívánatos. Kivételt képeznek a leukémia és más rosszindulatú patológiák, enzimatikus zavarok citosztatikus kezelése.

Túladagolás tünetei és a semlegesítő intézkedések

Túladagolás esetén a betegnek a következő tünetei vannak:

A mérgezés kiküszöbölése érdekében tegyen intézkedéseket: igyon sok vizet, ami fokozott diurézist eredményez.

A dialízis kórházi környezetben lehetséges.

Káros mellékhatások

A gyógyszer jól tolerálja a betegeket, azonban lehetséges a mellékhatások megnyilvánulása:

• hámlás, száraz bőr;
• anafilaxiás sokk;
• aplasztikus anaemia;
• agranulocytosis;
• thrombocytopenia;
• látási problémák, szürkehályog;
• eosinophilia;
• hasi fájdalom;
• epilepszia;
• hajhullás;
• ízületi fájdalom;
• álmos állapot;
• hasmenés;
• kiütés vastag papulák formájában, viszketés;
• migrén, szédülés;
• nem gyulladásos idegkárosodás;
• köszvényes támadás;
• érgyulladás;
• hányinger, hányás;
• májgyulladás;
• lázas állapot;
• agyi reakció;
• duzzadt nyirokcsomók.

Különleges utasítások: drog és alkohol

Az alkohol és az alkoholtartalmú italok a terápia idején tilosak. A fő anyag és az etanol kölcsönhatása a szervezet mérgezéséhez vezet, a májba, a vesékbe kerül, növeli a mellékhatások kockázatát.

A kábítószer vese, máj

Nagy figyelmet fordít a májban és a vesében szenvedő betegekre.

Kölcsönhatás más gyógyszerekkel

Mielőtt a tablettákat más gyógyszerekkel kombinálná, több tényezőt kell figyelembe venni:

1. Az Allopurinol Egis képes fokozni a gyógyszerek hatását - hipoglikémiás, kumarin antikoagulánsokat, adenin-arobinosidot.
2. A szalicilátokkal és az urikoszurikus gyógyszerekkel való kölcsönhatás esetén a gyógyszer aktivitása csökken.
3. A bioaktív anyag azatioprin, merkaptopurin felhalmozódását okozza.

Különleges utasítások

Ez az elem több funkciót tartalmaz:

1. A kezelés ideje alatt a betegnek legalább 2 liter tisztított vizet kell inni naponta.
2. A daganatos betegeknél az orvosnak a legkisebb adagot kell előírnia a citosztatikus terápia előtt.
3. A gyógyszer bevételének kezdeti szakaszában a köszvény súlyosbodhat.
4. Lehetséges, hogy a vesemágnesben a nagy urát kövek megsemmisülnek, és ez utóbbi átkerül a húgyvezetékbe.
5. A hosszú távú gyógyszerek csökkenthetik a személy figyelmét és testreakcióit, ezért nem ajánlott autót vezetni vagy veszélyes tevékenységet folytatni.
6. Legyen óvatos a pajzsmirigy-funkció romlása esetén.
7. A befogadási idő pozitív hatásának figyelemmel kell kísérnie a kezelőorvos által előírt étrendet.

Az orvosok és a betegek véleménye

Orvos véleménye a gyógyszerről:

Eddig a köszvényes emberek egyre inkább fordulnak hozzám. A betegség rövid idő alatt alakul ki, ezért időszerű terápiát igényel, hogy a szövődmények ne forduljanak elő. Először is, különleges diétát írok fel a betegek számára, mert ez közvetlenül befolyásolja a további kezelést. Az Allopurinol Aegis-t gyógyszerként írom fel, tökéletesen szabályozza a húgysavat és profilaxist biztosít a támadások során. Nem szabad elfelejtenünk egy ilyen árnyalatot, mint a megfelelő mennyiségű folyadék fogyasztását, mivel az eredmény attól is függ.

Maria Fedorovna, orvos

Ajánlások és betegtájékoztatók:

Úgy történt, hogy hiperurikémiával diagnosztizáltam. Más szavakkal, a magas húgysavtartalom a purin, ami az anyagcserében szerepet játszik, és ez a vese rossz működésének és az élelmiszerek magas fruktóz tartalmának köszönhető. Az Allopurinol Egis nevű gyógyszert kaptam.

Larisa Ivanovna, 52 éves

A köszvény 6 évvel ezelőtt jött hozzám. A helyi orvosok szigorú étrendet neveztek ki, az Allopurinol Egis és Kolhikum drogot szedve. Az utóbbi néhány hónapot használt, majd leállították a gyógyszertárakban a városunkban. Őszintén szólva, ennek hatása nem különösebben észrevehető.

Mivel nem láttam az eredményt, úgy döntöttem, hogy megpróbálom a diétázást, de ennek eredményeképpen a savszint 650 egységre emelkedett (2-szer több, mint szükséges). Problémák merültek fel a bőrrel, néhány csomópont kiszállt, ismételt köszvények kezdődtek. Úgy döntöttem, hogy elkezdem a gyógyszert az orvos utasításainak megfelelően. Több mint egy évig tartott. Az eredmény - a sav szintje normálisra csökkent, a csomók eltűntek 6 hónapos beadás után, a köszvényes támadások eltűntek. Meg szeretném jegyezni, hogy az étrend, miközben nem követtem, bár az orvosok azt állították, hogy ez nagyon fontos. De talán csak annyira szerencsés vagyok.

Mihail, 45 éves

Helló mindenkinek. Ezeket a tablettákat az orvos vérvizsgálat után írta fel. Megnövekedett húgysav-indexem van. Elfogadom őket 1 db naponta. Szóval megértem, hogy szükségük van a köszvényre, de nincs rá, de van egy köszvény előtti állapot. Nem figyeltem meg semmilyen mellékhatást, az indikátor normális állapotba került. Mivel jelenleg az orvosok egy tünetet megszüntetnek, nem okot, úgy gondolom, hogy szigorú étrendet írnak elő, és egy második kezelési módot írnak elő. A kábítószer-tanácsadás, ez tényleg működik, és ezenkívül olcsó.

Maria, 39 éves

A vélemények és a gyakorlati tapasztalatok pozitív és negatív aspektusai

Előnyök: valóban csökkenti a húgysav mennyiségét, megkönnyíti a köszvény tüneteit, ésszerű áron.

Hátrányok: sok ellenjavallat, toxicitás.

Becsült ár

Az Allopurinol Aegis az alábbi árkategóriában érhető el:

• 100 mg, 50 db - 100 rubel;
• 300 mg, 30 tabletta - 131 rubel Melyek az orvosi készítmény analógjai?

Az orvosi készítmény ilyen analógokkal rendelkezik:

Tárolási feltételek és módszer

Optimális tárolási hőmérséklet 25 fokig. 5 évig érvényes.

Gyógyszertári ünnepek

A gyógyszert egy gyógyszerész adja ki szigorúan a kezelőorvos előírásainak megfelelően.

Allopurinol EGIS

A tabletták fehérek vagy szürkésfehérek, kerekek, laposak, letöréssel, egyik oldalon kockázatosak, és "E351" - vel vannak bevésve, másrészt kicsi vagy nincs szaga.

Segédanyagok: laktóz-monohidrát - 50 mg, burgonyakeményítő - 32 mg, povidon K25 - 6,5 mg, talkum - 6 mg, magnézium-sztearát - 3 mg, nátrium-karboxi-metil-keményítő (A típus) - 2,5 mg.

50 db. - sötét üveg palackok (1) - karton csomagolás.

A tabletták fehérek vagy szürkésfehérek, kerekek, laposak, letöréssel, egyik oldalán festékkel és "E352" bevéséssel vannak ellátva, másrészt kevés szaggal vagy nem.

Segédanyagok: 3 mg magnézium-sztearát, 3 mg kolloid vízmentes szilícium-dioxid, zselatin - 12 mg, nátrium-karboxi-metil-keményítő (A típus) - 20 mg, mikrokristályos cellulóz - 52 mg.

30 darab - sötét üveg palackok (1) - karton csomagolás.

Az allopurinol a hipoxantin szerkezeti analógja. Az allopurinol, valamint a fő aktív metabolitja, az oxipurinol, gátolja a xantin-oxidázt, egy olyan enzimet, amely a hipoxantint xantinná alakítja, és a xantint húgysavvá. Az allopurinol csökkenti a húgysav koncentrációját a szérumban és a vizeletben. Így megakadályozza a húgysav kristályok lerakódását a szövetekben és (vagy) hozzájárul az oldódáshoz. Néhány (de nem mindegyik) hiperurikémiás betegben a purinok katabolizmusának elnyomása mellett nagy mennyiségű xantint és hipoxantint kapnak a purin bázisok újraszervezéséhez, ami a purin bioszintézis de novo-szuppressziójához vezet, amelyet a hipoxantin-guanin-foszforibozil-enzim gátlása közvetít. -transferazy. Az allopurinol egyéb metabolitjai az allopurinol-ribozid és az oxipurinol-7-ribozid.

Az allopurinol orális adagolással aktív. Gyorsan felszívódik a felső GI-traktusból. A farmakokinetikai vizsgálatok szerint az allopurinolt a beadás után 30-60 perccel a vérben határozzák meg. Az allopurinol biológiai hozzáférhetősége 67% és 90% között változik. C_max a vérplazmában lévő hatóanyagot általában körülbelül 1,5 órával az orális adagolás után rögzítik. Ezután az allopurinol koncentrációja gyorsan csökken. 6 órával az adagolás után a vérplazmában csak a hatóanyag nyomelem koncentrációját határozzuk meg. C_max az aktív metabolitot, az oxipurinolt, általában 3-5 órával az allopurinol orális beadása után rögzítik. Az oxipurinol szintje a vérplazmában sokkal lassabban csökken.

Az allopurinol szinte nem kötődik a plazmafehérjékhez, ezért a fehérjekötés változásai nem befolyásolhatják jelentősen a gyógyszer clearance-ét. Seeming v_d Az allopurinol körülbelül 1,6 l / kg, ami a gyógyszer szövetekbe történő viszonylag kifejezett felszívódását jelzi. A különböző humán szövetekben az allopurinol tartalmát nem vizsgálták, azonban nagyon valószínű, hogy az allopurinol és az oxipurinol a májban és a bél nyálkahártyájában a maximális koncentrációra halmozódik fel, ahol a xantin-oxidáz nagy aktivitása regisztrálódik.

A xantin-oxidáz és az aldehid-oxidáz hatására az allopurinol az oxipurinol képződik. Az oxi-purinol gátolja a xantin-oxidáz aktivitását. Azonban az oxipurinol nem erős hatású a xantin-oxidáz enzimben, az allopurinollal összehasonlítva, de T t_1/2 sokkal több. Ezeknek a tulajdonságoknak köszönhetően az allopurinol egyszeri napi adagjának bevétele után a xantin-oxidáz aktivitásának hatékony elnyomása 24 órán át fennmarad, normál vesefunkciójú betegeknél a vérplazmában az oxipurinol tartalma lassan emelkedik, amíg a C_ss. Az allopurinol 300 mg / nap dózisban történő bevétele után az allopurinol koncentrációja a vérplazmában általában 5-10 mg / l. Egyéb allopurinol metabolitok közé tartozik az allopurinol-ribozid és az oxipurinol-7-ribozid.

Az allopurinol kb. 20% -a elválik változatlan formában a székletben. A napi dózis körülbelül 10% -át a vese glomeruláris készüléke változatlan formájú allopurinol formájában választja ki. Az allopurinol napi dózisának további 70% -a kiválasztódik a vizelettel oxipurinol formájában. Az oxoxipurinol a vesékben változatlan formában választódik ki, azonban a tubuláris reabszorpció miatt hosszú T t_1/2. T_1/2 Az allopurinol 1-2 óra, míg T_1/2 Az oxipurinol 13 és 30 óra között változik. Az ilyen jelentős eltérések valószínűleg a vizsgálatok szerkezetében és / vagy a kreatinin clearance-ben mutatkozó különbségekkel járnak.

Károsodott vesefunkciójú betegek

Károsodott vesefunkciójú betegeknél az allopurinol és az oxipurinol kiválasztása jelentősen lelassulhat, ami hosszabb terápiával a vegyületek vérplazmában való koncentrációjának növekedéséhez vezet. A veseelégtelenségben szenvedő betegeknél és az alopurinollal végzett 300 mg / nap dózisú hosszú távú kezelés után 10-20 ml / perc CC-ben szenvedő betegeknél az oxipurinol koncentrációja a vérplazmában megközelítette a 30 mg / l-t. Ez az oxipurinol koncentráció meghatározható normál vesefunkciójú betegeknél az allopurinollal történő kezelés során 600 mg / nap dózisban. Ezért a vesekárosodásban szenvedő betegek kezelésében az allopurinol dózisát csökkenteni kell.

Idős betegeknél az allopurinol farmakokinetikai tulajdonságainak jelentős változása nem valószínű. Kivételt képeznek a vesék patológiájával járó betegek (lásd "Farmakokinetika a vesekárosodásban szenvedő betegeknél").

A húgysav és sóinak kialakulásának gátlása ezeknek a vegyületeknek a megerősített felhalmozódásával (például köszvény, bőr tophus, nephrolithiasis) vagy a felhalmozódás észlelt klinikai kockázata (például rosszindulatú daganatok kezelése bonyolult lehet az akut húgysav nefropátia kialakulásával).

A húgysav és annak sói felhalmozódásával járó főbb klinikai állapotok a következők:

- urolitiasis (a húgysav koncentrációinak kialakulása);

- akut húgysav nefropátia;

- daganatos betegségek és mieloproliferatív szindróma, ahol a sejtpopuláció nagy mértékű, ha a hiperurikémia spontán vagy a citotoxikus terápia után következik be;

- specifikus enzimatikus rendellenességek kíséretében túltermelés a húgysav sók, így például, a csökkent aktivitás a hipoxantin-guanin-foszforibozil-(beleértve Lesch-Nyhan szindróma), tevékenysége csökkent glükóz-6-foszfatáz (beleértve glikogenosis) fosforibozil- pirofosfatsintetazy fokozott aktivitás, fokozott aktivitás fosforibozil- pirofoszfát-amido-transzferáz, az adenin-foszforibozil-transzferáz csökkent aktivitása.

Az urolithiasis kezelése, melynek során 2,8-dihidroxi-adenin (2,8-DHA) kövek keletkeznek az adenin-foszforibozil-transzferáz csökkent aktivitása miatt.

A húgyhólyag megelőzése és kezelése, a kevert kalcium-oxalát kövek kialakulásával együtt a hiperurikuria hátterében, amikor az étrend és a megnövekedett folyadékbevitel sikertelen volt.

- az allopurinollal vagy a hatóanyagot alkotó bármely segédanyaggal szembeni túlérzékenység;

- krónikus veseelégtelenség (azotémia);

- a köszvény akut támadása;

- a gyermekek 3 éves korig (figyelembe véve a szilárd adagolási formát);

- terhesség, szoptatási időszak (lásd a „Terhesség és szoptatás alatt történő alkalmazás” c. részt).

- ritka örökletes betegségekben szenvedő betegek, például galaktóz intolerancia, laktázhiány vagy glükóz-galaktóz malabszorpció nem szedhetik a gyógyszert (a készítmény laktóz-monohidrátot tartalmaz).

Óvatosan: kóros májfunkció, hypothyreosis, cukorbetegség, artériás hipertónia, ACE-gátlók vagy diuretikumok egyidejű alkalmazása, gyermekek kora (legfeljebb 15 éves korig leukémia és más rosszindulatú betegségek citosztatikus terápiája, valamint enzimbetegségek tüneti kezelése), idős korban.

Belül. A gyógyszert 1 alkalommal / nap étkezés után kell bevenni, sok vizet inni. Ha a napi dózis meghaladja a 300 mg-ot vagy a gyomor-bélrendszeri intolerancia tüneteit észlelik, az adagot több adagra kell osztani.

A mellékhatások kockázatának csökkentése érdekében ajánlott az allopurinolt 100 mg / nap kezdő adagban alkalmazni. Ha ez a dózis nem elegendő a szérum húgysav koncentrációjának megfelelő csökkentéséhez, a gyógyszer napi adagja fokozatosan növelhető a kívánt hatás eléréséig. Különös gondossággal kell eljárni a vesefunkció károsodása esetén. Az allopurinol 1-3 hetente növekvő dózisával meg kell határozni a húgysav koncentrációját a vérszérumban.

A gyógyszer dózisának kiválasztásakor ajánlott a következő adagolási módokat alkalmazni (a kiválasztott adagolási rendtől függően 100 mg vagy 300 mg-os tabletta ajánlott).

A gyógyszer ajánlott adagja: 100-200 mg / nap enyhe betegség esetén; 300-600 mg / nap mérsékelt áramlás esetén; 700-900 mg / nap súlyos.

Ha a dózis kiszámítása a beteg testtömege alapján történik, az allopurinol dózisa 2-10 mg / kg / nap.

Gyermekek és tizenévesek 15 év alatti

A javasolt adag 3 és 10 év közötti gyermekek esetében: 5-10 mg / kg / nap. Kis adagok esetén 100 mg-os tablettát használnak, amely a kockázatok segítségével két egyenlő 50 mg-os adagra osztható. A 10-15 éves gyermekek ajánlott adagja 10-20 mg / kg / nap. A gyógyszer napi adagja nem haladhatja meg a 400 mg-ot.

Az allopurinolt ritkán alkalmazzák gyermekgyógyászatban. Kivételt képeznek a rosszindulatú onkológiai betegségek (különösen a leukémia) és néhány enzimes rendellenesség (például Lesch-Nyhan szindróma).

Mivel nincsenek különleges adatok az allopurinol idősek populációjában történő alkalmazására vonatkozóan, az ilyen betegek kezelésére a gyógyszert a minimális dózisban kell alkalmazni, amely elegendő csökkenést biztosít a szérum húgysav koncentrációjában. Különös figyelmet kell fordítani a veseelégtelenségben szenvedő betegeknél a gyógyszer dózisának kiválasztására vonatkozó ajánlásokra (lásd "Különleges utasítások").

Vesekárosodás

Mivel az allopurinol és metabolitjai a vesén keresztül választódnak ki, a vesekárosodás a gyógyszer és metabolitjai késleltetéséhez vezethet a szervezetben, és ezáltal megnöveli a vérplazmából származó vegyületek felezési idejét. Súlyos veseelégtelenség esetén az allopurinolt 100 mg / nap alatti dózisban kell alkalmazni, vagy egyszeri 100 mg-os adagot kell alkalmazni, több mint egy napos intervallumban.

Ha a körülmények lehetővé teszik az oxipurinol koncentrációjának szabályozását a vérplazmában, az allopurinol adagját úgy kell beállítani, hogy az oxipurinol szintje a vérplazmában 100 µmol / l alatt legyen (15,2 mg / l).

Az allopurinolt és származékait hemodialízissel eltávolítják a szervezetből. Ha a hemodialízis hetente 2-3 alkalommal kerül megrendezésre, célszerű meghatározni, hogy szükség van-e alternatív terápiás kezelési módra való áttérésre - a hemodialízis befejezése után azonnal vegyen be 300-400 mg allopurinolt (a hemodialízis során a gyógyszer nem kerül alkalmazásra).

Károsodott vesefunkciójú betegeknél az allopurinol és a tiazid-diuretikumok kombinációját rendkívül óvatosan kell végezni. Az allopurinolt a legkisebb hatásos dózisban kell előírni a vesefunkció gondos figyelemmel kísérésével (lásd a "Más gyógyszerekkel való kölcsönhatás" c. Részt).

Májfunkciós zavarok

Károsodott májműködés esetén az adagot csökkenteni kell. A kezelés korai szakaszában ajánlott a májfunkció laboratóriumi paramétereinek monitorozása.

A húgysav-sók fokozott metabolizmusának körülményei (például neoplasztikus betegségek, Lesch-Nyhan szindróma)

A citotoxikus gyógyszerek kezelésének megkezdése előtt ajánlott az allopurinollal korrigálni a meglévő hiperurikémia és (vagy) hyperuricuria. A megfelelő hidratáció nagy jelentőséggel bír, elősegítve az optimális diurézis fenntartását, valamint a vizelet lúgosítását, ami növeli a húgysav és sóinak oldhatóságát. Az allopurinol dózisa közel legyen az ajánlott dózistartomány alsó határához.

Ha a veseműködés károsodását az akut húgysav-nefropátia vagy más veseelégtelenség alakulása okozza, a kezelést a „Vesekárosodás” c.

A leírt intézkedések csökkenthetik a xantin és a húgysav felhalmozódásának kockázatát, ami bonyolítja a betegség lefolyását.

Ajánlások a megfigyeléshez

A gyógyszer dózismódosításához optimális időközönként meg kell vizsgálni a húgysav sók koncentrációját a vérszérumban, valamint a húgysav és a vizelet vizelet szintjét.

Jelenleg nem állnak rendelkezésre klinikai adatok a mellékhatások előfordulásának meghatározására. Gyakoriságuk az adagtól és attól függően változhat, hogy a gyógyszert monoterápiában vagy más gyógyszerekkel kombinálva adták-e be.

A mellékhatások előfordulási gyakoriságának osztályozása durva becslésen alapul, a legtöbb mellékhatás esetében nincs adat a fejlődés gyakoriságának meghatározására.

Allopurinol-EGIS tabletta - hivatalos használati utasítás

Regisztrációs szám:

A gyógyszer kereskedelmi neve:

Nemzetközi nem saját tulajdonú név:

Adagolási forma:

Hozzávalók:

Leírás:

Farmakoterápiás csoport:

köszvény elleni szer - xantin-oxidáz inhibitor

ATX-kód:

Farmakológiai tulajdonságok

Gyógyszerhatástani:

Az allopurinol a hipoxantin szerkezeti analógja. Az allopurinol, valamint a fő aktív metabolitja, az oxipurinol, gátolja a xantin-oxidázt, egy olyan enzimet, amely a hipoxantint xantinná alakítja, és a xantint húgysavvá. Az allopurinol csökkenti a húgysav koncentrációját a szérumban és a vizeletben. Így megakadályozza a húgysav kristályok lerakódását a szövetekben és (vagy) hozzájárul az oldódáshoz. Néhány (de nem mindegyik) hiperurikémiás betegben a purinok katabolizmusának elnyomása mellett nagy mennyiségű xantint és hipoxantint kapnak a purin bázisok újraszervezéséhez, ami a purin bioszintézis de novo-szuppressziójához vezet, amelyet a hipoxantin-guanin-foszforibozil-enzim gátlása közvetít. - transzferáz. Az allopurinol egyéb metabolitjai az allopurinol-ribozid és az oxipurinol-7-ribozid.

farmakokinetikája

szívás
Az allopurinol orális adagolással aktív. Gyorsan felszívódik a felső emésztőrendszerből. A farmakokinetikai vizsgálatok szerint az allopurinolt a beadás után 30-60 perccel a vérben határozzák meg. Az allopurinol biológiai hozzáférhetősége 67% és 90% között változik. A hatóanyag maximális koncentrációját a vérplazmában általában körülbelül 1,5 órával az orális adagolás után rögzítik. Ezután az allopurinol koncentrációja gyorsan csökken. 6 órával az adagolás után a vérplazmában csak a hatóanyag nyomelem koncentrációját határozzuk meg. Az aktív metabolit, az oxipurinol maximális koncentrációját általában az allopurinol orális beadása után 3-5 órával rögzítik. Az oxipurinol szintje a vérplazmában sokkal lassabban csökken.

elosztás
Az allopurinol szinte nem kötődik a plazmafehérjékhez, ezért a fehérjekötés változásai nem befolyásolhatják jelentősen a gyógyszer clearance-ét. Az allopurinol látszólagos eloszlási térfogata körülbelül 1,6 liter / kg, ami a gyógyszer szövetekbe történő viszonylag kifejezett felszívódását jelzi. A különböző humán szövetekben az allopurinol tartalmát nem vizsgálták, azonban nagyon valószínű, hogy az allopurinol és az oxipurinol a májban és a bél nyálkahártyájában a maximális koncentrációra halmozódik fel, ahol a xantin-oxidáz nagy aktivitása regisztrálódik.

biotranszformációs
A xantin-oxidáz és az aldehid-oxidáz hatására az allopurinol az oxipurinol képződik. Az oxi-purinol gátolja a xantin-oxidáz aktivitását. Az oxipurinol azonban nem olyan erős gátló xantin-oxidáz, mint az allopurinol, de felezési ideje sokkal hosszabb. Ezeknek a tulajdonságoknak köszönhetően az allopurinol egyszeri napi adagjának bevétele után a xantin-oxidáz aktivitásának hatékony elnyomása 24 órán át fennmarad. A normális vesefunkciójú betegeknél az oxipurinol koncentrációja a vérplazmában lassan emelkedik, amíg az egyensúlyi koncentráció elérte. Az allopurinol napi 300 mg-os adagolását követően az allopurinol koncentrációja a vérplazmában általában 5-10 mg / l. Egyéb allopurinol metabolitok közé tartozik az allopurinol-ribozid és az oxipurinol-7-ribozid.

tenyésztés
Az allopurinol kb. 20% -a elválik változatlan formában a székletben. A napi dózis körülbelül 10% -át a vese glomeruláris készüléke változatlan formájú allopurinol formájában választja ki. Az allopurinol napi dózisának további 70% -a kiválasztódik a vizelettel oxipurinol formájában. Az oxoxipurinol a vesékben változatlan formában választódik ki, de a tubuláris reabszorpció miatt hosszú felezési ideje van. Az allopurinol felezési ideje 1-2 óra, míg az oxipurinol felezési ideje 13-30 óra. Az ilyen szignifikáns különbségek valószínűleg a kutatási struktúrában és / vagy a kreatinin-clearance-ben mutatkozó különbségekhez kapcsolódnak.

Károsodott vesefunkciójú betegek
Károsodott vesefunkciójú betegeknél az allopurinol és az oxipurinol kiválasztása jelentősen lelassulhat, ami hosszabb terápiával a vegyületek vérplazmában való koncentrációjának növekedéséhez vezet. Azoknál a betegeknél, akiknek veseelégtelensége és kreatinin-clearance-e 10-20 ml / perc, az allopurinollal történő 300 mg / nap dózisban történő hosszú távú kezelés után, az oxipurinol koncentrációja a vérplazmában megközelítette a 30 mg / l-t. Az oxipurinol koncentrációja meghatározható normál vesefunkciójú betegeknél az allopurinollal történő kezelés alatt, napi 600 mg dózisban. Ezért a vesekárosodásban szenvedő betegek kezelésében az allopurinol dózisát csökkenteni kell.

Idős betegek
Idős betegeknél az allopurinol farmakokinetikai tulajdonságainak jelentős változása nem valószínű. Kivételt képeznek a vesék patkányos patológiájú betegek (lásd a farmakokinetikai részt a vesekárosodásban szenvedő betegeknél).

JAVALLAT

A húgysav és sóinak kialakulásának gátlása ezeknek a vegyületeknek a megerősített felhalmozódásával (például köszvény, bőr tophus, nephrolithiasis) vagy a felhalmozódás észlelt klinikai kockázata (például rosszindulatú daganatok kezelése bonyolult lehet az akut húgysav nefropátia kialakulásával).

A húgysav és annak sói felhalmozódásával járó főbb klinikai állapotok a következők:

• idiopátiás köszvény;
• urolitiasis (a húgysavból származó kövek képződése);
• akut húgysav-nefropátia;
• tumorsejtek és myeloproliferatív szindróma, ahol a sejtpopuláció nagy aránya megnő, ha a hiperurikémia spontán vagy a citotoxikus terápia után következik be;
• bizonyos enzimatikus rendellenességek kíséretében túltermelés a húgysav sók, így például, a csökkent aktivitás a hipoxantin-guanin-foszforibozil-(beleértve Lesch-Nyhan szindróma), tevékenysége csökkent glükóz-6-foszfatáz (beleértve glikogenosis), megnövekedett aktivitása foszforibozil pirofosfatsintetazy, megnövekedett aktivitása foszforibozil-pirofoszfát -amido-transzferáz, az adenin-foszforibozil-transzferáz csökkent aktivitása.

Az urolithiasis kezelése, amelyhez az adenin-foszforibozil-transzferáz redukált aktivitása miatt 2,8-dihidroxi-adenin (2,8-DHA) kalcium képződik.

A húgyhólyag megelőzése és kezelése, a kevert kalcium-oxalát kövek kialakulásával együtt a hiperurikuria hátterében, amikor az étrend és a megnövekedett folyadékbevitel sikertelen volt.

ELLENJAVALLAT

Túlérzékenység az allopurinollal vagy a hatóanyagot alkotó bármely segédanyaggal szemben.
Májelégtelenség, krónikus veseelégtelenség (azotémiai stádium), primer hemochromatosis, aszimptomatikus hyperuricemia, köszvény akut rohama, 3 év alatti gyermekek (beleértve a szilárd adagolási formát is)
Terhesség, szoptatás (lásd a „Használat terhesség és szoptatás alatt” c. Részt).
Ritkán előforduló örökletes betegségekben, például galaktóz intoleranciában, laktázhiányban vagy glükóz-galaktóz malabszorpcióban szenvedő betegek nem szedhetik a gyógyszert (a készítmény laktóz-monohidrátot tartalmaz)

Óvatosan: kóros májfunkció, hypothyreosis, cukorbetegség, artériás hipertónia, angiotenzin-konvertáló enzim (ACE) inhibitorok vagy diuretikumok egyidejű alkalmazása, gyermekkor (legfeljebb 15 éves leukémia és egyéb rosszindulatú betegségek citosztatikus terápiája során, valamint az enzim tüneti kezelése) jogsértések), öregség.

Terhesség és szoptatás

Jelenleg nem áll rendelkezésre elegendő adat az allopurinol terápia biztonságosságáról a terhesség alatt, bár ezt a gyógyszert sok éven át széles körben alkalmazták anélkül, hogy nyilvánvaló káros hatások lennének. A terhes nők nem szedhetik az Allopurinol-EGIS tablettát, kivéve azokat az eseteket, amikor nincs kevésbé veszélyes alternatív kezelés, és a betegség nagyobb kockázatot jelent az anyára és a magzatra, mint a gyógyszer bevétele.

Szoptatás
A meglévő jelentések szerint az allopurinol és az oxipurinol kiválasztódik az anyatejbe. A 300 mg / nap allopurinolt szedő nőknél az allopurinol és az oxipurinol koncentrációja az anyatejben 1,4 mg / l és 53,7 mg / l. Azonban nincs információ az allopurinol és metabolitjainak a szoptatott csecsemőkre gyakorolt ​​hatásáról. Tehát az Allopurinol-EGIS tabletta nem ajánlott szoptatás alatt.

AZ ALKALMAZÁS MÓDJA ÉS AZ ALKALMAZÁS MÓDJA

Felnőtt betegek
A mellékhatások kockázatának csökkentése érdekében az allopurinolt ajánlott a napi 100 mg-os kezdő adagban alkalmazni. Ha ez a dózis nem elegendő a szérum húgysav koncentrációjának megfelelő csökkentéséhez, a gyógyszer napi adagja fokozatosan növelhető a kívánt hatás eléréséig. Különös gondossággal kell eljárni a vesefunkció károsodása esetén. Az allopurinol 1-3 hetente növekvő dózisával meg kell határozni a húgysav koncentrációját a vérszérumban.
A gyógyszer dózisának kiválasztásakor ajánlott a következő adagolási módokat alkalmazni (a kiválasztott adagolási rendtől függően 100 mg vagy 300 mg-os tabletta ajánlott).
A gyógyszer ajánlott adagja: 100-200 mg naponta enyhe betegség esetén; 300-600 mg naponta mérsékelt áramláshoz; 700-900 mg naponta, súlyos kurzussal.
Ha a beteg testtömege alapján az allopurinol adagja 2-10 mg / kg / nap.

Gyermekek és tizenévesek 15 év alatti
A javasolt adag 3 és 10 év közötti gyermekek esetében: 5-10 mg / kg / nap. Kis adagok esetén 100 mg-os tablettát használnak, amely a kockázatok segítségével két egyenlő 50 mg-os adagra osztható. A 10-15 éves gyermekek ajánlott adagja 10-20 mg / kg / nap. A gyógyszer napi adagja nem haladhatja meg a 400 mg-ot.
Az allopurinolt ritkán alkalmazzák gyermekgyógyászatban. Kivételt képeznek a rosszindulatú onkológiai betegségek (különösen a leukémia) és néhány enzimes rendellenesség (például Lesch-Nyhan szindróma).

Idős betegek
Mivel nincsenek különleges adatok az allopurinol idősek populációjában történő alkalmazására vonatkozóan, az ilyen betegek kezelésére a gyógyszert a minimális dózisban kell alkalmazni, amely elegendő csökkenést biztosít a szérum húgysav koncentrációjában. Különös figyelmet kell fordítani a veseelégtelenségben szenvedő betegeknél a gyógyszer dózisának kiválasztására vonatkozó ajánlásokra (lásd a Speciális utasításokat).

Vesekárosodás
Mivel az allopurinol és metabolitjai a vesén keresztül választódnak ki, a vesekárosodás a gyógyszer és metabolitjai késleltetéséhez vezethet a szervezetben, és ezáltal megnöveli a vérplazmából származó vegyületek felezési idejét. Súlyos veseelégtelenség esetén az allopurinolt napi 100 mg-nál alacsonyabb dózisban kell alkalmazni, vagy 100 mg-os egyszeri adagot kell alkalmazni, több mint egy napos intervallumban.
Ha a körülmények lehetővé teszik az oxipurinol koncentrációjának szabályozását a vérplazmában, az allopurinol adagját úgy kell beállítani, hogy az oxipurinol szintje a vérplazmában 100 µmol / l alatt legyen (15,2 mg / l).
Az allopurinolt és származékait hemodialízissel eltávolítják a szervezetből. Ha a hemodialízis hetente 2-3 alkalommal kerül megrendezésre, célszerű meghatározni, hogy szükség van-e alternatív terápiás kezelési módra való áttérésre - a hemodialízis befejezése után azonnal vegyen be 300-400 mg allopurinolt (a hemodialízis során a gyógyszer nem kerül alkalmazásra).
Károsodott vesefunkciójú betegeknél az allopurinol és a tiazid-diuretikumok kombinációját rendkívül óvatosan kell végezni. Az allopurinolt a legkisebb hatásos dózisban kell előírni a vesefunkció gondos monitorozásával (lásd az egyéb gyógyszerekkel való interakciót).

Májfunkciós zavarok
Károsodott májműködés esetén az adagot csökkenteni kell. A kezelés korai szakaszában ajánlott a májfunkció laboratóriumi paramétereinek monitorozása.

A húgysav-sók fokozott metabolizmusának körülményei (például neoplasztikus betegségek, Lesch-Nyhan szindróma)
A citotoxikus gyógyszerek kezelésének megkezdése előtt ajánlott az allopurinollal korrigálni a meglévő hiperurikémia és (vagy) hyperuricuria. A megfelelő hidratáció nagy jelentőséggel bír, elősegítve az optimális diurézis fenntartását, valamint a vizelet lúgosítását, ami növeli a húgysav és sóinak oldhatóságát. Az allopurinol dózisa közel legyen az ajánlott dózistartomány alsó határához.
Ha a veseelégtelenséget akut húgysav-nefropátia vagy más veseelégtelenség alakul ki, a kezelést a „Vese-diszfunkció” c.
A leírt intézkedések csökkenthetik a xantin és a húgysav felhalmozódásának kockázatát, ami bonyolítja a betegség lefolyását.

Ajánlások a megfigyeléshez
A gyógyszer dózismódosításához optimális időközönként meg kell vizsgálni a húgysav sók koncentrációját a vérszérumban, valamint a húgysav és a vizelet vizelet szintjét.

Túladagolás

Tünetek: hányinger, hányás, hasmenés és szédülés. A súlyos allopurinol túladagolás a xantin-oxidáz aktivitás jelentős gátlásához vezethet. Ez a hatás önmagában nem járhat nemkívánatos reakciókkal. Kivételt képez az egyidejű kezelésre gyakorolt ​​hatás, különösen a 6-merkaptopurinnal és (vagy) azatioprinnel történő kezelés esetén.
kezelés:

Az allopurinol specifikus antidotuma nem ismert. A megfelelő hidratáció, amely az optimális diurézist támogatja, elősegíti az allopurinol és származékai vizelettel történő eltávolítását. Klinikailag indokolt esetben hemodialízist végeznek.

KÖVETKEZŐ HATÁSOK

A nemkívánatos reakciók besorolása az előfordulási gyakoriságtól függően a következő:
nagyon gyakori (> 1/10),
gyakori (> 1/100 - ritka (> 1/1000 - ritka (> 1/10000 - nagyon ritka (ismeretlen gyakoriság) (a rendelkezésre álló adatokból nem állapítható meg).

A poszt-regisztrációs időszakban megfigyelt, az allopurinol terápiával kapcsolatos mellékhatások ritkaak vagy nagyon ritkák. A betegek általános populációjában a legtöbb esetben könnyű. A mellékhatások előfordulási gyakorisága megnő a vesefunkció és a májkárosodásban.

Fertőzések és parazita betegségek:
nagyon ritka: furunculózis.

A vérrendszer és a nyirokrendszer megsértése:
nagyon ritka: agranulocitózis, aplasztikus anaemia, thrombocytopenia, granulocitózis, leukopenia, leukocitózis, eozinofília és aplazia, amelyek csak eritrocitákra hatnak. Nagyon ritkán beszámoltak thrombocytopenia, agranulocytosis és aplasztikus anaemiáról, különösen azoknál, akiknek károsodott a vesefunkciója és / vagy a májfunkciója.

Immunrendszeri betegségek:
ritka: túlérzékenységi reakciók;
ritka: súlyos túlérzékenységi reakciók, beleértve az epidermisz leválását, láz, limfadenopátia, artralgia és (vagy) eozinofília (beleértve a Stevens-Johnson szindrómát és a toxikus epidermális nekrolízist) (lásd a "Bőr és bőr alatti szövetek rendellenességei" című részt). Az egyidejű vaszkulitisz vagy szöveti reakciók különböző megnyilvánulásokkal járhatnak, beleértve a hepatitist, a vesekárosodást, az akut cholangitist, a xantin köveket és nagyon ritkán görcsöket. Ezen túlmenően az anafilaxiás sokk kialakulását nagyon ritkán figyelték meg. Súlyos mellékhatások kialakulásával az allopurinol-kezelést azonnal le kell állítani, és nem kell folytatni. Amikor késleltetett több szervet érintő túlérzékenységi (ismert gyógyszer-túlérzékenység tünetegyüttes / ruha /) alakulhat alábbi tünetek különböző kombinációk: láz, bőrkiütés, vaszkulitisz, lymphadenopathia, pseudolymphomát, ízületi fájdalom, leukopenia, eosinophilia, hepato-lépmegnagyobbodás, a változás eredmények májfunkciós tesztek, szindróma eltűnő epevezetékek (az intrahepatikus epevezetékek megsemmisítése vagy eltűnése). Ilyen reakciók kialakulásával a kezelés bármely időszakában az Allopurinol-EHIS-t azonnal fel kell függeszteni és soha nem szabad megújítani. Általános, túlérzékenységi reakciók kialakultak vesekárosodásban és (vagy) májban szenvedő betegeknél. Ezek az esetek néha végzetesek voltak;
nagyon ritka: angioimmunoblasztikus limfadenopátia. Az angioimmunoblasztikus limfadenopátia nagyon ritkán diagnosztizálódik a nyirokcsomók biopsziája után a generalizált limfadenopátia számára. Az angioimmunoblasztikus limfadenopátia reverzibilis, és az allopurinol-kezelés abbahagyása után regresszálódik.

Metabolikus és táplálkozási rendellenességek:
nagyon ritka: cukorbetegség, hiperlipidémia

Mentális zavarok:
nagyon ritka: depresszió

Idegrendszeri betegségek:
nagyon ritka: kóma, paralízis, ataxia, neuropátia, paresthesia, álmosság, fejfájás, ízérzékelés

A látásszervezet megsértése:
nagyon ritka: szürkehályog, látászavar, makuláris változások

A hallásszervek és a labirintus frusztrációjának zavarai:
nagyon ritka: szédülés (vertigo)

Szívbetegségek:
nagyon ritka: angina, bradycardia.

Érrendszeri betegségek:
nagyon ritka: magas vérnyomás

A gyomor-bélrendszer zavarai:
ritka: hányás, hányinger, hasmenés;
Korábbi klinikai vizsgálatokban hányingert és hányást figyeltek meg, azonban a későbbi megfigyelések megerősítették, hogy ezek a reakciók nem jelentenek klinikailag jelentős problémát, és az étkezés utáni allopuripol felírásával elkerülhetők.
nagyon ritka: visszatérő hematemesis, steatorrhea, stomatitis, a bélmozgások gyakoriságának változása
gyakorisága nem ismert: hasi fájdalom

A máj- és epeutak betegségei:
ritka: a máj enzimek koncentrációjának tünetmentes növekedése (emelkedett lúgos foszfatáz és transzaminázok szérumban)
ritka: hepatitis (beleértve a nekrotikus és granulomatikus formákat).
A májműködési zavar az általános túlérzékenység nyilvánvaló jelei nélkül alakulhat ki.

A bőr és a bőr alatti szövetek megsértése:
gyakori: kiütés;
ritka: súlyos bőrreakciók: Stevens-Johnson szindróma (SJS) és toxikus epidermális nekrolízis (PET)
nagyon ritka: angioödéma, helyi gyógyszerkiütés, alopecia, hajszín elszíneződése.

Az allopurinolt szedő betegeknél a leggyakoribb mellékhatások a bőrön. A gyógyszeres kezelés hátterében ezek a reakciók bármikor kialakulhatnak. A bőrreakciók viszketéssel, makulopapuláris és scaly kiütésekkel fordulhatnak elő. Más esetekben kialakulhat a purpura. Ritkán exfoliatív bőrkárosodást figyeltek meg (SSD / TEN). Az ilyen reakciók kialakulásával az allopurinollal történő kezelést azonnal le kell állítani. Ha a bőrreakció enyhe, akkor ezeknek a változásoknak a megszűnése után az allopurinol alacsonyabb dózisban (például napi 50 mg) történő bevételét folytathatja. Ezt követően az adag fokozatosan növelhető. Amikor a bőrreakciók ismétlődnek, az allopuripol-kezelést le kell állítani, és nem kell folytatni, mivel a gyógyszer további alkalmazása súlyosabb túlérzékenységi reakciókhoz vezethet (lásd „Immunrendszeri betegségek”).

A rendelkezésre álló információk szerint az allopurinollal végzett kezelés során az angioödéma izoláltan alakult ki, valamint kombinálva a generalizált túlérzékenységi reakció tüneteivel.

Az izom-csontrendszeri és kötőszöveti betegségek:
nagyon ritka: myalgia.

Vese- és húgyúti rendellenességek:
nagyon ritka: hematuria, veseelégtelenség, urémia.
gyakorisága ismeretlen: urolitiasis

A reproduktív rendszer és a mell rendellenességei:
nagyon ritka: férfi meddőség, erekciós zavar, nőgyógyászat

Általános tünetek és rendellenességek az injekció beadásának helyén
nagyon ritka: ödéma, általános rossz közérzet, általános gyengeség, láz.

A meglévő információk szerint az allopurinollal végzett kezelés során a láz izoláltan és a generalizált túlérzékenységi reakció tüneteivel kombinálva alakult ki (lásd "Az immunrendszer rendellenességei").

Jelentések a lehetséges mellékhatásokról
Káros mellékhatások esetén, beleértve azokat is, amelyek nem szerepelnek ebben a kézikönyvben, abba kell hagynia a gyógyszer használatát.
A regisztráció utáni időszakban fontos a lehetséges mellékhatásokra vonatkozó információk, mivel ezek az üzenetek segítenek a gyógyszer biztonságosságának folyamatos figyelemmel kísérésében. Az egészségügyi tisztviselők kötelesek bejelenteni a mellékhatások gyanúját a helyi farmakovigilanciai hatóságoknak.

AZ EGYÉB KÉSZÜLÉKEKRE VONATKOZÓ KAPCSOLAT

6-merkaptotrin és azatioprin

Az azatioprint a 6-merkaptopurin képezi, amelyet a xantin-oxidáz enzim inaktivál. Azokban az esetekben, amikor a 6-merkaptopurum vagy az azatioprin terápia allopurinollal kombinálva, a betegeknek csak a szokásos 6-merkaptopurin vagy azatioprin adagjának egynegyedét kell adni, mivel a xantin-oxidáz aktivitás gátlása növeli ezeknek a vegyületeknek a hatását.

Vidarabin (adenin-arabinosid)
Allopurinol jelenlétében a vidarabin eliminációs felezési ideje nő. Ezeknek a gyógyszereknek egyidejű alkalmazásával külön figyelmet kell fordítani a terápia fokozott toxikus hatásaira.

Salicilátok és urikoszurikus gyógyszerek
Az allopurinol fő aktív metabolitja az oxipurinol, amely a vesén keresztül ugyanúgy kiválasztódik, mint a húgysav sók. Következésképpen az urikoszurikus hatású gyógyszerek, mint a probenecid vagy a nagy adag szalicilátok, fokozhatják az oxipurinol eliminációját. Az oxipurinol fokozott kiválasztását viszont az allopurinol terápiás aktivitásának csökkenése kíséri, azonban az ilyen típusú interakció jelentőségét minden esetben egyedileg kell értékelni.

klórpropánamid
Az allopurinol és klórpropamid egyidejű alkalmazásával a vesekárosodásban szenvedő betegeknél a hosszú távú hypoglykaemia kialakulásának kockázata nő, mivel a canalicularis kiválasztás szakaszában az allopurinol és a klórpropamid versenyeznek egymással.

Antikoagulánsok kumarinszármazékok
Az allopurinollal egyidejűleg alkalmazva fokozódik a warfarin és más kumarinszármazékok antikoagulánsai hatásai. Ebben a tekintetben gondosan figyelemmel kell kísérni az ilyen gyógyszerekkel egyidejűleg kezelt betegek állapotát.

fenitoin
Az allopurinol elnyomhatja a fenitoin oxidációját a májban, de ennek az interakciónak a klinikai jelentősége nem bizonyított.

teofillin
Ismert, hogy az allopurinol gátolja a teofillin metabolizmusát. Egy ilyen kölcsönhatás magyarázható a xantin-oxidáz emberi testben való teofillin biotranszformációs folyamatában való részvételével. A szérum teofillin-koncentrációját az allopurnollal történő egyidejű kezelés kezdetén, valamint az utóbbiak növekvő dózisával kell ellenőrizni.

Ampicillin és amoxicillin
Azoknál a betegeknél, akik egyidejűleg ampicillint vagy amoxicillint és allopurinolt kaptak, a bőrreakciók előfordulási gyakorisága megnövekedett, mint azoknál a betegeknél, akik nem részesültek hasonló kezelésben. Az ilyen típusú gyógyszerkölcsönhatások okát nem állapították meg. Azonban az ampicillin és az amoxicillin helyett allopurinolt kapó betegek számára ajánlott más antibakteriális gyógyszerek felírása.

Citotoxikus gyógyszerek (ciklofoszfamid, doxorubicin, bleomicin, prokarbazin, mechlorethamine)
A daganatos betegségben szenvedő betegeknél (kivéve a leukémiákat) és allopurinolt kapva a ciklofoszfamid és más citotoxikus gyógyszerek csontvelő aktivitásának fokozott gátlását figyelték meg. Azonban az ellenőrzött vizsgálatok eredményei szerint, amelyekben ciklofoszfamidot, doxorubicint, bleomicint, prokarbazint és (vagy) mechloretamint (klórmetin-hidrokloridot) kapó betegek vettek részt, az egyidejű allopurnol terápia nem növelte e citotoxikus szerek toxikus hatását.

ciklosporin
Egyes jelentések szerint a plazma ciklosporin szintje egyidejűleg fokozódhat az allopurnol terápia során. A gyógyszerek egyidejű alkalmazásakor figyelembe kell venni a ciklosporin toxicitásának növelésének lehetőségét.

didanozin
Egészséges önkéntesekben és didanozint szedő HIV-fertőzött betegekben az allopurinollal (300 mg / nap) egyidejűleg alkalmazott kezelés háttere a Cmax (a plazma maximális koncentrációja) és az AUC (koncentráció-idő görbe alatti terület) körülbelül kétszer megnövekedett. A didanozin felezési ideje nem változott. Ezeknek a gyógyszereknek egyidejű használata általában nem ajánlott. Ha az egyidejű kezelés elkerülhetetlen, szükség lehet a didanozin adagjának csökkentésére, és gondosan ellenőrizni kell a beteg állapotát.

ACE inhibitorok
Az ACE-gátló egyidejű alkalmazása az allopurinollal a leukopenia fokozott kockázatával jár, ezért ezeket a gyógyszereket óvatosan kell kombinálni.

Tiazid diuretikumok
A tiazid-diuretikumok, köztük a hidroklorotiazid egyidejű alkalmazása fokozhatja az allopurinollal összefüggő túlérzékenységi mellékhatások kockázatát, különösen vesekárosodásban szenvedő betegeknél.

KÜLÖNLEGES UTASÍTÁSOK

A kábítószer-túlérzékenység szindróma, SJS és TEN

Az allopurinolról számoltak be, hogy életveszélyes bőrreakciókat fejtenek ki, mint például Stevens-Johnson szindróma és toxikus epidermális nekrolízis (SJS / PET). A betegeket tájékoztatni kell ezeknek a reakcióknak a tüneteiről (progresszív bőrkiütés, gyakran hólyagok és nyálkahártya-elváltozások esetén), és gondosan ellenőrizni kell azok fejlődését. A leggyakoribb SSD / TEN a gyógyszer szedésének első heteiben alakul ki. Ha az SSD / TEN jelek és tünetek jelentkeznek, az Allopurinol-EGIS-t azonnal fel kell függeszteni, és már nem kell felírni!
Az allopurinollal szembeni túlérzékenységi reakciók nagyon eltérőek lehetnek, köztük a makulopapuláris exanthema, a gyógyszer túlérzékenységi szindróma (DRESS) és az SJS / PET. Ezek a reakciók a klinikai diagnózis, és klinikai megnyilvánulásaik a megfelelő döntések alapjául szolgálnak. Az Allopurinol-EGIS-kezelést azonnal abba kell hagyni, ha bőrkiütés vagy egyéb túlérzékenységi reakció jelentkezik. Nem lehetséges a terápia folytatása túlérzékenységi szindrómában és SJS / PET-ben szenvedő betegeknél. A kortikoszteroidok a túlérzékenységi bőrreakciók kezelésére alkalmazhatók.

Krónikus veseelégtelenség
A krónikus veseelégtelenségben szenvedő betegeknél nagyobb az allopurinollal kapcsolatos túlérzékenységi reakciók kialakulásának kockázata, beleértve az SJS / PET-et is.

Allele HLA-B * 5801
A HLA-B * 5801 allél jelenléte összefüggésbe hozható az allopurinollal és az SJS / PET-szel szembeni túlérzékenység kialakulásával. A HLA-B allél * 5801 jelenlétének gyakorisága különböző etnikai csoportokban különbözik, és a Han kínai populációban 20% -ot, a koreai 12% -ot, a japán és az európai polgárok 1-2% -át érheti el. Az allopurinol terápiával kapcsolatos döntések meghozatala során nem vizsgálták a genotípus használatát. Ha ismert, hogy a beteg a HLA-B * 5801 allél hordozója, akkor az allopurinolt csak akkor szabad felírni, ha a kezelés előnye meghaladja a kockázatot. Nagyon szorosan figyelemmel kell kísérni a túlérzékenységi szindróma és az SJS / PET fejlődését. A pácienst tájékoztatni kell arról, hogy az ilyen tünetek első megjelenésekor azonnal fel kell függeszteni a kezelést.

Károsodott máj- és vesefunkció
Károsodott veseműködésű vagy májműködésű betegek kezelésében az allopurinol adagját csökkenteni kell. Hipertónia vagy szívelégtelenség kezelésében részesülő betegeknél (például diuretikumot vagy ACE-gátlót szedő betegeknél). Az egyidejű veseelégtelenség figyelhető meg, ezért az ebben a betegcsoportban az allopurinolt óvatosan kell alkalmazni.

A tünetmentes hiperurikémia önmagában nem utal az allopurinol alkalmazására. Ilyen esetekben a beteg állapota javulhat a táplálkozás és a folyadékbevitel megváltozásával, valamint a hiperurikémia okának megszüntetésével.

Az allopurinolt addig nem szabad használni, amíg a köszvény akut rohamának akut enyhülése meg nem szűnik, mivel ez a betegség további súlyosbodását idézheti elő. Hasonlóképpen, az urikoszurikus gyógyszerekkel történő kezelés, az allopurinollal végzett kezelés elkezdheti a köszvény akut támadását. E szövődmény elkerülése érdekében ajánlott megelőző terápiát végezni a nem szteroid gyulladáscsökkentő szerekkel vagy kolhicinnel legalább egy hónappal az allopurinol kinevezése előtt. Az ajánlott adagokról, figyelmeztetésekről és óvintézkedésekről szóló részletes információk megtalálhatók a vonatkozó irodalomban. Ha az allopurinol terápia során akut köszvényes roham alakul ki, akkor a gyógyszert ugyanabban az adagban kell folytatni, és egy támadás kezeléséhez szükséges egy nem szteroid gyulladáscsökkentő szer előírása.

Xantin lerakódások
Abban az esetben, ha a húgysav kialakulását jelentősen fokozzák (például rosszindulatú daganatos patológia és megfelelő tumorellenes terápia, Lesch-Nyhan szindróma), a xantin abszolút koncentrációja a vizeletben ritkán jelentősen megnőhet, ami hozzájárul a xantin lerakódásához a húgyúti szövetekben. A szövetekben a xantin lerakódásának valószínűsége minimálisra csökkenthető a megfelelő hidratáció miatt, ami biztosítja a vizelet optimális hígítását.

A húgysav köveket
Az allopurinollal történő megfelelő terápia a köves savból való nagy kövek feloldódásához vezethet a vesesejtben, azonban a kövek behatolásának valószínűsége kicsi.

haemochromatosis
Az allopurinol fő hatása a köszvény kezelésében az, hogy elnyomja a xantin-oxidáz enzim aktivitását. A xantin-oxidáz részt vehet a májban lerakódott vas csökkentésében és eliminációjában. Az alopurinol terápia biztonságosságát igazoló vizsgálatok hiányoznak a hemochromatosisban szenvedő betegek populációjában. A hemochromatosisban szenvedő betegeket, valamint azok vérrokonait óvatosan kell allopurinolt rendelni.

laktóz
Minden 100 mg Allopurinol-EGIS tabletta 50 mg laktózt tartalmaz. Ezért ezt a gyógyszert nem szedhetik olyan betegek, akiknek ritka örökletes intoleranciája van a glükóz és a galaktóz galaktóz, laktázhiány és malabszorpciós szindróma esetén.

A gépjárművezetés képessége

Kiadási forma

100 mg tabletta: 50 tabletta egy üveg barna üvegben, PE kupakkal, az első nyílás és egy harmonika lengéscsillapító vezérlésével. 1 palack kartondobozban, orvosi utasításokkal együtt.
300 mg tabletta: 30 tabletta egy üveg barna üvegben, PE-fedéllel az első nyílás és a harmonika lengéscsillapító vezérlésével. 1 palack kartondobozban, orvosi utasításokkal együtt.

Tárolási idő

TÁROLÁSI ELŐÍRÁSOK

Gyógyszertár értékesítési feltételek

GYÁRTÓ

CJSC "Gyógyszergyár EGIS"
1106 Budapest, ul. Keresturi 30-38, MAGYARORSZÁG
Kárigénykezelő szervezet:
Az Európai Gyógyszergyár EGIS (Magyarország) képviselete, Moszkva, 121108, Moszkva, ul. Ivan Franko, d.