A krónikus nefropátia kezelésében az allopurinolt az urogenitális rendszer írja elő - a gyógyszer alkalmazására vonatkozó utasítások jelzik annak hatását a húgysav szintézisére. A gyógyszer hatásos összetétele miatt hatékonyan kezeli az orvos, hogy kiküszöbölje a vizelettel kapcsolatos problémákat. Olvassa el használati utasításait.

Allopurinol tabletták

A farmakológiai besorolás az allopurinol gyógyszerre vonatkozik a hypouricémiás és a protivogudricheskim gyógyszerekre, amelyek a húgyúti rendszer működésére és működésére hatnak. A gyógyszer hatása az allopurinol hatóanyagon alapul. Az urátvegyületeket a vizeletben oldja, nem teszi lehetővé a kövek kialakulását a szövetekben és a vesékben.

struktúra

A hatóanyag fehér színű, kerek felületű, lapos felületű, letörő és veszélyes tabletták formájában kapható. Összetételük a táblázatban látható:

Az allopurinol koncentrációja, mg / db.

Mikrokristályos cellulóz, kukoricakeményítő, magnézium-sztearát, laktóz, hipromellóz

10 darab buborékfóliában, 30 vagy 50 darab kartondobozban

Farmakodinamika és farmakokinetika

Az allopurinol olyan eszközökre utal, amelyek sértik a húgysav szintézisét. Ez az anyag a hipoxantin szerkezeti analógja, gátolja a xantin-oxidáz enzimet, amely részt vesz a hipoxantin xantin és xantin metabolizmusában a húgysavvá. Ennek következtében a vizelet és egyéb testfolyadékokban a húgysav és sóinak koncentrációja csökken. Ugyanakkor a már meglévő urát-lerakódások feloldódnak, nem képződnek a szövetekben és a vesékben. Az allopurinol bevitel növeli a hypoxanthin szekrécióját és a xantinok eltávolítását a vizeletben.

Belül a tabletták 90% -ban felszívódnak a gyomorból. Az anyagcsere az alloxantin képződésével történik. A hatóanyag maximális koncentrációja az aloxantin 1,5 óra elteltével 4,5 óra elteltével éri el. A gyógyszer felezési ideje 1-2 óra, a metabolitok - 15 óra. A dózis 20% -a kiválasztódik a belekben, a fennmaradó 80% a vizelettel a vizelettel.

Használati jelzések

A használati utasítás a következő indikációk jelenlétét jelzi, amelyekre az Allopurinol betegeknek adható:

• a hiperurikémia kezelése és megelőzése;
• a hiperurikémia kombinációja nephrolithiasis, veseelégtelenség, urát nefropátia;
• a kevert kalcium-oxalát-vese kövek visszaesése a hyperuricuria hátterében;
• az urát fokozott képződése az enzimek működésének megsértésével;
• a köszvény megelőzése, akut nefropátia a tumorok citosztatikus és sugárkezelésével, leukémiák, teljes terápiás böjt.

Hogyan kell szedni az allopurinolt?

A tabletták dózisát egyénileg, az utasításoknak megfelelően állítjuk be. Az orvosok ellenőrzik a vizeletben és a vizeletben lévő urát és a húgysav koncentrációját. A felnőttek 100-900 mg / nap adagot írnak fel, 2-4-szerese. A tablettákat étkezés után kell inni. A 15 év alatti gyermekek 10-20 mg / kg / nap vagy 100–400 mg / nap adagot kapnak. A vese clearance-ének megszegése esetén az allopurinol maximális napi dózisa 100 mg / nap. A dózis növelését orvos írja elő, miközben a vérben és a vizeletben magas urátkoncentrációt tart fenn.

Különleges utasítások

Az Allopurinolt szedő betegeknél a kezelési útmutatóban található speciális utasításokat különösen körültekintően kell tanulmányozni:

• a gyógyszer célját óvatosan végezzük a vesék, a vesék, a pajzsmirigy hipofunkció funkcióinak megsértésével, az allopurinol kezelés kezdeti időszakában a máj teljesítményét értékelik;
• a gyógyszeres kezelés során a betegeknek naponta legalább 2 liter vizet kell fogyasztaniuk a napi diurézis ellenőrzése alatt;
• a terápia kezdetén lehetséges a köszvény súlyosbodása, melynek megelőzésére nem szteroid gyulladáscsökkentő szereket vagy kolhicint használnak;
• az allopurinollal történő megfelelő kezeléssel lehetséges, hogy a vesemágnesben nagy urát kövek oldódhatnak és beléphetnek az ureterbe;
• tünetmentes hiperurikémia nincs feltüntetve;
• gyermekek számára a rosszindulatú betegségek, a leukémia, a Lesch-Nihena szindróma gyógyszereit jelzik;
• ha a betegnek tumorbetegsége van, a gyógyszert a citosztatikumok kezelésének megkezdése előtt alkalmazzák, hogy csökkentsék a xantin lerakódások kockázatát a húgyutakban, intézkedéseket hoznak a diuretikumok és a lúgos vizeletválasz támogatására;
• A gyógyszer befolyásolja a pszichomotoros reakciók sebességét, így tilos a járművek vezetése és a mechanizmusok ellenőrzése a köszvény kezelésében.

Allopurinol és alkohol

Az allopurinol használatára vonatkozó utasítások szerint a gyógyszeres terápia teljes időtartama alatt tilos az alkohol és az alkoholtartalmú italok használata. Az etanol és a hatóanyag hatóanyag kombinációja mérgező mérgezést, káros hatást gyakorol a májra és a vesékre, fokozza a gyógyszer túladagolásának kockázatát és negatív reakciókat.

Kábítószer-kölcsönhatás

Az Allopurinol használatára vonatkozó utasítások a gyógyszerekkel való kölcsönhatásokról szólnak más gyógyszerekkel:

• fokozza a kumarin típusú antikoagulánsok, arabinosid adenin, hypoglycemic szerek hatását;
• citotoxikus gyógyszerekkel kombinálva fokozza a mielotoxikus hatást;
• Uricosuric hatóanyagok és nagy adag szalicilátok csökkentik a gyógyszer hatékonyságát;
• az azatioprin, merkaptopurin kumulációjának növekedését okozza.

Allopurinol - hivatalos használati utasítás

Regisztrációs szám:

Kereskedelmi név:

Nemzetközi nem saját tulajdonú név:

Adagolási forma:

struktúra

1 tabletta a hatóanyagot tartalmazza: allopurinol - 300 mg; segédanyagok: laktóz-monohidrát (tejcukor) - 49 mg; mikrokristályos cellulóz - 20 mg; nátrium-karboxi-metil-keményítő (Primogel) - 20 mg; élelmiszer-zselatin - 5 mg; magnézium-sztearát - 4 mg; kolloid szilícium-dioxid (Aerosil) - 2 mg.

leírás

Kerek ploskotsilindrichesky tabletták fehér vagy szinte fehér színű, szögletes és kockázatos.

Farmakoterápiás csoport:

köszvény elleni szer - xantin-oxidáz inhibitor

ATH kód: [M04AA01]

Farmakológiai tulajdonságok

Firmakodinamika
Az allopurinol a hipoxantin szerkezeti analógja. Az allopurinol, valamint a fő aktív metabolitja, az oxipurinol, gátolja a xantin-oxidázt, egy olyan enzimet, amely a hipoxantint xantinná alakítja, és a xantint húgysavvá. Az allopurinol csökkenti a húgysav koncentrációját a szérumban és a vizeletben. Így megakadályozza a húgysav kristályok lerakódását a szövetekben és (vagy) hozzájárul az oldódáshoz. Néhány (de nem mindegyik) hiperurikémiás betegben a purinok katabolizmusának elnyomása mellett. Nagy mennyiségű xantint és hipoxantint kapnak a purin-bázisok újraszervezésére, ami a visszamaradó visszamaradó mechanizmus által a purin-bioszintézis de novo-szuppressziójához vezet, amelyet a hipoxantin-guanin-foszforibozil-transzferáz enzim gátlása közvetít. Az allopurinol egyéb metabolitjai az allopurinol-ribozid és az oxipurinol-7-ribozid.

farmakokinetikája
Az allopurinol gyorsan és jól felszívódik a gyomor-bélrendszerből (legfeljebb 90%). A gyógyszer egyetlen dózisának alkalmazása esetén a plazmakoncentrációja 1,5 órán belül eléri a maximális szintet, az allopurinol és metabolitjainak kb. 20% -a eliminálódik a bélben, 10% a vesék által. A xantin-oxidáz hatására a májban az allopurinol oxipurinollá alakul át, amely szintén gátolja a húgysav kialakulását. Az allopurinol felezési ideje tehát 1-2 óra gyorsan metabolizálódik oxipurinollá, és a glomeruláris szűrés következtében intenzíven kiválasztódik a vesék által. Az oxipurinol felezési ideje kb. 15 óra, a vesebuborékokban az allopurinol aktívan felszívódik. Az allopurinol és metabolitjai nem kötődnek a fehérjékhez, a szövetfolyadékban eloszlanak. A gyógyszer behatol az anyatejbe.

Farmakokinetika különleges klinikai helyzetekben
Veseelégtelenségben az allopurinol és az oxipurinol clearance-e jelentősen csökkenhet, és így a plazmakoncentráció nő. Ezért veseelégtelenségben szenvedő betegeknél megfelelő dóziscsökkentés szükséges. Idős betegeknél az allopurinol farmakokinetikájában nincs jelentős korfüggő változás a vesefunkció csökkenésének hiányában.

Használati jelzések

Hiperurikémiával (kezelés és megelőzés) járó betegségek: köszvény (primer és szekunder), urolithiasis (urátok képződésével). Hyperuricemia (primer és másodlagos) a nukleoproteinek fokozott szétesésével járó betegségekből és a húgysav tartalmának a vérben történő növekedéséből, beleértve a t különböző hematoblastózissal (akut leukémia, krónikus myeloid leukémia, limfoszarkóma stb.), tumorok (beleértve a gyermekeket is beleértve) citosztatikus és sugárkezelésével, pszoriázis, az enzimatikus rendellenességek által okozott kiterjedt traumás sérülések (Lesch-Nyhan szindróma) és masszív glükokortikoszteroidokkal történő kezeléssel, amikor az intenzív szöveti lebomlás miatt a vérben lévő purinek mennyisége jelentősen megnő. Károsodott vesefunkciójú vesekárosodás (veseelégtelenség). Ismétlődő vegyes oxalát-kalcium vese kövek (uricosuria jelenlétében).

Ellenjavallatok

Az allopurinollal vagy a gyógyszer bármely más összetevőjével szembeni túlérzékenység; májelégtelenség; súlyos veseelégtelenség (azotémia); primer (idiopátiás) hemochromatosis; tünetmentes hiperurikémia, köszvény akut támadása; laktóz intolerancia, laktázhiány, glükóz-galaktóz malabszorpciós szindróma; terhesség, szoptatási időszak, 3 év alatti gyermekek.

Óvatosan

Veseelégtelenség, krónikus szívelégtelenség, cukorbetegség, artériás magas vérnyomás, kóros májfunkció, hypothyreosis, idős kor. Az angiotenzin-konvertáló enzim (ACE) inhibitorokat vagy diuretikumokat szedő betegek. Gyermekek 15 éves korig (csak leukémia és egyéb rosszindulatú betegségek citosztatikus terápiája során, valamint az enzimbetegségek tüneti kezelése esetén).

Használat terhesség és szoptatás alatt

Nem végeztek megbízható vizsgálatokat az allopurinolnak a terhesség és a szoptatás során történő alkalmazásáról emberben. A terhesség alatt az allopurinolt csak az orvos által előírtak szerint szabad alkalmazni, és csak terápiás alternatíva hiányában, ha a betegség nagyobb kockázatot jelent a magzatra és az anyára, mint az allopurinol alkalmazása. Szükség esetén az allopurinol alkalmazása a szoptatás során dönti el, hogy hagyja abba a szoptatást, vagy tartózkodjon a gyógyszer felírásától.

Adagolás és adagolás

Belül. A gyógyszert naponta egyszer, étkezés után kell bevenni, sok vizet inni. Ha a napi dózis meghaladja a 300 mg-ot vagy a gyomor-bélrendszeri intolerancia tüneteit észlelik, az adagot több adagra kell osztani.
Az allopurinolt a kezdeti terápia során naponta egyszer, különböző adagokban (100 mg) kell alkalmazni. Ha ez a dózis nem elegendő a szérum húgysav koncentrációjának megfelelő csökkentéséhez, a gyógyszer napi adagja fokozatosan növelhető a kívánt hatás eléréséig. Különös gondossággal kell eljárni a vesefunkció károsodása esetén.
Az allopurinol 1-3 hetente növekvő dózisával meg kell határozni a húgysav koncentrációját a vérszérumban.
A gyógyszer ajánlott adagja 300-600 mg naponta mérsékelt áramlás esetén; 600-900 mg naponta súlyos. A maximális napi adag 900 mg.
A 3-10 éves gyermekek ajánlott adagja 5-10 mg / kg / nap.
A 10-15 éves gyermekek ajánlott adagja 10-20 mg / kg / nap. A gyógyszer napi adagja nem haladhatja meg a 400 mg-ot.
Az allopurinolt ritkán alkalmazzák gyermekgyógyászatban. Kivételt képeznek a rosszindulatú onkológiai betegségek (különösen a leukémia) és néhány enzimes rendellenesség (például Lesch-Nyhan szindróma).
Mivel az allopurinol és metabolitjai a vesén keresztül választódnak ki, a vesekárosodás a gyógyszer és metabolitjai késleltetéséhez vezethet a szervezetben, és ezáltal megnöveli a vérplazmából származó vegyületek felezési idejét. Az allopurinolt és származékait hemodialízissel eltávolítják a szervezetből. Ha a hemodialízis hetente 2-3 alkalommal kerül megrendezésre, célszerű meghatározni, hogy szükség van-e alternatív terápiás kezelési módra való áttérésre - a hemodialízis befejezése után azonnal vegyen be 300-400 mg allopurinolt (a hemodialízis során a gyógyszer nem kerül alkalmazásra).
A gyógyszer dózisának beállításához optimális időközönként szükséges a húgysav-sók koncentrációjának a vérszérumban való értékelése, valamint a vizeletben lévő húgysav és urát koncentrációja.

túladagolás

Tünetek: hányinger, hányás, hasmenés, szédülés, oliguria. Az allopurinol túladagolásának legtöbb tünetét enyhíthetjük a vesén belüli kiválasztás növelésével és a diurézis megfelelő növekedésével.
Kezelés: kényszer diurézis; Az allopurinol és metabolitjai hemodialízissel és peritoneális dialízissel választódnak ki.

Mellékhatások

nagyon ritka: furunculózis.
A vérrendszer és a nyirokrendszer megsértése:

nagyon ritka: agranulocitózis, aplasztikus anaemia, thrombocytopenia, granulocitózis, leukopenia, leukocitózis, eozinofília és aplazia, amelyek csak eritrocitákra hatnak.
Nagyon ritkán beszámoltak thrombocytopenia, agranulocytosis és aplasztikus anaemiáról, különösen azoknál, akiknek károsodott a vesefunkciója és / vagy a májfunkciója.
Immunrendszeri betegségek:

ritka: túlérzékenységi reakciók;
ritka: súlyos túlérzékenységi reakciók, beleértve az epidermisz leválását, láz, limfadenopátia, artralgia és (vagy) eozinofília (beleértve a Stevens-Johnson szindrómát és a toxikus epidermális nekrolízist) (lásd a "Bőr és bőr alatti szövetek rendellenességei" című részt). Az egyidejű vaszkulitisz vagy szöveti reakciók különböző megnyilvánulásokkal járhatnak, beleértve a hepatitist, a vesekárosodást, az akut cholangitist, a xantin köveket és nagyon ritkán görcsöket. Ezen túlmenően az anafilaxiás sokk kialakulását nagyon ritkán figyelték meg. Súlyos mellékhatások kialakulásával az allopurinol-kezelést azonnal le kell állítani, és nem kell folytatni. Amikor késleltetett több szervet érintő túlérzékenységi (ismert gyógyszer-túlérzékenység tünetegyüttes / ruha /) alakulhat alábbi tünetek különböző kombinációk: láz, bőrkiütés, vaszkulitisz, lymphadenopathia, pseudolymphomát, ízületi fájdalom, leukopenia, eosinophilia, hepato-lépmegnagyobbodás, a változás eredmények májfunkciós tesztek, szindróma eltűnő epevezetékek (az intrahepatikus epevezetékek megsemmisítése vagy eltűnése). Ilyen reakciók kialakulásával a kezelés bármely időszakában az Allopurinol-t azonnal fel kell függeszteni és soha nem szabad megújítani.
Általános, túlérzékenységi reakciók kialakultak vesekárosodásban és (vagy) májban szenvedő betegeknél. Ezek az esetek néha végzetesek voltak;
nagyon ritka: angioimmunoblasztikus limfadenopátia. Az angioimmunoblasztikus limfadenopátia nagyon ritkán diagnosztizálódik a nyirokcsomók biopsziája után a generalizált limfadenopátia számára. Az angioimmunoblasztikus limfadenopátia reverzibilis, és az allopurinol-kezelés abbahagyása után regresszálódik.
Metabolikus és táplálkozási rendellenességek:

nagyon ritka: cukorbetegség, hiperlipidémia.
Mentális zavarok:

nagyon ritka: depresszió.
Idegrendszeri betegségek:

nagyon ritka: kóma, paralízis, ataxia, neuropátia, paresztézia, álmosság, fejfájás, ízérzékelés.
A látásszervezet megsértése:

nagyon ritka: szürkehályog, látászavar, makuláris változások.
A hallásszervek és a labirintus frusztrációjának zavarai:

nagyon ritka: vertigo.
Szívbetegségek:

nagyon ritka: angina, bradycardia.
Érrendszeri betegségek:

nagyon ritka: fokozott vérnyomás.
A gyomor-bélrendszer zavarai:

ritka: hányás, hányinger, hasmenés;
Korábbi klinikai vizsgálatokban hányingert és hányást figyeltek meg, de a későbbi megfigyelések megerősítették, hogy ezek a reakciók nem klinikailag szignifikáns probléma, és elkerülhetőek az étkezés utáni allopurinol felírásával.
nagyon ritka: visszatérő hematemesis, steatorrhea, stomatitis, a bélmozgások gyakoriságának változása.
Gyakoriság ismeretlen: hasi fájdalom.
A máj- és epeutak betegségei:

ritka: a máj enzimek koncentrációjának tünetmentes növekedése (emelkedett lúgos foszfatáz és transzaminázok szérumban);
ritka: hepatitis (beleértve a nekrotikus és granulomatikus formákat).
A májműködési zavar a generalizált túlérzékenység nyilvánvaló jelei nélkül alakulhat ki.
A bőr és a bőr alatti szövetek megsértése:

gyakori: kiütés;
ritka: súlyos bőrreakciók: Stevens-Johnson-szindróma (SJS) és toxikus epidermális nekrolízis (TEN);
nagyon ritka: angioödéma, helyi gyógyszerkiütés, alopecia, hajszín elszíneződése.
Az allopurinolt szedő betegeknél a leggyakoribb mellékhatások a bőrön. A gyógyszeres kezelés hátterében ezek a reakciók bármikor kialakulhatnak. A bőrreakciók viszketéssel, makulopapuláris és scaly kiütésekkel fordulhatnak elő. Más esetekben kialakulhat a purpura. Ritkán exfoliatív bőrkárosodást figyeltek meg (SSD / TEN). Az ilyen reakciók kialakulásával az allopurinollal történő kezelést azonnal le kell állítani. Ha a bőrreakció enyhe, akkor ezeknek a változásoknak a megszűnése után az allopurinol alacsonyabb dózisban (például napi 50 mg) történő bevételét folytathatja.
Ezt követően az adag fokozatosan növelhető. Amikor a bőrreakciók ismétlődnek, az allopurinol terápiát le kell állítani, és nem kell folytatni, mivel a gyógyszer további beadása súlyosabb túlérzékenységi reakciókhoz vezethet (lásd „Az immunrendszer rendellenességei”).
A rendelkezésre álló információk szerint az allopurinollal végzett kezelés során az angioödéma izoláltan alakult ki, valamint kombinálva a generalizált túlérzékenységi reakció tüneteivel.
Az izom-csontrendszeri és kötőszöveti betegségek:

nagyon ritka: myalgia.
Vese- és húgyúti rendellenességek:

nagyon ritka: hematuria, veseelégtelenség, urémia;
gyakorisága ismeretlen: urolitiasis.
A reproduktív rendszer és az emlőmirigy rendellenességei:

nagyon ritka: férfi meddőség, erekciós zavar, nőgyógyászat.
Általános tünetek és rendellenességek az injekció beadásának helyén: t

nagyon ritka: ödéma, általános rossz közérzet, általános gyengeség, láz.
A meglévő információk szerint az allopurinollal végzett kezelés során a láz izoláltan és a generalizált túlérzékenységi reakció tüneteivel kombinálva fejlődött ki (lásd „Az immunrendszer rendellenességei”).
Jelentések a lehetséges mellékhatásokról

Káros mellékhatások esetén, beleértve azokat is, amelyek nem szerepelnek ebben a kézikönyvben, abba kell hagynia a gyógyszer használatát.
A regisztráció utáni időszakban fontos a lehetséges mellékhatásokra vonatkozó információk, mivel ezek az üzenetek segítenek a gyógyszer biztonságosságának folyamatos figyelemmel kísérésében. Az egészségügyi tisztviselők kötelesek bejelenteni a mellékhatások gyanúját a helyi farmakovigilanciai hatóságoknak.

Kölcsönhatás más gyógyszerekkel

6-merkaptopurin és azatioprin
Az azatioprint a 6-merkaptopurin képezi, amelyet a xantin-oxidáz enzim inaktivál. Azokban az esetekben, amikor a 6-merkaptopurint vagy az azatioprint allopurinollal kombinálják, a betegeknek csak a szokásos 6-merkaptopurin vagy azatioprin adagjának egynegyedét kell adni, mivel a xantin-oxidáz aktivitás gátlása növeli ezeknek a vegyületeknek a hatását.
Vidarabin (adenin-arabinosid)
Allopurinol jelenlétében a vidarabin eliminációs felezési ideje nő. Ezeknek a gyógyszereknek egyidejű alkalmazásával külön figyelmet kell fordítani a terápia fokozott toxikus hatásaira.
Salicilátok és urikoszurikus gyógyszerek
Az allopurinol fő aktív metabolitja az oxipurinol, amely a vesén keresztül ugyanúgy kiválasztódik, mint a húgysav sók. Következésképpen, uricoszurikus hatású gyógyszerek, például probenecid vagy nagy dózisú szalicilátok. fokozhatja az oxipurinol eliminációját. Az oxipurinol fokozott kiválasztását viszont az allopurinol terápiás aktivitásának csökkenése kíséri, azonban az ilyen típusú interakció jelentőségét minden esetben egyedileg kell értékelni.
klórpropánamid
Az allopurinol és klórpropamid egyidejű alkalmazásával a vesekárosodásban szenvedő betegeknél a hosszú távú hypoglykaemia kialakulásának kockázata nő, mivel a canalicularis kiválasztás szakaszában az allopurinol és a klórpropamid versenyeznek egymással.
Antikoagulánsok kumarinszármazékok
Az allopurinollal történő egyidejű alkalmazásával nőtt a varfarin és más kumarin-származékok antikoagulánsai hatásai. Ebben a tekintetben gondosan figyelemmel kell kísérni az ilyen gyógyszerekkel egyidejűleg kezelt betegek állapotát.
fenitoin
Az allopurinol elnyomhatja a fenitoin oxidációját a májban, de ennek az interakciónak a klinikai jelentősége nem bizonyított.
teofillin
Ismert, hogy az allopurinol gátolja a teofillin metabolizmusát. Egy ilyen kölcsönhatás magyarázható a xantin-oxidáz emberi testben való teofillin biotranszformációs folyamatában való részvételével. Az allopurinollal történő egyidejű kezelés kezdetén a szérum teofillin-koncentrációját ellenőrizni kell. valamint az utóbbi adagjának növelése.
Ampicillin és amoxicillin
Azoknál a betegeknél, akik egyidejűleg ampicillint vagy amoxicillint és allopurinolt kaptak, a bőrreakciók előfordulási gyakorisága megnövekedett, mint azoknál a betegeknél, akik nem részesültek hasonló kezelésben. Az ilyen típusú gyógyszerkölcsönhatások okát nem állapították meg. Azonban az ampicillin és az amoxicillin helyett allopurinolt kapó betegek számára ajánlott más antibakteriális gyógyszerek felírása.
Citotoxikus gyógyszerek (ciklofoszfamid, doxorubicin, bleomicin, prokarbazin, mechlorethamine)
A daganatos betegségben szenvedő betegeknél (kivéve a leukémiákat) és allopurinolt kapva a ciklofoszfamid és más citotoxikus gyógyszerek csontvelő aktivitásának fokozott gátlását figyelték meg. Mindazonáltal a kontrollos vizsgálatok eredményei szerint, amelyekben ciklofoszfamidot, doxorubicint, bleomicint, prokarbazint és (vagy) mechloretamint (klórmetin-hidrokloridot) kapó betegek vettek részt, az allopurinollal egyidejű kezelés nem növelte e citotoxikus szerek toxikus hatását.
ciklosporin
Egyes jelentések szerint a plazma-ciklosporinszint az allopurinol-kezelés során fokozódhat. A gyógyszerek egyidejű alkalmazásakor figyelembe kell venni a ciklosporin toxicitásának növelésének lehetőségét.
didanozin
Egészséges önkéntesekben és didanozint szedő HIV-fertőzött betegekben az allopurinollal (300 mg / nap) egyidejűleg a Cmax (a plazma maximális koncentrációja) és az AUC (koncentráció-idő görbe alatti terület) növekedése körülbelül kétszer volt megfigyelhető. A didanozin felezési ideje nem változott. Ezeknek a gyógyszereknek egyidejű használata általában nem ajánlott. Ha az egyidejű kezelés elkerülhetetlen, szükség lehet a didanozin adagjának csökkentésére, és gondosan ellenőrizni kell a beteg állapotát.
ACE inhibitorok
Az ACE-gátló egyidejű alkalmazása az allopurinollal a leukopenia fokozott kockázatával jár, ezért ezeket a gyógyszereket óvatosan kell kombinálni.
Tiazid diuretikumok
A tiazid-diuretikumok, köztük a hidroklorotiazid egyidejű alkalmazása fokozhatja az allopurinollal összefüggő túlérzékenységi mellékhatások kockázatát, különösen vesekárosodásban szenvedő betegeknél.

Különleges utasítások

Szindróma gyógyszer túlérzékenység. SSD és TEN
Az allopurinolról számoltak be, hogy életveszélyes bőrreakciókat fejtenek ki, mint például Stevens-Johnson szindróma és toxikus epidermális nekrolízis (SJS / PET). A betegeket tájékoztatni kell ezeknek a reakcióknak a tüneteiről (progresszív bőrkiütés, gyakran hólyagok és nyálkahártya-elváltozások esetén), és gondosan ellenőrizni kell azok fejlődését. A leggyakoribb SSD / TEN a gyógyszer szedésének első heteiben alakul ki. Ha az SSD / TEN tünetei vannak, az Allopurinolt azonnal törölni kell, és már nem kell felírni!
Az allopurinollal szembeni túlérzékenységi reakciók nagyon eltérőek lehetnek, köztük a makulopapuláris exanthema, a gyógyszer túlérzékenységi szindróma (DRESS) és az SJS / PET. Ezek a reakciók a klinikai diagnózis, és klinikai megnyilvánulásaik a megfelelő döntések alapjául szolgálnak. Az allopurinollal történő kezelést azonnal abba kell hagyni, ha bőrkiütés vagy egyéb túlérzékenységi reakció jelentkezik. Nem lehetséges a terápia folytatása túlérzékenységi szindrómában és SJS / PET-ben szenvedő betegeknél.
A kortikoszteroidok a túlérzékenységi bőrreakciók kezelésére alkalmazhatók.
Krónikus veseelégtelenség
A krónikus veseelégtelenségben szenvedő betegeknél nagyobb az allopurinollal kapcsolatos túlérzékenységi reakciók kialakulásának kockázata, beleértve az SJS / PET-et is.
Allele HLA-B * 5801
A HLA-B * 5801 allél jelenléte összefüggésbe hozható az allopurinollal és az SJS / PET-szel szembeni túlérzékenység kialakulásával. A HLA-B * 5801 allél jelenlétének gyakorisága különböző etnikai csoportokban különbözik, és a Han kínai populációban elérheti a 20% -ot, a koreaiaknál 12% -ot, a japán és az európaiak esetében 1-2% -ot. Az allopurinol terápiával kapcsolatos döntések meghozatala során nem vizsgálták a genotípus használatát. Ha ismert, hogy a beteg a HLA-B * 5801 allél hordozója, akkor az allopurinolt csak akkor szabad felírni, ha a kezelés előnye meghaladja a kockázatot. Nagyon szorosan figyelemmel kell kísérni a túlérzékenységi szindróma és az SJS / PET fejlődését. A pácienst tájékoztatni kell arról, hogy az ilyen tünetek első megjelenésekor azonnal le kell szüntetni a kezelést.
Károsodott máj- és vesefunkció
Károsodott veseműködésű vagy májműködésű betegek kezelésében az allopurinol adagját csökkenteni kell. A hipertónia vagy a szívelégtelenség kezelésében részesülő betegek (például diuretikumokat vagy ACE-gátlót szedő betegek) egyidejűleg vesekárosodást okozhatnak, így az allopurinolt ebben a betegcsoportban óvatosan kell alkalmazni.
A tünetmentes hiperurikémia önmagában nem utal az allopurinol alkalmazására. Ilyen esetekben a beteg állapota javulhat a táplálkozás és a folyadékbevitel megváltozásával, valamint a hiperurikémia okának megszüntetésével.
Akut köszvényes támadás.
Az allopurinolt addig nem szabad használni, amíg a köszvény akut rohamának akut enyhülése meg nem szűnik, mivel ez a betegség további súlyosbodását idézheti elő.
Hasonlóképpen, az urikoszurikus gyógyszerekkel történő kezelés, az allopurinollal végzett kezelés elkezdheti a köszvény akut támadását. E szövődmény elkerülése érdekében ajánlott megelőző terápiát végezni a nem szteroid gyulladáscsökkentő szerekkel vagy kolhicinnel legalább egy hónappal az allopurinol kinevezése előtt. Az ajánlott adagokról, figyelmeztetésekről és óvintézkedésekről szóló részletes információk megtalálhatók a vonatkozó irodalomban.
Ha az allopurinol terápia során akut köszvényes roham alakul ki, akkor a gyógyszert ugyanabban az adagban kell folytatni, és egy támadás kezeléséhez szükséges egy nem szteroid gyulladáscsökkentő szer előírása.
Xantin lerakódások
Abban az esetben, ha a húgysav kialakulását jelentősen fokozzák (például rosszindulatú daganatos patológia és megfelelő tumorellenes terápia, Lesch-Nyhan szindróma), a xantin abszolút koncentrációja a vizeletben ritkán jelentősen megnőhet, ami hozzájárul a xantin lerakódásához a húgyúti szövetekben. A szövetekben a xantin lerakódásának valószínűsége minimálisra csökkenthető a megfelelő hidratáció miatt, ami biztosítja a vizelet optimális hígítását.
A húgysav köveket
Az allopurinollal történő megfelelő terápia a köves savból való nagy kövek feloldódásához vezethet a vesesejtben, azonban a kövek behatolásának valószínűsége kicsi.
haemochromatosis
Az allopurinol fő hatása a köszvény kezelésében az, hogy elnyomja a xantin-oxidáz enzim aktivitását. A xantin-oxidáz részt vehet a májban lerakódott vas csökkentésében és eliminációjában. Az alopurinol terápia biztonságosságát igazoló vizsgálatok hiányoznak a hemochromatosisban szenvedő betegek populációjában. A hemochromatosisban szenvedő betegeket, valamint azok vérrokonait óvatosan kell allopurinolt rendelni.
laktóz
Az Allopurinol 300 mg-os tablettája 49 mg laktózt tartalmaz. Ezért ezt a gyógyszert nem szedhetik olyan betegek, akiknek ritka örökletes intoleranciája van a glükóz és a galaktóz galaktóz, laktázhiány és malabszorpciós szindróma esetén.

A vezetési képességre gyakorolt ​​hatás

Az allopurinolt óvatosan alkalmazzák olyan betegeknél, akiknek a tevékenysége nagy figyelmet és gyors pszichomotoros reakciókat igényel. A gépjárművezetés és a mechanizmusokkal való munkavégzés korlátozásának mértékét az orvosnak kell meghatároznia egyénileg.

Kiadási forma

300 mg tabletta. 10 tabletta buborékcsomagolásban vagy 30 vagy 50 tablettánként fényálló üvegből.
Mindegyik doboz vagy 3 vagy 5 buborékcsomagolás, valamint a kartondobozban való felhasználásra vonatkozó utasítások.

Tárolási feltételek

Tárolja sötét helyen, legfeljebb 30 ° C hőmérsékleten.
Gyermekektől elzárva tartandó.

Tárolási idő

3 év. Ne használja a csomagoláson feltüntetett lejárati idő után.

Allopurinol (allopurinol)

Hatóanyag:

A tartalom

Farmakológiai csoport

Nómológiai osztályozás (ICD-10)

struktúra

Farmakológiai hatás

Adagolás és adagolás

Mindkét adag esetében összesen

Belül, étkezés után, bő vízzel ivás, naponta egyszer.

Ha a napi dózis meghaladja a 300 mg-ot vagy a gyomor-bélrendszeri intolerancia tüneteit észlelik, az adagot több adagra kell osztani.

Felnőttek. A mellékhatások kockázatának csökkentése érdekében az allopurinolt ajánlott a napi 100 mg-os kezdő adagban alkalmazni. Ha ez a dózis nem elegendő a szérum húgysav koncentrációjának megfelelő csökkentéséhez, a gyógyszer napi adagja fokozatosan növelhető a kívánt hatás eléréséig. Különös gondossággal kell eljárni a vesefunkció károsodása esetén.

Az allopurinol 1-3 hetes adagjának növekedésével meg kell határozni a húgysav koncentrációját a vérszérumban.

A gyógyszer ajánlott adagja 100-200 mg / nap, a betegség enyhe lefolyása mellett; 300–600 mg / nap mérsékelt áramlás esetén; Súlyos esetekben 600–900 mg / nap. A maximális napi adag 900 mg.

Ha a dózis kiszámítása a beteg testtömege alapján történik, az allopurinol dózisa 2-10 mg / kg / nap.

15 év alatti gyermekek és tizenévesek. A 3-10 éves gyermekek ajánlott adagja 5-10 mg / kg / nap. Ha a becsült dózis kevesebb, mint 100 mg, akkor 100 mg allopurinolt tartalmazó tablettákat kell alkalmazni, amelyek kockázatot jelentenek A 10-15 éves gyermekek ajánlott adagja 10–20 mg / kg / nap. A gyógyszer napi adagja nem haladhatja meg a 400 mg-ot.

Az allopurinolt ritkán alkalmazzák a gyermekgyógyászatban. Kivételt képeznek a rosszindulatú onkológiai betegségek (különösen a leukémia) és néhány enzimes rendellenesség (például Lesch-Nychen-szindróma).

Károsodott vesefunkció. Mivel az allopurinol és metabolitjai kiválasztódnak a vesék által, a veseelégtelenség károsíthatja a gyógyszer és metabolitjainak késleltetését a szervezetben, ami a T-t megnöveli._1/2 ezek a vegyületek vérplazmából származnak.

Az allopurinolt és származékait hemodialízissel eltávolítják a szervezetből. Ha a hemodialízis hetente 2-3 alkalommal történik, célszerű meghatározni, hogy szükség van-e alternatív terápiás kezelési módra való átállásra - a hemodialízis befejezése után azonnal a 300–400 mg allopurinolt kell bevenni (a hemodialízis szakaszok között a gyógyszer nem kerül alkalmazásra).

Ajánlások a megfigyeléshez. A gyógyszer dózisának beállításához optimális időközönként szükséges a húgysav-sók koncentrációjának a vérszérumban való értékelése, valamint a vizeletben lévő húgysav és urát koncentrációja.

100 mg tabletta (opcionális)

Öregség Mivel nincs specifikus adat az allopurinol idős betegek populációjában történő alkalmazására vonatkozóan, az ilyen betegek kezelésére a gyógyszert a minimális dózisban kell alkalmazni, amely elegendő csökkenést biztosít a szérum húgysav koncentrációjában. Különös figyelmet kell fordítani a veseelégtelenségben szenvedő betegeknél a gyógyszer dózisának kiválasztására vonatkozó ajánlásokra.

Károsodott vesefunkció. Súlyos veseelégtelenség esetén az allopurinolt 100 mg / nap alatti dózisban kell alkalmazni, vagy egyszeri 100 mg-os adagot kell alkalmazni, több mint egy napos intervallumban.

Ha a körülmények lehetővé teszik az oxipurinol koncentrációjának szabályozását a vérplazmában, az allopurinol adagját úgy kell beállítani, hogy az oxipurinol szintje a vérplazmában 100 µmol / l alatt legyen (15,2 mg / l).

Károsodott vesefunkciójú betegeknél az allopurinol és a tiazid-diuretikumok kombinációját rendkívül óvatosan kell végezni. Az allopurinolt a legkisebb hatásos dózisban kell alkalmazni, a vesefunkció gondos monitorozásával.

Májfunkció. Károsodott májműködés esetén az adagot csökkenteni kell. A kezelés korai szakaszában ajánlott a májfunkció laboratóriumi paramétereinek monitorozása.

A húgysav-sók metabolizmusának növekedésével járó állapotok (például neoplasztikus betegségek, Lesch-Nihena szindróma). A citotoxikus gyógyszerek kezelésének megkezdése előtt ajánlott az allopurinollal korrigálni a meglévő hiperurikémia és (vagy) hyperuricuria. A megfelelő hidratáció nagy jelentőséggel bír, elősegítve az optimális diurézis fenntartását, valamint a vizelet lúgosítását, ami növeli a húgysav és sóinak oldhatóságát. Az allopurinol dózisa közel legyen az ajánlott dózistartomány alsó határához.

Ha a veseműködés károsodását az akut húgysav-nefropátia vagy más veseelégtelenség alakulása okozza, a kezelést a fenti ajánlásoknak megfelelően kell folytatni (lásd: Vesekárosodás). A leírt intézkedések csökkenthetik a xantin és a húgysav felhalmozódásának kockázatát, ami bonyolítja a betegség lefolyását.

Kiadási forma

Tabletta, 100 mg. 10 lapon. PVC-fólia és alumíniumfólia buborékcsomagolásában csomagoláshoz. 5 db buborékfóliát helyeznek egy halom kartonba.

Tabletta, 300 mg. 10 lapon. PVC-fólia és alumíniumfólia buborékcsomagolásában csomagoláshoz. 3 vagy 5 buborékcsomagolási csomagolásban csomagoljon egy kartonból.

gyártó

JSC "Szerves". 654034, Oroszország, Kemerovo régió, Novokuznetsk, sh. Kuznetsk, 3.

Tel: (3843) 994-222; fax: (3843) 994-200.

Azok a szervezetek neve, akik igényt kapnak a fogyasztóktól: Organika JSC, Oroszország.

Gyógyszertár értékesítési feltételek

Az allopurinol gyógyszer tárolási feltételei

Gyermekektől elzárva tartandó.

Az Allopurinol gyógyszer eltarthatósága

100 mg tabletta - 5 év.

300 mg tabletta - 3 év.

Ne használja a csomagoláson feltüntetett lejárati idő után.

allopurinol

Használati utasítás:

Az online gyógyszertárak ára:

Az allopurinol a köszvény gyógyszere, a xantin-oxidáz inhibitorok farmakológiai csoportjába tartozik. A gyógyszer megsérti a húgysav szintézisét. Az allopurinol fő hatása urostatikus, gátolja a xantin-oxidáz enzim hatását, amely stimulálja a hipoxantin xantinná történő oxidálódását, és ezt követően húgysavvá történő átalakulását. Ezek az anyagok sokkal oldhatóbbak. Így a gyógyszer csökkenti a húgysav szintjét a szervezetben, és segít feloldani az urátokat, ezáltal megakadályozva a szövetekbe és a vesékbe történő lerakódást.

Az allopurinol jól felszívódik az emésztőrendszerben, 3-5 órán belül eléri a maximális plazmakoncentrációt. Az anyag gyakorlatilag nem kötődik a plazmafehérjékhez, főként a vesékkel hagyja el, kb. 20% -a kiválasztódik a belekben 48-72 óra alatt.

Forma és összetétele

Az allopurinol 100 és 300 mg-os tabletták formájában kapható, 10 db-os buborékcsomagolásban vagy 50 db palackban. Egy tabletta 100 vagy 300 mg allopurinolt, valamint segédanyagokat tartalmaz: szacharóz, burgonyakeményítő, magnézium-sztearát, ehető zselatin, laktóz-monohidrát, kolloid szilícium-dioxid.

Használati jelzések Allopurinol

Az allopurinol alkalmazása olyan hiperurikémiával járó betegségekre vonatkozik, amelyeket csak diétával lehet szabályozni, a húgysav szintje 500 μmol és annál nagyobb. Ilyen betegségek közé tartozik a köszvény (elsődleges és másodlagos), urát urolitiasis, urát nefropátia, vesebetegség urátok kialakulásával. Az Allopurinol alkalmazása a primer és szekunder hiperurikóma kezelésében történik olyan állapotokban és betegségekben, mint: veseelégtelenség, GCS masszív terápia, különböző típusú hematoblasztok: akut leukémia, krónikus mieloid leukémia, limfoszarkóma, valamint tumorok citosztatikus és sugárkezelése (beleértve gyermekek), psoriasis. Az allopurinolt enzimatikus rendellenességekkel (Lesch-Nihena szindróma), kiterjedt traumás sérülésekkel, gyermekeknél lecsökkent traumás sérülésekkel, kevert kalcium-oxalát kövek kialakulásával használják. A 15 évnél idősebb gyermekek kezelésére az allopurinolt urát nephropathia kezelésére használják, amely a leukémia hátterében fordult elő.

Ellenjavallatok

Az allopurinol alkalmazása ellenjavallt azoknál az embereknél, akik intoleranciát okoznak a hatóanyag vagy a segédanyag összetevői számára. Egyéb ellenjavallatok a súlyos májelégtelenség, a veseelégtelenség, amelynek kreatinin-clearance-e kevesebb, mint 2 ml / perc, 15 éves korig. Az allopurinolt nem írják elő olyan esetekben, amikor a húgysav szintje a plazmában diétával szabályozható.

Óvatosan, a gyógyszert felírják a veseelégtelenségben szenvedő betegek számára, máj- és veseelégtelenségben. Az artériás hipertónia és a szívelégtelenség esetén is, amikor a beteget angiotenzin-konvertáló enzim inhibitorokkal és diuretikumokkal kezelik. Az allopurinolt nem írják elő olyan embereknek, akik akut köszvényes rohamban szenvednek, a gyógyszeres kezelést csak a beteg állapotának javulásakor lehet elindítani.

Adagolás és adagolás Allopurinol

Az Allopurinol utasításai szerint a pirulát szájon át kell bevenni, sok vizet kell inni. Javasoljuk, hogy étkezés után használja a gyógyszert. Az allopurinollal végzett kezelés során szükséges a lehető legtöbb folyadékot inni a normál diurézis fenntartása érdekében. A kezelés lefolyását és a gyógyszer pontos adagolását csak az orvos állapíthatja meg, a beteg állapota és a vérben lévő húgysav mennyisége alapján.

A gyógyszer napi minimális adagja 100 mg, a maximum - 800 mg, az átlag - 200-300 mg. Az allopurinolra vonatkozó utasítások szerint a terápia javasolt napi 100 mg-os adaggal kezdődik, fokozatosan módosítva. Ehhez hetente meg kell vizsgálni a húgysav szintjét a vérben. Mérsékelt hiperurikémia kezelésére napi 2-4 hét alatt 200-400 mg-ot írtak le, majd a dózis 200-300 mg-ra csökken. Súlyos hiperurikémiában és köszvényben 2-4 hét alatt 600-800 mg allopurinolt írnak fel, majd az adagot naponta 100-300 g-ra csökkentik. A fenntartó adag 200-600 mg, több hónapig is bevehető. Ne szakítsa meg a kezelést 3 napnál hosszabb ideig, mivel a kezelés hosszú ideig tart. A sugárzás vagy kemoterápia során fellépő hiperurikémia megelőzésére 400 mg-ot írnak elő. Egyszerre ne vegyen be 300 mg-nál több gyógyszert, a 300 mg-nál nagyobb adagot több részre kell osztani.

Az Allopurinol utasításai szerint a gyermekek dózisa 10-20 mg legyen 1 kg súlyban. A dózist 3 részre kell osztani, és naponta háromszor kell bevenni. A 15 év feletti gyermekeknél a maximális adag 400 mg naponta.

Az allopurinol mellékhatásai

Az allopurinol alkalmazása ritkán fordul elő mellékhatásokkal. A kezelés kezdeti szakaszában a betegek köszvényes támadásokat tapasztalhatnak. A következő mellékhatások lehetségesek:

• A hematopoetikus rendszer részéről: eozinofília, leukopenia, leukocitózis, thrombocytopenia;
• A hepatobiliaris rendszer részei: májkárosodás, granulomatikus hepatitis, megnövekedett májenzimek;
• A központi idegrendszer oldalán: ataxia, depresszió, fejfájás, bénulás, álmosság, kóma;
• Az érzékekből: szürkehályog, homályos látás, csökkent ízérzés;
• Mivel a szív-érrendszer: bradycardia, csökkenti a vérnyomást.

Különleges utasítások

Az allopurinol terhes nőkre gyakorolt ​​hatását illetően nem végeztek vizsgálatokat. A terhesség alatt történő alkalmazása azonban nem ajánlott. Mivel az Allopurinol átjut az anyatejbe, a szoptatást a kezelés időtartamára fel kell függeszteni.

Allopurinol analógok

Az allopurinol analógok Ziloprim, Milurit, Allohexal.

A tárolás feltételei

A gyógyszert 15-25 ° C hőmérsékleten kell tárolni a fénytől elkülönített helyeken.

Hibát talált a szövegben? Válassza ki, majd nyomja meg a Ctrl + Enter billentyűt.

Allopurinol: használati utasítás

Adagolási forma

100 mg tabletta

struktúra

Egy tabletta tartalmaz

hatóanyag - 100 mg allopurinol 100% szárazanyagra számítva

segédanyagok: laktóz-monohidrát (granulak 200), magnézium-sztearát, mikrokristályos cellulóz, hipromellóz, kukoricakeményítő.

leírás

Kerek formájú, fehér vagy csaknem fehér színű, lapos felületű tabletták, felületes és kockázatos

Farmakoterápiás csoport

A köszvény elleni szerek. Uric sav szintézis inhibitorok. Az allopurinol.

ATH kód M04AA01

Farmakológiai tulajdonságok

Szájon át történő alkalmazás esetén az adag körülbelül 90% -a felszívódik az emésztőrendszerből. Az allopurinol maximális koncentrációja plazmában átlagosan 1,5 óra elteltével érhető el. Biotranszformált a májban, hogy az alloxantin aktív metabolitját képezze. A gyógyszer felezési ideje 1-2 óra, az alloxantin - körülbelül 15 óra, ezért a xantin-oxidáz gátlása a gyógyszer egyetlen dózisa után 24 órán keresztül folytatódhat. A bevitt dózis mintegy 20% -a kiválasztódik a belekben, a gyógyszer többi részében és metabolitjaiban a vesék által.

Az allopurinol egy arthritikus gyógyszer, amely gátolja a húgysav és sóinak szintézisét a szervezetben. A gyógyszer specifikusan képes gátolni a xantin-oxidáz enzimet, amely részt vesz a hipoxantin xantinná és xantinná történő átalakításában húgysavvá. Ennek eredményeképpen csökken a vérszérum urát tartalma, és megakadályozzák az utóbbiak lerakódását a szövetekben és a vesékben.

A hatóanyag hatására a húgysav kiválasztása a vizelettel csökken, és a könnyebben oldódó hipoxantin és a xantin felszabadulása nő.

Az allopurinol a szervezetben alloxantinná alakul, ami megakadályozza a húgysav kialakulását, de kevésbé aktív, mint az allopurinol.

Használati jelzések

- elsődleges és másodlagos köszvény

- nephrolithiasis képződése urát

- primer és szekunder hiperurikémia, amely patológiás folyamatokban előfordul, és a nukleoproteinek fokozódó szétesését és a húgysav tartalmának növekedését eredményezi a vérben

- különböző hemoblasztómák (akut leukémia, limfoszarkóma stb.)

- daganatok citosztatikus és sugárterápiája, pikkelysömör, kortikoszteroidokkal végzett masszív terápia.

Adagolás és adagolás

Az étkezés után, rágás nélkül, nagy mennyiségű vízzel lemosni.

A napi dózist a szérum húgysavszintjétől függően egyedileg határozzuk meg. Általában a napi adag 100-300 mg. A mellékhatások kockázatának csökkentése érdekében a kezelést 100 mg allopurinol napi egyszeri bevételével kell kezdeni.

Szükség esetén fokozatosan növelje a kezdő dózist 100 mg-mal 1-3 hetente, amíg a maximális hatást elérik. A fenntartó adag általában 200-600 mg / nap.

Ha a napi adag meghaladja a 300 mg-ot, azt 2-4 egyenlő adagra kell osztani.

A növekvő dózisok mellett szükséges a vérszérumban az oxipurinol szintjének monitorozása, amely nem haladhatja meg a 15 µg / ml-t (100 µmol).

Alkalmazás gyermekeknél, főleg a rosszindulatú daganatok, különösen a leukémia citotoxikus kezelése és az enzim-rendellenességek kezelése során (például Lesch-Niena szindróma). 6 éves korú gyermekeknek napi 10 mg / ttkg dózist kell adni.

A kezelést 100 mg-os napi dózissal kell kezdeni, ami csak a gyógyszer nem megfelelő hatékonysága esetén nő. Az adag kiválasztásánál a kreatinin-clearance mérését kell figyelembe venni:

Napi allopurinol dózis

A standard adag 100-300 mg

100 mg vagy nagyobb dózisok, hosszú időközönként a dózisok között (1-2 vagy több nap után, a beteg állapotától és a vesék funkcionális képességétől függően)

A kezelés időtartama az alapbetegség lefolyásától függ.

Idős betegek

Konkrét adatok hiányában a minimális hatásos dózist kell használni.

Kóros májfunkció esetén az adagot a minimálisra csökkenteni kell.

Mellékhatások

Az allopurinol leggyakoribb mellékhatásai a bőrkiütések. A mellékhatások gyakorisága a vesék és / vagy máj rendellenességei esetén nő.

A nemkívánatos reakciók a betegségtől, a kapott dózistól, valamint más gyógyszerekkel kombinálva előírtaktól függően eltérőek lehetnek.

Az allopurinollal végzett kezelés elején reaktív köszvényes rohamok fordulhatnak elő a húgyhólyag mobilizálásából a köszvénycsomókból és más raktárakból.

- viszketés; kiütés, beleértve a pikkelyes, lila-szerű, makulopapuláris

- túlérzékenységi reakciók, beleértve a bőrreakciókat

- hányinger, hányás (elkerülhető az allopurinol étkezés után történő bevételével)

- tünetmentes emelkedés a máj vizsgálatokban

- exfoliatív dermatitis, Stevens-Johnson szindróma, toxikus epidermális nekrolízis

A bőrreakciók a leggyakoribb reakciók, és a kezelés bármely időszakában előfordulhatnak, és ha előfordulnak, az allopurinolt azonnal le kell állítani. A tünetek csökkentése után a gyógyszereket kis adagokban (például 50 mg / nap) rendelheti, ha szükséges, fokozatosan növekszik. Ha a bőrkiütés megismétlődik, a gyógyszert örökre le kell állítani, mivel súlyos általános túlérzékenységi reakciók léphetnek fel.

Súlyos generalizált túlérzékenységi reakciók, beleértve a hámlással, lázzal, lymphadenopathiával, artralgia és / vagy eozinofíliával kapcsolatos bőrreakciókat, ritkák. A túlérzékenységi reakciókkal összefüggésben a vaszkulitisz és a szöveti reakció különböző megnyilvánulásai lehetnek, köztük hepatitis, vesekárosodás (intersticiális nephritis) és nagyon ritkán görcsrohamok. Ezek a reakciók a kezelés bármely időpontjában előfordulhatnak, ha előfordulnak, az allopurinolt azonnal törölni kell.

- hepatitis (beleértve a hepatonekrozist és a granulomatos hepatitist), akut cholangitis.

Májelégtelenség (rendszerint reverzibilis a gyógyszer visszavonásával) az általános túlérzékenységi reakciók nyilvánvaló jelei nélkül fordulhat elő.

- limfadenopátia, beleértve a t angioimmunoblasztikus limfadenopátia (rendszerint reverzibilis a gyógyszer visszavonásával); anafilaxia, beleértve az anafilaxiás sokkot

- alopecia, angioödéma, hajszínszín, fix erythema gyógyszer

- súlyos csontvelő-károsodás (thrombocytopenia, agranulocytosis, aplasztikus anaemia)

- cukorbetegség, hiperlipidémia

- ataxia, kóma, fejfájás, neuropátia, görcsök, perifériás neuritis, paresthesia, paralízis, álmosság, ízérzés torzulása

- szürkehályog (különösen idős betegeknél, hosszú időn át nagy dózisokkal), makuláris változások, látáskárosodás

- angina pectoris, bradycardia, artériás hypertonia

- a székletürítés, a stomatitis, a steatorrhea, a hematomesis változása

- intersticiális nefritisz, hematuria, urémia

- nőgyógyászat, impotencia, férfi meddőség

- asthenia, láz, rossz közérzet, ödéma, myopathia / myalgia, xantin lerakódások szövetekben, beleértve az izmokat is

A láz a generalizált túlérzékenységi reakciók tüneteivel vagy anélkül fordulhat elő.

- az eozinofília, urticaria okozta bőrreakciók

- leukopenia, leukocitózis, eozinofília, hemolitikus anaemia, vérzési rendellenességek. Az allopurinol terápiával összefüggő akut vörösvértest-aplaziaról számoltak be.

- reaktív köszvényes támadások lehetségesek a kezelés kezdetén.

- hasmenés, hasi fájdalom

Ellenjavallatok

- Az allopurinollal és a gyógyszer egyéb összetevőivel szembeni túlérzékenység

- súlyos máj- vagy vesebetegségek (kreatinin-clearance kevesebb, mint 2 ml / perc)

- akut köszvény

- galaktóz intolerancia, laktázhiány, glükóz-galaktóz malabszorpciós szindróma

- terhesség és szoptatás

- gyermekek 6 éves korig.

Kábítószer-kölcsönhatások

A kumarin típusú antikoagulánsok - fokozzák a warfarin és más kumarinek hatását, ezért a véralvadási paraméterek gyakoribb ellenőrzése szükséges, és az antikoagulánsok adagjának csökkentése is lehetséges.

Az azatioprin, merkaptopurin - mivel az allopurinol gátolja a xantin-oxidázt, ezeknek a purinszármazékoknak a metabolizmusa lelassul, a hatások meghosszabbodnak, a toxicitás nő, így a szokásos adagját 50-75% -kal kell csökkenteni (a szokásos adag kb.

Vidarabin (adenin-arabinosid) - az utóbbiak felezési ideje a toxicitás növelésének kockázatával bővül. Ezt a kombinációt óvatosan használja.

A szalicilátok (nagy dózisok), az urikoszurikus gyógyszerek (például szulfinpirazon, probenecid, benzbromaron) csökkenthetik az allopurinol hatékonyságát fő metabolitja, az oxipurinol gyorsított kiválasztása miatt. Az allopurinol lelassítja a probenicid eltávolítását. Az allopurinol adagját ki kell igazítani.

A klórpropamid - a vesefunkció megsértésével növeli a hosszan tartó hipoglikémia kockázatát, ami a klórpropamid adagjának csökkentését igényelheti.

Fenitoin - esetleg a májban a fenitoin metabolizmusának megsértése; ennek klinikai jelentősége nem ismert.

A teofillin, a koffein - allopurinol nagy dózisokban gátolja az anyagcserét és növeli a teofillin, koffein plazmakoncentrációját. Az allopurinollal való kezelés kezdetén vagy annak adagjának növelésével kell a vérplazmában a teofillin szintjét szabályozni.

Ampicillin, amoxicillin - az allergiás reakciók kockázata növekszik, pl. bőrkiütések, így az allopurinolt szedő betegeknek más antibiotikumokat kell alkalmazniuk.

Ciklosporin - a ciklosporin koncentrációjának lehetséges emelkedése a vérplazmában és ennek következtében a mellékhatások, különösen a nefrotoxicitás fokozott kockázata.

Citosztatikumok (például ciklofoszfamid, doxorubicin, bleomicin, prokarbazin, mechlorethamine) - a csontvelő-szuppresszió fokozott kockázata a neoplasztikus betegségekben szenvedő betegeknél (kivéve a leukémia), mint e gyógyszerek külön alkalmazásakor, ezért a vérparamétereket rövid időközönként ellenőrizni kell.

Didanozin - allopurinol növeli a didanozin plazmakoncentrációját, növelve annak toxicitásának kockázatát, ezért szükség van a kombinált alkalmazás elkerülésére.

Kapecitabin - A kapecitabin és az allopurinol együttes alkalmazása javasolt.

Diuretikumok, pl. a tiazid és a kapcsolódó gyógyszerek - növeli a túlérzékenységi reakciók kockázatát, különösen a vesekárosodásban szenvedő betegeknél.

ACE-gátlók, pl. Captopril - a hematotoxikus reakciók, például a leukopénia és a túlérzékenységi reakciók fokozott kockázata, különösen veseelégtelenség esetén.

Az antacidák - az allopurinol előnyösen 3 órával az alumínium-hidroxid bevétele előtt történik.

Különleges utasítások

A gyógyszer nem ajánlott, ha a húgysav szintje 500 µmol / l alatt van (megfelel 8,5 mg / 100 ml), miközben betartja az étrendre vonatkozó ajánlásokat és a súlyos vesekárosodás hiányát. Kerülje a magas purin-tartalmú ételeket (például melléktermékek: vesék, agy, máj, szív és nyelv; húsbogyó és alkohol, különösen a sör).

Allopurinollal történő kezelés esetén a diurézist legalább 2 l / nap szinten kell tartani, és a vizelet reakciójának semlegesnek vagy gyengén lúgosnak kell lennie, mivel ez megakadályozza az urátok kicsapódását és a kalkuláció kialakulását. Ebből a célból az allopurinol vizelet lúgosító szerekkel kombinálva rendelhető.

A bőrkiütés első megnyilvánulása vagy a túlérzékenység egyéb jelei esetén a gyógyszer bevételét azonnal le kell állítani, hogy megakadályozzuk a súlyosabb túlérzékenységi reakciók kialakulását (beleértve a Stevens-Johnson-szindrómát, a toxikus epidermális nekrolízist).

Az allopurinolt rendkívül óvatosan kell alkalmazni:

- vese- és májelégtelenség esetén - az orvosot folyamatosan ellenőrizni kell, az allopurinol adagját csökkenteni kell, figyelembe véve a vonatkozó ajánlásokat

- korábban megállapított hemopoiesis megsértésével

- ACE-gátlókkal és / vagy diuretikumokkal kezelt artériás hipertónia vagy szívelégtelenségben szenvedő betegek, a lehetséges veseelégtelenség miatt.

Az aszimptomatikus hiperurikémia általában nem tekinthető az allopurinol alkalmazásának indikációjának, mivel általában elegendő a megfelelő étrend és megfelelő alkoholfogyasztási rend követése.

A köszvény akut támadása: az allopurinollal történő kezelést csak akkor szabad megkezdeni, amíg teljesen fel nem oldódik, mivel további támadások léphetnek fel.

Az allopurinollal végzett kezelés kezdetén, mint más urikurikus gyógyszereknél, a köszvény nagy mennyiségű mobilizálása miatt akut köszvényes rohamok lehetségesek. Ezért ajánlott a nem szteroid gyulladáscsökkentő szereket (kivéve az aszpirint vagy a szalicilátokat) vagy a kolhicint a megelőzés első négy hetében.

Ha az allopurinolt már szedő betegeknél akut köszvényes roham lép fel, a kezelést ugyanabban az adagban kell folytatni, és az akut támadást megfelelő gyulladáscsökkentő gyógyszerekkel kell kezelni.

Megfelelő terápia esetén előfordulhat, hogy a nagy urát vesekő feloldódhat, beléphetnek a húgyutakba (vese kolika), esetleg eltömődve.

A hiperurikémia megelőzésére neoplasztikus betegségekben szenvedő betegek és Lesch-Nyen-szindróma ajánlott az allopurinol előírására a sugárkezelés vagy kemoterápia megkezdése előtt. Ilyen esetekben a minimális hatásos dózist kell alkalmazni. A húgyutakban a xantin lerakódások kockázatának minimalizálása érdekében megfelelő hidratációra van szükség az optimális diurézis, a vizelet lúgosítása érdekében.

Az allopurinol tabletta laktózt tartalmaz. A ritka örökletes galaktóz intoleranciában, laktázhiányban vagy glükóz-galaktóz malabszorpciós szindrómában szenvedő betegek nem szedhetik a gyógyszert.

Használat terhesség vagy szoptatás alatt.

Az allopurinol alkalmazása terhesség alatt ellenjavallt.

Szükség esetén a szoptatást meg kell szüntetni.

A hatóanyagnak a gépjármű vagy a potenciálisan veszélyes gépjárművezetés képességére gyakorolt ​​hatása

Amíg meg nem állapítják a gyógyszerre adott egyéni reakciót, a szédülés vagy álmosság lehetősége miatt meg kell tartózkodni a vezetéstől és más mechanizmusokkal való munkától.

túladagolás

Tünetek: hányinger, hányás, hasmenés, szédülés, fejfájás, álmosság, hasi fájdalom. Egyes esetekben - veseelégtelenség, hepatitis.

Kezelés: tüneti, támogató intézkedéseket kell alkalmazni. A megfelelő hidratálás az optimális diurézis fenntartása érdekében elősegíti az allopurinol és metabolitjainak kiválasztását. Ha szükséges, hemodialízis. A specifikus antidotum ismeretlen.

Kiadási forma és csomagolás

10 tabletta buborékcsomagolású csomagolásban, polivinil-kloridból és alumíniumfóliából, egyoldalas termikus bevonattal és nyomtatással a másik oldalon. 5 csomagolásban, az orvosi és az orosz nyelvű alkalmazásra vonatkozó utasítások egy kartonból készült csomagolásban.

Tárolási feltételek

Az eredeti csomagolásban, 25 ° C-nál nem magasabb hőmérsékleten.

Gyermekektől elzárva tartandó!

Tárolási idő

Ne használja a lejárati idő után.