Az antibakteriális szerek a hatásmechanizmusra és a hatóanyagra több csoportra oszlanak. Ezek egyike a cefalosporinok, amelyeket generáció szerint osztályozunk: az elsőtől az ötödikig. A harmadik jellemzője a Gram-negatív baktériumok, köztük a streptococcusok, a gonococcus, a Pseudomonas bacillus, stb. Nagyobb hatékonysága. A cefalosporinok mind a belső, mind a parenterális felhasználásra ebbe a generációba tartoznak. Kémiai, hasonlóak a penicillinekhez, és allergiásak lehetnek az ilyen antibiotikumokkal szemben.

A cefalosporinok osztályozása

Ez a koncepció egy félszintetikus béta-laktám antibiotikumok csoportját írja le, amelyeket "cefalosporin C" -ből állítanak elő. A Cephalosporium Acremonium gombát gyártja. Speciális anyagokat választanak ki, amelyek gátolják a különböző negatív és gram-pozitív baktériumok növekedését és szaporodását. A cefalosporinok molekuláján belül van egy közös mag, amely biciklusos vegyületekből áll, dihidrotiazin és béta-laktám gyűrűk formájában. Minden gyermek és felnőtt cefalosporin 5 generációra oszlik, a felfedezés időpontjától és az antimikrobiális hatás spektrumától függően:

• Az első. A leggyakoribb cefalosporin parenterális felszabadulás ebben a csoportban a cefazolin, az orális - cefalexin. A bőr és a lágy szövetek gyulladásos folyamataiban, gyakrabban a posztoperatív szövődmények megelőzésében használatos.
• A második. Ezek közé tartoznak a Cefuroxim, a Cefamundol, a Cefaclor, a Ceforanide gyógyszerek. A cefalosporinok 1 generációjához képest nőtt a gram-pozitív baktériumokkal szembeni aktivitás. Hatékony tüdőgyulladás esetén, makrolidokkal kombinálva.
• Harmadik. Ebben a generációban felszabadulnak a Cefixime, a cefotaxim, a ceftriaxon, a ceftizoxim és a ceftibuten antibiotikumok. Mutasson nagy hatékonyságot a gram-negatív baktériumok által okozott betegségekre. Az alsó légutak, a belek, az epeutak gyulladása, bakteriális meningitis, gonorrhoea fertőzésére használatos.
• Negyedik. E generáció képviselői Cefepim, Zefpirim antibiotikumok. Lehet befolyásolni az enterobaktériumokat, amelyek ellenállóak az első generációs cefalosporinokra.
• Az ötödik. 4 generációs cefalosporin antibiotikumok aktivitásának spektruma van. Érinti a penicillinekre és az aminoglikozidokra ellenálló növényeket. A ceftobiprol és a Seefter hatékonyak ebben az antibiotikumcsoportban.

Az ilyen antibiotikumok baktericid hatása a peptidoglikán szintézisének gátlása (gátlása), amely a baktériumok strukturális főfala. A cefalosporinok közös jellemzői a következők:

• jó tolerancia a minimális mellékhatások miatt, mint más antibiotikumok;
• magas szinergizmus az aminoglikozidokkal (velük együtt együttesen nagyobb hatásuk van);
• más béta-laktám gyógyszerekkel való kereszt allergiás reakció megnyilvánulása;
• minimális hatást gyakorol a bél mikroflóra (a bifidobaktériumok és a laktobacillák esetében).

3. generációs cefalosporinok

Ez a cefalosporinok csoportja az előző két generációval ellentétben szélesebb körű hatást mutat. Egy másik jellemző a hosszabb felezési idő, így a gyógyszert csak naponta egyszer lehet bevenni. Az előnyök közé tartozik a III. Generációs cefalosporinok képessége a vér-agy gát legyőzésére. Emiatt hatékonyak az idegrendszer bakteriális és gyulladásos elváltozásaiban. A harmadik generációs cefalosporinok használatára vonatkozó indikációk listája a következő betegségeket tartalmazza:

• bakteriális meningitis;
• bélfertőzések;
• gonorrhea;
• cystitis, pyeloneephritis, pyelitis;
• hörghurut, tüdőgyulladás és más alsó légúti fertőzések;
• az epeutak gyulladása;
• shigillez;
• tífusz láz;
• kolera;
• középfülgyulladás.

3. generációs cefalosporinok tablettákban

Az antibiotikumok orális formái kényelmesek, és bakteriális etiológia komplex terápiájára használhatók otthon. A cefalosporinok bevitelét gyakran fokozatos terápiával írják elő. Ebben az esetben az antibiotikumok először parenterálisan kerülnek beadásra, majd az elfogyasztott formákba kerülnek. Tehát az orális cefalosporinokat tablettákban a következő gyógyszerek képviselik:

cefiximet

A gyógyszer hatóanyaga a cefixim-trihidrát. Az antibiotikumot kapszulák formájában adjuk meg, 200 mg és 400 mg dózisban, 100 mg dózisú szuszpenziók formájában. Az első - 350 rubel, a második - 100-200 p. A Cefixime-t pneumococcusok és streptococcus pirrolidonyl peptidáz által okozott fertőző és gyulladásos betegségekben alkalmazzák:

• akut akut hörghurut;
• akut bélfertőzések;
• akut tüdőgyulladás;
• középfülgyulladás;
• visszatérő krónikus hörghurut;
• faringitis, sinusitis, mandulagyulladás;
• húgyúti fertőzések, amelyek szövődmények nélkül jelentkeznek.

A Cefixime kapszulát étkezés közben kell bevenni. 12 évnél idősebb betegek számára engedélyezettek. Napi 400 mg Cefixime adagot kapnak. A kezelés a fertőzés és annak súlyossága miatt tart. Hat hónapos és 12 éves kor közötti gyermekeknél a Cefixime-t szuszpenzió formájában kell felírni: 8 mg / testtömeg-kg 1-szer vagy 4 mg / kg naponta kétszer. A cefix a cefalosporinok csoportja antibiotikumokkal szembeni allergia esetén tilos a kiadási formától függetlenül. A gyógyszer bevétele után ilyen mellékhatások alakulhatnak ki:

• hasmenés;
• felfúvódás;
• diszpepszia;
• hányinger;
• hasi fájdalom;
• kiütés;
• csalánkiütés;
• viszketés;
• fejfájás;
• szédülés;
• leukopenia;
• thrombocytopenia.

Cefazolin: használati utasítás

struktúra

leírás

Farmakológiai hatás

Az I. csoportba tartozó cefalosporinok félszintetikus antibiotikuma parenterális használatra.

A cefazolin hatásmechanizmusa a baktériumok baktériumsejtjeinek szintézisének elnyomásán alapul a növekedési fázisban a penicillin-kötő fehérjék (PSB), például a transzpeptidázok blokkolása miatt. Ez baktericid hatáshoz vezet.

A farmakokinetika és a farmakodinamika közötti kapcsolat

A cefazolin hatásossága lényegében attól függ, hogy az adott kórokozó esetében a hatóanyag mennyi ideig van fenntartva a minimális gátló koncentráció (MIC) felett.

Általában érzékeny mikroorganizmusok:

Aerob gram-pozitív mikroorganizmusok:

Staphylococcus aureus (Meticicin-sensibel)

Aerob gram-negatív mikroorganizmusok:

Mikroorganizmusok, amelyek megszerzett rezisztenciát mutathatnak:

Aerob gram-pozitív mikroorganizmusok:

Streptococcus pneumoniae (Penicillin-intermedier)

Aerob gram-negatív mikroorganizmusok:

Természetes ellenállású mikroorganizmusok:

Aerob gram-pozitív mikroorganizmusok:

Staphylococcus aureus (meticillin-rezisztens)

Streptococcus pneumoniae (penicillin-rezisztens)

Aerob gram-negatív mikroorganizmusok:

farmakokinetikája

Lenyelve a gyógyszert a gyomor-bél traktusban elpusztítják, ezért a cefazolin csak parenterálisan kerül beadásra. Az i / m injekció után gyorsan felszívódik; a beadott adag körülbelül 90% -a kötődik a vérfehérjékhez. A cefazolin maximális koncentrációja a vérben az injekció beadása után 1 óra múlva figyelhető meg. 0,5 g vagy 1 g dózisú i / m adagolás esetén a C max 37 és 64 μg / ml, 8 óra elteltével a szérumkoncentráció 3 és 7 μg / ml. Az 1 g C max - 185 µg / ml dózis bejuttatásával a szérum koncentrációja 8 óra - 4 µg / ml után. T_1/2 a vérből - kb. 1,8 órát egy / in és 2 órával az injekció beadása után. A terápiás koncentrációkat a vérplazmában 8-12 órán át tárolják, behatol az ízületekbe, a szív- és érrendszeri szövetekbe, a hasüregbe, a vesékbe és a húgyutakba, a placentába, a középfülbe, a légutakba, a bőrbe és a lágy szövetekbe. Az epehólyag és az epe szöveti koncentrációja szignifikánsan magasabb, mint a szérumban. Szinoviális folyadékban a cefazolin szintje a beadás után körülbelül 4 órával összehasonlítható a szérumszintekkel. Rossz áthalad a BBB-n. A placentán lévő gáton áthalad a magzatvízben. Az anyatejbe kis mennyiségben szekretálódik. Eloszlási térfogat - 0,12 l / kg.

Nem biotranszformált. Főleg a vesén keresztül változik változatlan formában: az első 6 órában - körülbelül 60%, 24 óra után - 70-80%. 0,5 g és 1,0 g dózisban történő beadás után a maximális vizeletkoncentráció 2400 μg / ml és 4000 μg / ml. A gyógyszer kis mennyisége az epe kiválasztódik.

Használati jelzések

Az injekcióhoz való cefazolin a következő fertőzések kezelésére szolgál: fogékony mikroorganizmusok:

Légzőszervi fertőzések: S. pneumoniae, S. aureus (beleértve a béta-laktamáz termelő törzseket) és S. pyogenes okozta fertőzések.

Az injektálható benzathin penicillint a sztreptococcus fertőzések kezelésében és megelőzésében a választott gyógyszernek tekintik, beleértve a reuma megelőzését is.

A cefazolin hatékonyan megszünteti a streptococcusot az orrnyálkahártyából, de nincsenek adatok a cefazolin hatékonyságáról a reuma későbbi megelőzésében.

Húgyúti fertőzések: E. coli, P. mirabilis okozta.

A bőr és annak szerkezetei fertőzései: S. aureus (beleértve a béta-laktamázt termelő törzseket), S. pyogenes és más streptococcus törzsek által okozott fertőzések.

Az epehólyag-fertőzések: E. coli, Streptococcus, P. mirabilis és S. aureus különböző törzsei által okozott fertőzések.

Csontok és ízületek fertőzése: S. aureus okozta.

Genitális fertőzések (beleértve a prostatitist, az epididimitist): E. coli, P. mirabilis okozta.

Szeptikémia: S. pneumoniae, S. aureus (beleértve a béta-laktamáz termelő törzseket), P. mirabilis, E. coli okozta.

Endokarditisz: S. pyogenes (beleértve a béta-laktamázt termelő törzseket) okozta. Megfelelő tenyésztési és érzékenységi vizsgálatokat kell végezni a patogén cefazolinra való érzékenységének meghatározására.

Perioperatív profilaxis: a cefazolin megelőző alkalmazása műtét előtt, a műtét során, és a műtét után csökkentheti a műtéten átesett betegeknél bizonyos posztoperatív fertőzések előfordulási gyakoriságát, amelyek szennyezettnek vagy potenciálisan szennyezettnek minősülnek (pl. : 70 év feletti életkor, akut cholecystitis, obstruktív sárgaság vagy epekő jelenléte).

A cefazolin perioperatív alkalmazása hatékony lehet olyan sebészeti betegeknél is, akiknél a sebészeti helyszínen jelentkező fertőzés komoly kockázatot jelent (például nyitott szívműtét és protézisek).

A cefazolin profilaktikus beadását általában a műtétet követő 24 órás periódusban kell abbahagyni. A műtét során, ahol a fertőzés előfordulása különösen pusztító lehet (például a nyitott szívműtét és a protéziseknél), a cefazolin profilaktikus beadása 3–5 napig tarthat a művelet befejezése után.

A gyógyszer-rezisztens baktériumok fejlődésének csökkentése és a cefazolin és más antibakteriális gyógyszerek hatékonyságának fenntartása érdekében a cefazolin csak a bevált vagy fogékony mikroorganizmus fertőzésének kezelésére vagy megelőzésére használható. Amikor a kultúráról és az érzékenységről szóló információk rendelkezésre állnak, figyelembe kell venni az antibiotikum terápia kiválasztásának vagy megváltoztatásának feltételeit. Ilyen adatok hiányában a helyi epidemiológia és az érzékenység hozzájárulhat a terápia empirikus megválasztásához.

Ellenjavallatok

A cefalosporin antibiotikumokkal szembeni túlérzékenység; terhesség. A gyógyszert nem írják elő az első korú csecsemőknek és gyermekeknek.

Óvatosan: veseelégtelenség, bélbetegség (beleértve a colitis történetét).

Terhesség és szoptatás

A szoptatás ideje alatt a gyógyszert óvatosan alkalmazzák, a kezelés ideje alatt leállítják a szoptatást. A terhesség alatt történő alkalmazás csak egészségügyi okokból engedélyezett.

Adagolás és adagolás

A gyógyszert intramuszkulárisan és intravénásan (jet vagy csepegtető) adjuk be. Az adagolási rendet egyedileg állítják be, figyelembe véve a betegség súlyosságát, a kórokozó típusát és a cefazolinra való érzékenységét.

Oldatos injekciók és infúzió készítése

Az intramuszkuláris beadáshoz az injekciós üveg tartalma 0,5 g hatóanyagot 2 ml-ben, 1 g 4 ml izotóniás nátrium-klorid-oldatban vagy steril injekcióhoz való vízben feloldunk. A kapott oldatot az izomba mélyen beinjektáljuk.

Intravénás jet-injekcióhoz a gyógyszer egyetlen dózisát 10 ml izotóniás nátrium-klorid-oldattal vagy steril injekciós vízzel hígítjuk, és lassan 3-5 perc alatt injektáljuk. Intravénás csepegtetéshez 0,5 g vagy 1 g hatóanyagot 50-100 ml injekcióhoz való vízzel vagy nátrium-klorid vagy 5% -os dextróz izotóniás oldatával hígítunk és 20-30 percig injektálunk (az injekciós sebesség 60-80 csepp per 1 perc) ).

Csak az átlátszó, frissen elkészített oldatok használhatók.

Felnőttek esetében a gram-pozitív mikroorganizmusok által okozott fertőzések esetén a cefazolin egyszeri adagja 0,25-0,5 g minden 8 órában, a légutak fertőzése esetén a pneumococcusok vagy a húgyúti fertőzések felnőtteknél 0,5-1 g-os adagja van. 12 óra. Gram-negatív mikroorganizmusok által okozott betegségek esetén a gyógyszer 0,5-1 g-os dózisban kerül kiszerelésre 6-8 óránként.

Súlyos fertőzések (szepszis, endocarditis, peritonitis, destruktív tüdőgyulladás, akut osteomyelitis, bonyolult urológiai fertőzések) esetén a gyógyszer napi adagja 6 g / nap-ig növelhető maximum 6 g / nap, 6-8 órás injekció beadásával.

A posztoperatív fertőzés megelőzésére - in / in, 1 g 0,5-1 órával a műtét előtt, 0,5-1 g - műtét alatt és 0,5-1 g - 8 óránként a műtét utáni első napokban.

Az 1 hónapnál idősebb gyermekek esetében a gyógyszer 20-50 mg / ttkg napi adagban (3-4 adagban) kerül kiszerelésre; súlyos fertőzésekkel - 90-100 mg / kg. A gyermekek napi maximális adagja 100 mg / kg.

A kezelés átlagos időtartama 7-10 nap.

Ha a cefazolint a vesekárosodásban szenvedő betegeknél felírják, az adagolási rend módosítására van szükség. Felnőtteknél a gyógyszer dózisa csökken, és az injekció beadása közötti intervallum nő. A kezdeti dózis a veseműködési zavar mértékétől függetlenül 0,5 g, továbbá a következő cefazolin adagolási rendet ajánlott felnőtt vesekárosodásban szenvedő betegeknél:

- a kreatinin clearance 55 ml / perc. és annál többet adhat meg a teljes adagot;

- a kreatinin clearance 35-54 ml / perc. megadhatja a teljes adagot, de az injekciók közötti intervallumokat 8 órára kell növelni;

- a kreatinin-clearance kevesebb, mint 11-34 ml / perc. ½ adagot kell beadni 12 órás intervallumban az injekciók között;

- kreatinin clearance-e 10 ml / perc. és kevesebb, mint ½ adagot adunk be 18-24 órás injekciók közötti intervallummal.

Gyermekek veseműködési zavara esetén először a gyógyszer szokásos egyszeri adagját adják be, a következő dózisokat a veseelégtelenség mértékének figyelembevételével korrigáljuk:

- a kreatinin clearance 70-40 ml / perc. a hatóanyagot 12-30 mg / kg napi dózisban adjuk be, két adagra osztva, 12 órás intervallumban;

- kreatinin-clearance 40-20 ml / perc. a hatóanyagot napi 5-12,5 mg / kg dózisban adjuk be, két adagra osztva, 12 órás intervallumban;

- kreatinin-clearance kevesebb, mint 5-20 ml / perc. a hatóanyagot napi 2-5 mg / kg dózisban adjuk be, két adagra osztva, 24 órás intervallumban.

Mellékhatások

Immunrendszer: bőrkiütés, viszketés, bőrpír, bőrgyulladás, csalánkiütés, hipertermia, angioneurotikus ödéma, anafilaxiás sokk, váladékos erythema multiforme, Stevens-Johnson-szindróma, toxikus epidermális nekrolízis (Lyell-szindróma), eosinophilia, ízületi fájdalom, szérumbetegség, bronchospasmus.

A vérrendszer és a nyirokrendszer részéről leukopenia, agranulocitózis, neutropenia jelentkezett; lymphopenia, hemolitikus anaemia, aplasztikus anaemia, thrombocytopenia / thrombocytosis, hypoprothrombinemia, hematokrit csökkenés, protrombin idő növekedése, pancytopenia.

A gyomor-bélrendszer részéről: anorexia, hányinger, hányás, hasi fájdalom, hasmenés, duzzanat, pszeudomembranosus colitis tünetei, amelyek a kezelés alatt vagy után jelentkezhetnek, hosszú távú alkalmazás esetén diszbakteriózist, a gastrointestinalis traktus candidiacosisát (beleértve kandidális stomatitis). Egyes esetekben az ALT és az AST és az alkáli foszfatáz szintje emelkedett, rendkívül ritkán - átmeneti hepatitis és kolesztatikus sárgaság, hyperbilirubinemia.

A vizeletrendszer részéről: vesekárosodás (a karbamid nitrogénszintjének emelkedése a vérben, hypercreatininemia); ilyen esetekben a gyógyszer dózisa csökken, és a kezelést ezen indikátorok dinamikájának ellenőrzése alatt végezzük. Ritkán jelentettek intersticiális nefritist és egyéb vesefunkciós rendellenességeket (nefropátia, a vese papillájának nekrózisa, veseelégtelenség).

Neurológiai rendellenességek: fejfájás, szédülés, paresztézia, szorongás, izgatottság, hiperaktivitás, rohamok.

Az injekció beadásának helyén fellépő reakciók: fájdalom, indukció, duzzanat az injekció beadásának helyén, intravénás beadással kialakult flebitis esetek.

Egyéb mellékhatások: általános gyengeség, halvány bőr, tachycardia, vérzés. Ritkán előfordulhat anogenitális viszketés, genitális kandidozis és vaginitis. Pozitív Coombs teszt. Hosszú ideig tartó használat esetén a gyógyszer rezisztens kórokozók által okozott szuperinfekció alakulhat ki.

túladagolás

A gyógyszer ésszerűtlenül nagy dózisainak parenterális beadása szédülést, érzéstelenítést és fejfájást okozhat. A cefazolin túladagolásával vagy a krónikus veseelégtelenségben szenvedő betegek kumulációjával neurotoxikus hatások léphetnek fel, fokozott görcsös készséggel, általánosított klón-tonikus görcsökkel, hányással és tachycardiával.

Kezelés: hagyja abba a gyógyszer használatát, ha szükséges - antikonvulzív, deszenzitizáló terápia végzésére. Súlyos túladagolás esetén a hematológiai, vese-, máj- és véralvadási rendszer fenntartó terápiája és monitorozása javasolt, amíg a beteg állapota stabilizálódik. A gyógyszer a hemodialízisből választódik ki; a peritoneális dialízis kevésbé hatékony.

Kölcsönhatás más gyógyszerekkel

Nem ajánlott egyidejűleg antikoagulánsokkal és diuretikumokkal együtt, beleértve furoszemid, etakrinsav (ciklus diuretikumokkal egyidejűleg, cefazolin kanális szekréciója blokkolva van).

Az antibakteriális hatás szinergizmusát az aminoglikozid antibiotikumokkal kombinálva figyelték meg. Az aminoglikozidok növelik a vesekárosodás kockázatát. Az aminoglikozidokkal nem kompatibilis (kölcsönös inaktiválás). A gyógyszer nem keverhető ugyanabban az infúziós injekciós üvegben más antibiotikumokkal (kémiai összeférhetetlenség).

A gyógyszer kiválasztása csökken, míg a találkozó a probenitsid-szel. A tubuláris szekréciót gátló gyógyszerek lassítják a kiválasztást, növelik a vér koncentrációját és fokozzák a toxikus reakciók kockázatát.

Cefazolin összeegyeztethetetlen tartalmazó gyógyszereket amikacin, amobarbitál-nátrium, bleomicin-szulfát, kalcium-gluceptát, kalcium-glükonát, cimetidin hidroklorid, kolistimetat nátrium, eritromicin-gluceptát, kanamicin-szulfát, oxitetraciklin-hidroklorid, pentobarbitál-nátrium, polimixin-B-szulfát és a tetraciklin hidroklorid.

Az etanollal egyidejűleg a diszulfiramszerű reakciók lehetségesek.

A cefazolin és a penicillin készítmények keresztreakciója előfordulhat.

A cefazolin csökkentheti a BCG vakcina, tífusz vakcina terápiás hatását, ezért ez a kombináció nem ajánlott.

Biztonsági óvintézkedések

A penicillinekre, karbapenemekre adott allergiás reakciókban szenvedő betegek fokozott érzékenységet okozhatnak a cefalosporin antibiotikumok iránt, ezért tisztában kell lenniük a kereszt allergiás reakciók kialakulásának lehetőségével.

A cefazolinnal történő kezelés során pozitív (direkt és közvetett) Coombs mintákat és hamis pozitív reakciót lehet elérni a glükózra. A gyógyszer nem befolyásolja az enzim módszerekkel végzett glikozurikus vizsgálatok eredményeit. A kinevezés a gyógyszer súlyosbíthatja a gyomor-bélrendszeri betegségek, különösen a colitis.

Az antibakteriális szerekkel történő kezelés, különösen az idősek súlyos betegségei, valamint a gyengített betegek, gyermekek esetében az antibiotikummal kapcsolatos hasmenés, colitis, beleértve a pszeudomembranosus colitist is. Ezért, ha a hasmenés a cefazolin-kezelés alatt vagy azt követően jelentkezik, ki kell zárni ezeket a diagnózisokat, beleértve a pszeudomembranosus colitist is. A cefazolin alkalmazását súlyos és / vagy vér hasmenés esetén és megfelelő terápiával kell végezni. A szükséges kezelés hiányában mérgező megakolon, peritonitis és sokk alakulhat ki.

A normális vesefunkciójú geriátriai betegeknél nem szükséges az adag módosítása.

A cefazolin intrathecálisan nem adható be a központi idegrendszerből származó súlyos toxikus reakciók, köztük a rohamok miatt.

Azoknál a betegeknél, akiknek a szintézise vagy a K-vitamin hiánya van (pl. Krónikus májbetegség, vesebetegség, idős kor, alultápláltság, hosszú távú antibiotikum-terápia), a cefazolin beadását megelőző antikoagulánsokkal történő hosszan tartó kezelést kell ellenőrizni.

Intravénásan beadott hipotonikus oldatok injekcióhoz való oldószerként történő alkalmazásakor hemolízis alakulhat ki.

Egy cefazolin-Belmed 500 mg-os injekciós üveg 1,05 mmol (24,1 mg) nátriumot tartalmaz. Egy cefazolin-Belmed 1000 mg-os injekciós üveg 2,1 mmol (48,2 mg) nátriumot tartalmaz. Ezt figyelembe kell venni azoknál az embereknél, akik kontrollálják a nátrium-bevitelét (alacsony nátriumtartalmú étrend esetén).

Gyermekeknél. A gyógyszer a koraszülötteknek és az 1 hónapos kor alatti gyermekeknek nem írható elő.

A gépjárművek és más potenciálisan veszélyes gépek vezetésére való képességre gyakorolt ​​hatás. Óvatosan kell eljárni a járművek és más potenciálisan veszélyes gépjárművek vezetése miatt a rohamok lehetősége miatt.

Kiadási forma

Tárolási feltételek

A nedvességtől és fénytől védett helyen, 25 ° C-nál nem magasabb hőmérsékleten.

Mylor

Hideg és influenza kezelés

• otthon
• Az egész
• Cefalosporin használati utasítás injekciók

Cefalosporin használati utasítás injekciók

Az antimikrobiális hatás szerint széles spektrumú antibiotikumokhoz tartoznak, amelyek penicillinázzal szemben rezisztensek (ha elfelejtjük, emlékeztetem, hogy ez egy enzim a bakteriális sejtben, amely elpusztítja a penicillint).

A cefalosporinok félszintetikus vegyületek. Minden szintetizált származékot hagyományosan 4 generációra osztunk. Az egyes nemzedékeknél növekszik a stabilitás, az aktivitás és a cselekvési spektrum. Ezek elsősorban a negatív baktériumok (például vesebetegségek, cisztitisz) vagy gram-pozitív baktériumok által okozott fertőzések kezelésére használhatók, ha a penicillinek hatástalanok voltak. A legtöbb cefalosporin gyengén felszívódik a gyomor-bélrendszerből, némelyiket szájon át (cefalexin).

A cefalosporinok mellékhatásai közül a leggyakoribb allergia, különösen, ha allergiás a penicillinekre. Szintén vannak sérülések a máj és a vesék, az injekció injekció lehet fájdalom, égő, gyulladásos reakció. Ha szájon át szedik a gyógyszereket, az emésztés zavart okozhat (hasi fájdalom, hasmenés, hányás). A cefalosporinoknak a magzatra gyakorolt ​​hatása nem ismert, mivel a terhes nők csak egészségügyi okokból írnak elő.

1. generációs cefalosporinok:

Nem szívódik fel, intramuszkulárisan vagy intravénásan. Intramuszkuláris adagolás esetén a vérben a terápiás koncentráció hosszú ideig fennmarad (8-12 óránként, a betegség súlyosságától függően). Az intramuszkuláris adagoláshoz az injekciós üveg tartalmát 2-3 ml izotóniás NaCl-ban (fizikai oldat) vagy injekcióhoz való vízben oldjuk fel.

• Reflin por oldatos injekcióhoz 1g ("Ranbaxi", India)
• Cefazolin-nátrium-só por oldatos injekcióhoz 1g
• Cefazolin-nátrium-só por injekciós oldathoz 500 mg
• Totazef por oldatos injekcióhoz 1g (Bristol-Myers Squibb)
• Cefamezin por oldatos injekcióhoz 1g ("KRKA", Szlovénia)
• Kefzol por oldatos injekcióhoz 1g ("Eli Lilly", USA).

Ellenáll a gyomor savas környezetében, gyorsan felszívódik, különösen étkezés előtt.

Naponta 4-szer (6 óránként). Ha vannak máj-, vesebetegségek, csökkenteni kell az adagot.

• Cefalexin sapkák. 250 mg №20
• Lexin sapkák. 500 mg # 20 (Hikma, Jordánia)
• Lexin-125 szájon át történő szuszpenzióhoz való por 125 mg / 5 ml 60 ml (Hikma, Jordánia)
• Lexin-250 por szuszpenzióhoz szájon át történő adagoláshoz 250 mg / 5 ml 60 ml (Hikma, Jordánia)
• Ospexin granulátumok szuszpenziók készítéséhez orális adagoláshoz 125 mg / 5 ml 60 ml ("Biochemie", Ausztria)
• Ospexin granulátumok orális adagolásra szánt szuszpenziók előállításához 250 mg / 5 ml 60 ml ("Biochemie", Ausztria)
• Ospexin sapkák. 250mg # 10 (Biochemie, Ausztria)
• Ospexin sapkák. 500mg # 10 (Biochemie, Ausztria)
• Sporidex por szuszpenzióhoz orális adagoláshoz 125 mg / 5 ml 60 ml ("Ranbaxi", India)
• Sporidex sapkák. 250mg # 30 (Ranbaxi, India)
• Sporidex sapkák. 500 mg # 10 (Ranbaxi, India).

• Bolond sapkák. 500mg №12 ("UPSA", Franciaország)
• Fool por az orális szuszpenzióhoz 250 mg / 5 ml 60ml ("UPSA", Franciaország).

2. generációs cefalosporinok:

Adja meg naponta 3-4-szer intravénásán vagy intramuszkulárisan

• Zinatsef por oldatos injekcióhoz 1,5 g (GlaxoWellcome, UK)
• Zinatsef por oldatos injekcióhoz 250 mg (GlaxoWellcome, UK)
• Zinatsef por oldatos injekcióhoz 750 mg (GlaxoWellcome, UK).

Naponta 2-szer.

• Zinnat granulátum szuszpenzióhoz orális adagoláshoz 125 mg / 5 ml 100 ml (GlaxoWellcome, UK)
• Zinnat tab.125mg №10 (GlaxoWellcome, Egyesült Királyság)
• Zinnat tab.250mg №10 („GlaxoWellcome”, UK).

Ezeket intramuszkulárisan vagy intravénásan adják be 8 óránként, különös gondossággal alkalmazzák, ha a májban és a vesében zavarok vannak.

• Mefoxin por oldatos injekcióhoz 1g ("MSD", USA).

Széles körű antimikrobiális hatás. Vegyünk naponta 3-szor. A kezelés általában 7-10 nap. Mellékhatások lehetnek emésztési zavarok (hányinger, hányás, hasmenés), szédülés, fejfájás, sárgaság.

• Vercef sapkák. 250mg # 3 (Ranbaxi, India).

3. generációs cefalosporinok:

Sokkal szélesebb spektrumú hatás és antimikrobiális aktivitás

Ezt intramuszkulárisan és intravénásan alkalmazzák. Intramuszkuláris adagolás esetén 1 g port feloldunk 2 g injekcióhoz való vízben. Adja meg naponta kétszer (12 óránként). A fájdalom csökkentése érdekében a hatóanyaghoz egy lidokain tartalmú oldószert adunk.

• Claforan por oldatos injekcióhoz 1g (Hoechst Marion Roussel)
• Cefotaxim-nátrium-só por oldatos injekcióhoz 1g (Hoechst Marion Roussel).

Belégzi a szerveket és a szöveteket. Általában 8-12 óránként használják, a fertőzés súlyosságától függően. Oldjuk fel NaCl (fizikai oldat) vagy 5% glükózoldat izotóniás oldatában. Intramuszkuláris adagoláshoz 0,5% -os vagy 1% -os lidokainoldatban oldható. Az oldószer mennyisége az adagolás módjától és az injekciós üvegben lévő por mennyiségétől függ. Amikor vizet adunk hozzá, a gyógyszer buborékok képződésével feloldódik, az injekciós üveg belsejében lévő nyomás emelkedik, ezért ajánlatos az oldószert részekben adagolni, és az injekciós üveg felrázása után helyezze be a fecskendő tűt a dugóba úgy, hogy az injekciós üvegből származó gáz kialszik, és a gáz visszatér a normál értékre. A kész oldat színe világos sárgától sötétsárgaig terjedhet.

• Fortum por oldatos injekcióhoz 1g (GlaxoWellcome, UK)
• Fortum por oldatos injekcióhoz 500 mg ("GlaxoWellcome", Egyesült Királyság)
• Fortum por oldatos injekcióhoz 250 mg ("GlaxoWellcome", Egyesült Királyság).

Belégzi a szerveket és a szöveteket. Ezt intramuszkulárisan és intravénásan alkalmazzák. Intramuszkuláris adagolás esetén 1 g port feloldunk 2 g injekcióhoz való vízben. Adja meg naponta egyszer (24 óránként). Máj- és vesebetegségek esetén az adag csökkentése szükséges.

• Ceftriaxon-nátrium-só por oldatos injekcióhoz 1g ("Ranbaxi", India)
• Ceftriaxon-nátrium-só por oldatos injekcióhoz 500 mg ("Ranbaxi", India)
• Oframaks por oldatos injekcióhoz 1g ("Ranbaxi", India).

4. generációs cefalosporinok:

Nagy stabilitás. A legkülönbözőbb baktériumok ellen számos tevékenység van.

Adja meg naponta kétszer (12 óránként) intramuszkulárisan vagy intravénásan. A kezelés általában 7-10 nap. Intramuszkuláris adagoláshoz 0,5% vagy 1% -os lidokain oldatban, izotóniás NaCl-oldatban, 5% -os és 10% -os glükózoldatban oldható. Az oldószer mennyisége az adagolás módjától és az injekciós üvegben lévő por mennyiségétől függ. Általában a gyógyszer jól tolerálható. Az emésztőrendszer leggyakoribb rendellenességei és allergiás reakciók. Ne ajánljuk, ha más cefalosporinok, penicillinek vagy makrolid antibiotikumok nem tolerálják. A tárolás során az oldat vagy a por elsötétülhet, és nem befolyásolja annak hatását.

• Maxipim por oldatos injekcióhoz (Bristol-Myers Squibb).

• 0,1 g aszkorbinsav glükóz tablettákkal (0,1 g aszkorbinsav glükóz tablettákkal) - utasítások, ellenjavallatok - használat, indikációk és adagolási rend, a gyógyszer részletes leírása.
• Fenistil retard (Fenistil retard) - összetétel, a gyógyszer leírása, ellenjavallatok, mellékhatások.
• Aminoplazma LS (Aminoplazma LS) - összetétel, indikációk és ellenjavallatok, adagolási rend és tárolási feltételek.
• Gentamicin - kenőcs - használati utasítás, a gyógyszer bizonyítványa, az összetétel, a jelzések és ellenjavallatok, adagolás és mellékhatások.

Olvassuk el:

első generációs antibiotikum

cefalosporinok. A cefazolint csak injekció formájában adják be, mivel szájon át (tabletták formájában) a gyomor-bél traktusban elpusztul, és nincs ideje a vérbe történő felszívódásra, és antibakteriális hatása van. Az antibiotikum széles spektrumú, ezért különböző gyógyszerek kezelésére használható

, amelyekre érzékeny mikrobák okoznak. A cefazolin szinte valamennyi rendszer szerveinek, például légzőszervi, húgyúti, nemi szervek, bőr, ízületek stb. Kezelésére szolgál.

A kiadás és a név formái

A cefazolin antibiotikum csak száraz por formájában van, amely intramuszkuláris vagy intravénás beadásra alkalmas oldat előállítására szolgál. A por üvegedénybe van csomagolva és hermetikusan lezárva.

Latinul a gyógyszer neve a következőképpen íródik - cefazolin, amely az antibiotikum nemzetközi neve. A kereskedelmi nevek eltérhetnek a nemzetközi nevektől, mivel minden gyógyszeripari vállalat a hatóanyagot a cefazolin hatóanyaggal készítheti el, de emlékezetes és egyszerű nevet adhat neki. Például a cefazolin antibiotikum a következő kereskedelmi nevek szerint kapható: Amzolin, Antsef, Atraltsef, Woolmizolin, Zolin, Zolfin, Intrazolin, Ifisol, Kefzol, Lysolin, Natsef, stb. Vannak azonban olyan antibiotikumok, amelyek neve egybeesik az anyag nemzetközi nevével, például a Cefazolin-AKOS, a Cefazolin-Sandoz stb. Mindezek a gyógyszerek ugyanazok - a Cefazolin antibiotikum, amelyet szokásosan használnak a nevétől és a gyártótól függetlenül. Csak a különböző gyógyszerek által termelt termék minősége eltérhet.

Adagolás Napjainkban a különböző gyógyszerészeti szempontok a következő adagolási lehetőségekben termelik a cefazolint:

Így hány (250, 500 vagy 1000) milligramm por van egy üvegben.
A cefazolin terápiás hatásai és hatásspektruma

A cefazolin a béta-laktámok csoportjából származó félszintetikus antibiotikumok közé tartozik. Ezek az antibiotikumok elpusztítják a kórokozókat.

, megsemmisíti a sejtfalát. A cefazolin képes sokféle mikroorganizmus elpusztítására, ezért széles spektrumú antibiotikumokra utal. Az első generációs cefalosporinok csoportjából származó más gyógyszerekkel összehasonlítva ez a legbiztonságosabb gyógyszer, mivel minimális toxicitással rendelkezik.

A cefazolin fő és fő terápiás hatása a fertőző-gyulladásos megbetegedést okozó kórokozó mikroorganizmus megsemmisítése. Ennek megfelelően a gyógyszer hatékonyan gyógyítja a mikrobák által okozott fertőzéseket és gyulladásokat, amelyeken a cefazolin romboló hatású.

Ma a cefazolin a következő kórokozók ellen hatékony:

• Staphylococcus aureus (Staphylococcus aureus);
• Epidermális Staphylococcus (Staphylococcus epidermidis);
• Az A csoportból származó béta-hemolitikus streptokokok;
• Pus Streptococcus (Streptococcus pyogenes);
• Diplococcus pneumonia (Diplococcus pneumoniae);
• Hemolitikus Streptococcus (Streptococcus hemolyticus);
• Viridalikus Streptococcus (Streptococcus viridans);
• E. coli (Escherichia coli);
• Klebsiella (Klebsiella spp.);
• Proteus (Proteus mirabilis);
• Enterobacter aerogenes;
• Hemofil bacillus (Haemophilus influenzae);
• Salmonella (Salmonella spp.);
• Shigella (Shigella disenteriae, stb.);
• Neisseria (Neisseria gonorrhoeae és Neisseria meningitidis);
• Corynebacterium (Corynebacterium diphtheriae);
• Anthrax (Bacillus anthracis) okozója;
• Clostridium (Clostridium pertringens);
• Spirochetes (Spirochaetoceae);
• Treponema (Treponema spp.);
• Leptospira (Leptospira spp.).

Ez azt jelenti, hogy a cefazolin képes gyógyítani a fenti kórokozó mikroorganizmusok által okozott szerv fertőzését. Sajnos az antibiotikumok gyakori és indokolatlan használata miatt a hatásspektrumuk folyamatosan csökken, mivel a mikroorganizmusok tartós típusai megjelennek. Ezért 5 év elteltével a cefazolinra káros baktériumok listája jelentősen megváltozhat.

Az antibiotikum nem hat a Pseudomonas aeruginosa, a Mycobacterium tuberculosis, a vírusok, a gombák és a protozoa mikroorganizmusokra (trichomonadok, chlamydia stb.).

Használati jelzések

Mivel a cefazolin káros hatással van számos patogén mikroorganizmusra, különböző szervek fertőzésének kezelésére használják. A mai napig a cefazolin használatára utaló jelzések a következő fertőző és gyulladásos betegségek:

• akut és krónikus hörghurut;
• fertőzött hörgőtágulás;
• baktériumok által okozott tüdőgyulladás (nem gombák vagy vírusok);
• tüdőgyulladás;
• a műtét után kialakult mellkasi fertőzések (például szúrás után stb.);
• pleurális empyema;
• tüdő tályog;
• középfülgyulladás;
• mandulagyulladás;
• masztoiditisz;
• akut és krónikus pyelonefritisz;
• hólyaggyulladás
• húgycsőgyulladás;
• prosztatagyulladás;
• gonorrhea;
• bőrfertőzések;
• cellulit;
• tőgygyulladás;
• orbánc;
• carbuncles;
• fertőzött gangrén;
• fertőzés a seb vagy égési felületen;
• a bőr vagy a lágy szövet fertőzése műtét után;
• szemfertőzés;
• osteomyelitis;
• szeptikus arthritis;
• epeutak fertőzései;
• az abortusz utáni fertőzés;
• méhfertőzés;
• petevezeték-;
• kismedencei tályog;
• endocarditis;
• szifilisz;
• szepszis;
• hashártyagyulladás.

A fenti patológiák sikeresen kezelhetők cefazolinnal. Az antibiotikum azonban a fertőzés kialakulásának megelőzésére is alkalmazható a műtét előtt és után, a méh, az epehólyag, a szív, a csontok és az ízületek eltávolítása céljából.
Injekciók Cefazolin - használati utasítás

A cefazolint intramuszkulárisan vagy intravénásán adjuk be, a szükséges por adagot előzetesen feloldjuk vízben, lidokainban vagy novokainban. A cefazolin injekciók dózisát és gyakoriságát a beteg állapota és a fertőzés lehetséges veszélye határozza meg.

Az injekciókat olyan testrészekben helyezik el, ahol az izomréteg jól fejlett, például a comb, a váll, a fenék stb. Az intravénás cefazolin injekció vagy csepegtető formájában is beadható.

A port a szükséges humán dózisban kell hígítani. Például, ha 0, 5 g-ot szeretne beírni, akkor vegyen egy palackot a megfelelő cefazolin por adagjával. Nem vehet fel 1 g-os adagot tartalmazó palackot, és feloszthatja azt felére, hogy 500 mg-os adagot kapjon. Az 1 g-os adag megszerzéséhez két 500 mg-os palackot vagy négy 250 mg-os tablettát vehet fel.

Intravénás injekciók A cefazolin 1 g-nál kisebb dózisban lassú injekció formájában kerül beadásra. Az oldatot 3–5 percen belül vénába injektáljuk. Ha cefazolint intravénásan adunk be 1 g-nál nagyobb dózisban, akkor IV-t kell alkalmazni. Ebben az esetben az antibiotikum-oldatot legalább 30 percig injektáljuk.

Az antibiotikumokat közvetlenül a használat előtt kell elkészíteni. A minőségi oldatnak átláthatónak kell lennie és mentesnek kell lennie minden szennyeződéstől, szuszpendált részecskétől, üledéktől vagy zavarosságtól. A kész oldat enyhén sárgás árnyalata megengedett, ami a norma, és nem jelenti a gyógyszer károsodását. Ha a kapott oldat nem átlátszó, nem használható. Ne használja az előkészített oldatot is. Kivételes esetekben a kész oldatot hűtőszekrényben legfeljebb 2 napig lehet tárolni.

A cefazolin dózisát a patológia súlyossága határozza meg. A veseelégtelenségben szenvedő felnőtteknek antibiotikumot kell kapniuk az alábbi adagokban: 1. A kókusz okozta enyhe fertőzések (stafilokokok, streptococcusok) a cefazolin 500 mg-1 g-os alkalmazását igénylik 12 óránként. 8 óránként 500 mg-ot adhat meg. A maximális napi dózis 1,5-2 g.

2. Akut, nem komplikált húgyúti fertőzések (

stb.) - A cefazolin 12 óránként 1 g-ban kerül beadásra. Az antibiotikum napi dózisa 2 g.

, megköveteli a 500 mg-os cefazolin bevitelét 12 óránként. Az antibiotikum napi dózisa 1 g.

4. Súlyos vagy mérsékelt fertőzésekhez szükség van 500 mg - 1 g cefazolin használatára 6-8 óránként. A napi dózis 3-4 g.

5. Az életveszélyes fertőzések kezelése 1–1,5 g cefazolin beadásával történik 6 óránként. Ugyanakkor a személy naponta 4-6 g antibiotikumot kap.

Lehetőség van a Cefazolin dózisának napi 12 g-ra történő emelésére, súlyos személyi állapot esetén, amikor az élet és halál kérdése van. Az idősek, akiknek nincs vesefunkciójuk, a szokásos felnőtt adagban kapják a cefazolint.

A veseelégtelenségben szenvedő betegek kisebb adagokban kapnak cefazolint. A specifikus dózist és az adagolási intervallumot a Reberg-teszt szerint a kreatininszűrési együttható (CK) értéke határozza meg. A cefazolin napi, egyszeri dózisát és a veseelégtelenségben szenvedő betegek adagolási időközét a táblázat tartalmazza:

cefalosporinok

A cefalosporinok a p-laktámok képviselői. Az ILA egyik legszélesebb osztálya. Alacsony toxicitása és nagy hatékonysága miatt a cefalosporinokat sokkal gyakrabban használják, mint más AMP-k. Az antimikrobiális aktivitás és a farmakokinetikai jellemzők egy vagy másik cefalosporin csoport antibiotikum alkalmazását határozzák meg. Mivel a cefalosporinok és a penicillinek szerkezeti hasonlóságuk van, ezeknek a csoportoknak a készítményeit az antimikrobiális hatás azonos mechanizmusa, valamint egyes betegek kereszt-allergiája jellemzi.

Négy generációs cefalosporin van:
І generáció - cefazolin (parenterális alkalmazás); cefalexin, cefadroxil (orális alkalmazás)
ІІ generáció - cefuroxim (parenterálisan); cefuroxim-axetil, cefaclor (szájon át)
ІІІ generáció - cefotaxim, ceftriaxon, ceftazidim, cefoperazon, cefoperazon / szulbaktám (parenterális); cefixime, ceftibuten (szóbeli)
IV generáció - cefepime (parenterálisan).

Működési mechanizmus

A cefalosporinok hatása baktericid. A peptidoglikán szintézis végső stádiumában enzimként funkcionáló baktériumok penicillinkötő fehérjéi a cefalosporinok hatására tartoznak (a biopolimer a baktériumsejt falának fő összetevője). A peptidoglikán baktérium szintézisének blokkolása következtében meghal.

Aktivitási spektrum

Az I-III. Generációból származó cefalosporinok jellemzői az aktivitási tartomány bővítésének tendenciája, valamint a gram-negatív mikroorganizmusok elleni antimikrobiális aktivitás szintjének növekedése és a gram-pozitív baktériumok elleni aktivitás csökkenése.

Az összes cefalosporinra jellemző, hogy nincs jelentős aktivitás L.monocytogenes, MRSA és enterococcusok ellen. A cefalosporinok kevésbé érzékenyek a központi idegrendszerre, mint S.aureus.

1. generációs cefalosporinok

Hasonló aktivitású antimikrobiális spektrummal rendelkeznek a következő különbséggel: a parenterális adagolásra szánt készítmények (cefazolin) erősebbek, mint az orális adagolásra szánt készítmények (cefadroxil, cefalexin).

Meticillin-érzékeny Staphylococcus spp. Érzékenyek az antibiotikumokra. és Streptococcus spp. (S.pneumoniae, S.pyogenes). Az első generációs cefalosporinokat kevésbé anti-pneumococcus aktivitás jellemzi, összehasonlítva az aminopenicillinekkel és a legtöbb következő generációs cefalosporinnal. A cefalosporinok egyáltalán nem hatnak a Listeria-ra és az enterokokkokra, ami az antibiotikumok ezen osztályának klinikailag fontos jellemzője.

A cefalosporinokban kimutatták a staphylococcus β-laktamáz hatásával szembeni ellenállást, de ennek ellenére néhány törzsben (ezen enzimek hiperproducerei) mérsékelt érzékenység érhető el számukra. Az I. generációban cefalosporinok és penicillinek nem aktívak a pneumococcusok ellen.

Az első generációs cefalosporinok esetében az aktivitás szűk spektruma és a gram-negatív baktériumok elleni alacsony aktivitás. Hatásuk kiterjed a Neisseria spp. -Re, azonban ennek a ténynek a klinikai jelentősége korlátozott. Az első generációs cefalosporinok M. catarrhalis és H. influenzae elleni aktivitása klinikailag jelentéktelen. A M. catarhalis természetesen aktív, de érzékeny a β-laktamázok hidrolízisére, ami a törzsek közel 100% -át teszi ki. Az Enterobacteriaceae család, a P. irabilis, a Salmonella spp., A Shigella spp., Az E. coli képviselői érzékenyek az első generációs cefalosporinok hatására; A P. mirabilis és az E. coli törzseket, amelyek a közösség által szerzett (különösen a nozokomiális) fertőzést provokálják, a széles spektrumú és széles spektrumú β-laktamáz termelése következtében elterjedt megszerzett rezisztencia jellemzi.

Más enterobaktériumokban a nem fermentatív baktériumok és a Pseudomonas spp. feltárt ellenállás.

B. fragilis és a kapcsolódó mikroorganizmusok rezisztensek, és számos anaerob képviselője érzékeny az első generációs cefalosporinok hatására.

2. generációs cefalosporinok

A cefuroxim és a cefaclor, e generáció két képviselője különböznek egymástól: hasonló hatású antimikrobiális spektrummal rendelkeznek a cefuroximban, a cefaclorhoz képest, a Staphylococcus spp. és Streptococcus spp. Mindkét gyógyszer nem aktív a Listeria, az enterococcusok és az MRSA ellen.

A Pneumococcusok PR-vel jelentkeznek penicillin és II. Generációs cefalosporinok esetében.

A második generációs cefalosporinok képviselőit a gram-negatív mikroorganizmusokra gyakorolt ​​hatások szélesebb körével különböztetik meg, mint az első generációs cefalosporinok. A cefuroxim és a cefaclor egyaránt hatással van a Neisseria spp.-Re, de csak a klinikai aktivitás jelzi a cefuroxim gonokokkokra gyakorolt ​​hatását. Haemophilus spp. és az M. catarrhalis erősebben érinti a cefuroximot, mert β-laktamázjaik ellenálló a hidrolízissel, és ezek az enzimek részben elpusztítják a cefaclorot.

Az Enterobacteriaceae család tagjai közül nem csak a P.mirabilis, a Salmonella spp., A Shigella spp., Az E. coli, hanem a C.diversus, a P.vulgaris, a Klebsiella spp. A fent felsorolt ​​mikroorganizmusok által termelt p-laktamáz széles spektrumát érzékeny a cefuroximra. A cefaklór és a cefuroxim sajátossága: a kiterjesztett spektrumú β-laktamáz elpusztítja őket.

P.rettgeri, P.stuartii, M.morganii, Serratia spp., C.freundii, Enterobacter spp. mérsékelten érzékeny a cefuroximra in vitro, de nincs értelme ezt a gyógyszert használni a fent felsorolt ​​baktériumok okozta fertőzések kezelésében.

A cefalosporinok II generációjának hatása nem vonatkozik a B.fragilis, a pszeudomonádok és más nem-fermentatív mikroorganizmusok anaerob csoportjára.

III. Generációs cefalosporinok

A III. Generációs cefalosporinokban a közös jellemzők mellett bizonyos jellemzők is vannak.

A ceftriaxon és a cefotaxim ennek a csoportnak az alapvető AMP-je, és gyakorlatilag nem különböznek egymástól antimikrobiális hatásaikban. Mindkét gyógyszer aktív a Streptococcus spp.-Nél. Míg a pneumococcusok jelentős része, valamint a penicillinnel szemben ellenálló zöld streptococcusok továbbra is érzékenyek a ceftriaxonra és a cefotaximra. A cefotaxim és a ceftriaxon érzékenyek a S.aureusra (az MRSA kivételével), és kissé kisebb mértékben az ANS-re. A Corynebacteria (C.jeikeium kivételével) általában érzékenységet mutat.

A rezisztenciát B. cereus, B. antracis, L. monocytogenes, MRSA és enterococcusok mutatják.

A ceftriaxon és a cefotaxim nagy aktivitást mutatnak a H.influenzae, M.catarrhalis, a gonokokok és a meningokokok vonatkozásában, beleértve a penicillin hatására csökkent érzékenységű törzseket, függetlenül az ellenállás mechanizmusától.

Gyakorlatilag az Enterobacteriaceae család minden tagja, köztük A széles spektrumú β-laktamázt termelő mikroorganizmusok a cefotaxim és a ceftriaxon aktív természetes hatásai alá tartoznak. E. coli és Klebsiella spp. a BLRS-termelés által leggyakrabban okozott stabilitás. A C osztályú kromoszómás β-laktamázok hiperprodukciója általában rezisztenciát okoz a P.rettgeri, a P.stuartii, az M.morganii, a Serratia spp., A C.freundii, az Enterobacter spp.

Néha a cefotaxim és a ceftriaxon in vitro aktivitása P. aeruginosa, más nem-fermentatív mikroorganizmusok, valamint B. fragilis törzsek vonatkozásában jelentkezik, de ez nem elegendő ahhoz, hogy a megfelelő fertőzések kezelésére használják őket.

A ceftazidim, a cefoperazon és a cefotaxim, a ceftriaxon között fennálló fő antimikrobiális tulajdonságok között hasonlóak. A ceftazidim és a cefoperazon cefotaxim és ceftriaxon jellegzetes jellemzőit az alábbiakban adjuk meg:
- nagy érzékenységet mutat a BLRS hidrolízisére;
- szignifikánsan kisebb aktivitást mutatnak a streptococcusok, elsősorban a S.pneumoniae ellen;
- kifejezett aktivitása (különösen a ceftazidimben) a P.aeruginosa és más nem fermentáló mikroorganizmusok tekintetében.

A cefixim és a ceftibuten cefotaxim és ceftriaxon közötti különbségek:
- mindkét gyógyszer nem működik vagy kevés hatással van a P.rettgeri, P.stuartii, M.morganii, Serratia spp., C.freundii, Enterobacter spp.
- a ceftibuten inaktív a zöld streptokokkák és a pneumococcusok tekintetében, amelyeket a ceftibuten kevéssé befolyásol;
- a Staphylococcus spp.

IV generációs cefalosporinok

A cefepim és a III. Generáció között a cefalosporinok sokféleképpen közösek. A kémiai szerkezet sajátosságai azonban lehetővé teszik, hogy a cefepim nagyobb mértékben bizalmasan behatoljon a gram-negatív mikroorganizmusok külső membránján keresztül, valamint hogy a kromoszóma-p-kromoszómás β-laktamázokkal szemben relatív rezisztenciát kapjon. jellemzői:
- nagy aktivitás a nem-fermentatív mikroorganizmusok és a P. aeruginosa ellen;
- a kiterjesztett spektrumú β-laktamáz hidrolízisével szembeni fokozott rezisztencia (ez a tény nem határozza meg teljes mértékben a klinikai jelentőségét);
- hatása a következő kromoszóma-β-laktamáz C osztályú mikroorganizmusokra - hiperproduktorként: P.rettgeri, P.stuartii, M.morganii, Serratia spp., C.freundii, Enterobacter spp.

Inhibitor cefalosporinok

A cefoperazon / szulbaktám a p-laktámcsoport egyetlen tagja. A cefoperazonnal összehasonlítva az kombinált készítmény hatásfokát az anaerob mikroorganizmusokra gyakorolt ​​hatásának köszönhetően bővítették. Továbbá a kiterjedt és széles spektrumú β-laktamázt termelő enterobaktériumok legtöbb törzse érzékeny a gyógyszer hatására. A szulbaktám antibakteriális hatása lehetővé teszi, hogy ez az AMP magas aktivitást mutasson az Acinetobacter spp.

farmakokinetikája

Az orális cefalosporinok jól felszívódnak a gyomor-bélrendszerben. Egy specifikus gyógyszer a biológiai hozzáférhetősége alapján különbözik, amely 40-50% (cefixim) és 95% (cefaclor, cefadroxil és cefalexin) között változik. Az élelmiszer jelenléte lassíthatja a ceftibuten, a cefixim és a cefaclor felszívódását. A cefuroxim-axetil felszívódása során az étel segít az aktív cefuroxim felszabadulásában. A / m bevezetésével a parenterális cefalosporinok jól felszívódnak.

A cefalosporinok sok szervben (kivéve a prosztata), a szövetekben és a titkokban oszlanak meg. A peritoneális, pleurális, perikardiális és szinoviális folyadékok, csontok, lágyszövetek, bőr, izmok, máj, vesék és tüdő nagy koncentrációban vannak. A cefoperazon és a ceftriaxon az epe legmagasabb szintjét hozza létre. A cefalosporinokban, különösen a ceftazidimben és a cefuroximban megfigyelhető az intraokuláris folyadékba történő behatolás képessége, miközben a szem hátsó kamrájában terápiás szintet nem hoz létre.

A III. Generációs cefalosporinok (ceftazidim, ceftriaxon, cefotaxim) és IV generáció (cefepim) a legnagyobb mértékben képesek átjutni a BBB-n, valamint terápiás koncentrációkat hoznak létre a CSF-ben. A cefuroxim mérsékelten legyőzi a BBB-t csak az agyi bélés gyulladása esetén.

A legtöbb cefalosporin (a cefotaxim kivételével, aktív metabolit képződésével biotranszformálódik) nem képes metabolizálni. A gyógyszerek kivonását elsősorban a veséken keresztül végezzük, miközben a vizeletben nagyon magas koncentrációkat hoz létre. A ceftriaxonnak és a cefoperazonnak kettős kiválasztási útja van - a máj és a vesék által. A legtöbb cefalosporin felezési ideje 1-2 óra. A ceftibuten, a cefixim hosszabb időszakban különbözik - 3-4 óra, a ceftriaxonban 8,5 órára nő. Ezen indikátor miatt ezek a gyógyszerek naponta 1 alkalommal vehetők igénybe. A veseelégtelenség magában foglalja a cefalosporinok csoportja antibiotikum adagolási rendjének korrekcióját (kivéve a cefoperazont és a ceftriaxont).

Nem kívánt reakciók

Helyi reakciók: flebitis (a / in bevezetésével), fájdalom és infiltráció (a / m bevezetésével).

Hematológiai reakciók: pozitív Coombs-teszt; ritkán - hemolitikus anaemia, neutropenia, leukopenia, eozinofília. A cefoperazon szedése esetén a hypoprothrombinemia vérzésre hajlamos.

Allergiás reakciók: anafilaxiás sokk, angioödéma, bronchospasmus, szérumbetegség, eozinofília, láz, multiforme erythema, kiütés, urticaria. Anafilaxiás sokk esetén győződjön meg róla, hogy a légutak elviselhetők (az intubálásig), oxigénterápiát biztosítanak, adrenalin, glükokortikoidokat adnak be.

GIT: pszeudomembranosus colitis, hasmenés, hányás, hányinger, hasi fájdalom. Pszeudomembranosus colitis gyanúja esetén (vérnyomás) a gyógyszert abba kell hagyni, és remantomanoszkópos vizsgálatot kell végezni; vissza kell állítani a víz-elektrolit-egyensúlyt, ha szükség van rá, majd orális adagoláshoz antibiotikumokat rendeljen a C.difficile (vankomicin vagy metronidazol) számára. Ne használjon loperamidot.

Máj: fokozott transzamináz aktivitás (gyakran a cefoperazon bevétele után). A ceftriaxon nagy dózisban történő alkalmazása kolesztázis és pszeudo cholelithiasis kialakulásához vezethet.

CNS: görcsök (a vesekárosodásban szenvedő betegek esetében megnövekedett adagok).

Egyéb: a hüvely és a szájüreg kandidózisa.

bizonyság

1. generációs cefalosporinok

Leginkább a cefazolint a műtét során perioperatív profilaxisként használják. A lágy szövetek és a bőr fertőzésére is használják.

Mivel a cefazolin aktivitása szűk, és a cefalosporinok hatásával szembeni ellenálló képességű kórokozók között széles körben elterjedt, a cefazolin használatára vonatkozó ajánlások a légúti fertőzések és az MVP kezelésére ma nem rendelkeznek elegendő indoklással.

A cefalexint streptococcus tonsillopharyngitis (másodlagos kábítószer) kezelésére használják, valamint a lágyszövetek és az enyhe vagy közepesen súlyos bőr közösség által szerzett fertőzései.

2. generációs cefalosporinok

Cefuroximot használunk:
- a kórházi kezelést igénylő közösség által szerzett tüdőgyulladás;
- a lágy szövetek és a bőr közösség által szerzett fertőzéseivel;
- az IMP fertőzései (közepes vagy súlyos pirelefritisz);
- mint a műtét perioperatív profilaxisa.

Cefaklorot, cefuroxim-axetilt használunk:
- a VDP és az NDP fertőzései (közösség által szerzett tüdőgyulladás, a krónikus bronchitis súlyosbodása, akut sinusitis, CCA);
- a lágy szövetek és a bőr enyhe, közepes súlyosságú fertőzéseivel;
- MEP fertőzések (akut cisztitisz és pyelonefritisz gyermekeknél, pirelefritisz a szoptatás alatt álló nőknél, enyhe vagy közepesen súlyos pyelonefritisz).

A cefuroxim-axetil és a cefuroxim alkalmazhatók lépcsős terápiában.

III. Generációs cefalosporinok

A ceftriaxon, a cefotaxim:
- közösség által szerzett fertőzések - akut gonorrhoea, CCA (ceftriaxon);
- súlyos betegségek és közösségek által okozott fertőzések - szepszis, meningitis, generalizált szalmonellózis, a medencei szervek fertőzései, intraabdominalis fertőzések, az ízületek, csontok, lágyszövetek és bőrfertőzések súlyos formái, az MVP fertőzések súlyos formái, az NDP fertőzései.

Cefoperazont, ceftazidimot írnak elő:
- súlyos lokalizációjú, közösségben szerzett és nosokomiális fertőzések kezelése a P. aeruginosa és más nem fermentáló mikroorganizmusok megerősített vagy lehetséges etiológiai hatásai esetén.
- fertőzések kezelése az immunhiány és a neutropenia (beleértve a neutropeniás láz) hátterét.

A harmadik generációs cefalosporinok parenterálisan használhatók monoterápiában vagy más csoport antibiotikumokkal együtt.

Ceftibuten, cefixime hatékony:
- Elsődleges fertőzések: akut cisztitisz és pyelonefritisz gyermekeknél, pyelonefritisz nőknél a terhesség és szoptatás alatt, enyhe vagy közepesen súlyos pyelonefritisz;
- A parenterális adagolásra szánt gyógyszerek tartós hatásának megszerzése után a gramnegatív baktériumok által okozott különböző súlyos nosokomiális és közösségi szerzett fertőzések fokozatos kezelésének szóbeli szakaszában;
- a VDP és az NDP fertőzéseivel (a ceftibuten alkalmazása a lehetséges pneumococcus etiológia esetén nem ajánlott).

A cefoperazont / szulbaktámot használják:
- súlyos (főként nosokomiális) fertőzések kezelésében vegyes (aerob-anaerob) és multi-rezisztens mikroflóra - szepszis, NDP-fertőzések (pleurális empyema, tüdő abscess, tüdőgyulladás), PCP komplikált fertőzései, intraabdominalis kismedencei fertőzések;
- a neutropenia, valamint más immunhiányos állapotok fertőzéseivel.

IV generációs cefalosporinok

Súlyos, főként nozokomiális fertőzésekkel alkalmazva, melyeket a rezisztens mikroflóra vált ki:
- szepszis;
- intraabdominalis fertőzések;
- az ízületek, csontok, bőr és lágy szövetek fertőzései;
- bonyolult IMP-fertőzések;
- PDP-fertőzések (pleurális empyema, tüdő tályog, tüdőgyulladás).

Továbbá a IV generációs cefalosporinok hatékonyak a neutropenia, valamint más immunhiányos állapotok fertőzésének kezelésében.

Ellenjavallatok

Nem alkalmazható cefalosporinok allergiás reakcióira.

figyelmeztetések

Terhesség. A terhesség alatt korlátozás nélkül használhatók cefalosporinok, bár nincs adat a terhes nők és a magzat gyógyszerek alkalmazásának biztonságáról (a vizsgálatok nem végeztek).

Szoptatást. Gondoskodni kell a szoptatás során. A cefalosporinok alacsony koncentrációban történő beszivárgása az anyatejbe. Ha szoptatás alatt cefalosporinokat szed, akkor a gyermek megváltoztathatja a bél mikroflórát, a szenzibilizációt, a kandidozist, a bőrkiütést. A klinikai vizsgálatok hiánya miatt a ceftibuten és a cefixim nem ajánlott.

Pediatrics. Újszülötteknél a vese kiválasztása lelassul, így megfigyelhető a cefalosporinok felezési ideje. Tekintettel arra, hogy a ceftriaxont a plazmafehérjékhez viszonyított nagyfokú kötődés jellemzi, és a fehérjékből a bilirubint el lehet távolítani, a bilirubinémiás újszülötteknek, különösen a koraszülötteknek ajánlott nagyon gondosan előírni.

Geriátria. Ha a cefalosporinokat idős embereknek írják fel, a vesefunkció változásai miatt a gyógyszerek kiválasztódása lassulhat, aminek következtében szükség lehet az adagolási rend módosítására.

Allergia. Az összes cefalosporin áthalad. A penicillinek hatására allergiás betegek 10% -ánál az allergiás reakciók az első generációs cefalosporinokat is okozhatják. Sokkal ritkábban (1-3%) fordul elő, hogy a II-III generációs cefalosporinok és penicillinek kereszt-allergiásak. Óvatosan kell eljárni az első generációs cefalosporinok felírásakor azonnali (például anafilaxiás sokk, urticaria) allergiás reakciók (történelem) esetén a penicillinekre. Más generációk cefalosporinjainak bevételekor a veszély veszélye kisebb.

Fogászat. A cefalosporinok hosszú távú alkalmazása orális kandidozis kialakulásához vezethet.

Májfunkció. Súlyos májbetegség esetén a cefoperazon dózisát csökkenteni kell, mivel jelentős része az epe kiválasztódik. A cefoperazon felírásakor a májbetegségben szenvedő betegeknél fokozott a vérzés és a hypoprothrombinemia kockázata - a K-vitamin alkalmazása javasolt a megelőzéshez.

Károsodott vesefunkció. A legtöbb cefalosporin eliminálódik a szervezetből a veséken keresztül, főleg az aktív állapotban, ezért veseelégtelenség esetén szükség van a dózismódosításra (kivéve a cefoperazont és a ceftriaxont). A cefalosporinok nagy dózisban történő alkalmazása, különösen hurok-diuretikumokkal vagy aminoglikozidokkal együtt, nefrotoxikus hatáshoz vezethet.

Kábítószer-kölcsönhatások

Az antacidokkal egyidejűleg történő bevétel esetén az orális cefalosporinok gyomor-bélrendszerében történő felszívódás csökken. Ezeket a gyógyszereket legalább 2 órás szünetben kell szedni.

A cefoperazon és az antikoagulánsok, a vérlemezkék elleni szerek kombinációja a vérzés, különösen a gyomor- és bélrendszeri kockázatok fokozott kockázatához vezet. Nem ajánlott egyszerre bevenni a trombolitikumokat és a cefoperazont.

A cefalosporinok és az aminoglikozidok és / vagy a hurok-diuretikumok kombinációja (különösen a vesekárosodásban szenvedő betegeknél) fokozhatja a nefrotoxicitás kockázatát.

A cefoperazonnal történő kezelés során az alkoholfogyasztás diszulfiramszerű reakciót okozhat.

Beteg információk

Az orális adagolásra szánt cefalosporinokat bő vízzel kell öblíteni. A cefuroxim-axetil fogadását étkezés közben kell végezni. A fennmaradó cefalosporinok befogadása nem függ az ételtől (dyspeptikus jelenségek esetén az étkezés közben vagy után is bevehető).

Az orális adagolásra szánt cefalosporin alkalmazása előtt és után 2 órán belül ne használjon antacidokat.

Kövesse az utasításokat a cefalosporinok folyékony kiszerelése során. formában.

Javasoljuk, hogy a kezelés időtartama alatt szigorúan tartsák be a kinevezés módját. Ne hagyjon ki egy adagot. Az adagot rendszeres időközönként vegye be. Az adag véletlen elhagyása esetén vegye be a lehető leghamarabb, de ha a következő dózis ideje majdnem abban az időben, akkor ne használja a kihagyott adagot. Ne duplaítsa meg az adagot. A teljes kezelési ciklus fenntartása, különösen a streptococcus fertőzések kezelése során.

Szükséges egy orvoshoz fordulni, ha néhány napon belül nem jelentkezik javulás vagy új tünetek jelentkeznek. A csalánkiütés, kiütések és egyéb allergiás reakciók esetén ajánlatos abbahagyni a gyógyszer szedését, majd a kezelőorvos tanácsát.

A cefoperazon kezelésében, valamint a kezelés befejezését követő 2 napon belül ez a gyógyszer tilos alkoholtartalmú italokat fogyasztani.