ceftriaxon

A ceftriaxon egy gyógyszer, amely por formájában áll rendelkezésre az oldat elkészítéséhez. A betegségek és indikációk komplexitásától függően intravénásan vagy intramuszkulárisan adják be. Az ilyen gyógyszerek óvatosságot igényelnek a felhasználás során, és gondoskodnak arról is, hogy betartják a tárolásukra vonatkozó használati utasítások előírásait.

Tárolási idő

Az elkészített oldat a hígítás időpontjától számított 24 órán belül használható, feltéve, hogy hűtőszekrényben tárolják. Ha a folyadékot szobahőmérsékleten tároljuk, akkor az elkészítés időpontjától számított 6 órán belül alkalmazható.

A kartondoboz egyik oldalán látható a kiadási sorozat száma és két dátum - a kiadás és lejárati idő. A száraz por üvegedényekben eltarthatósági ideje 36 hónap.

A tárolás szobahőmérsékleten és hűtőszekrényben megengedett - a hely nem számít, mivel nem befolyásolja a gyógyszer eltarthatóságának növelését vagy csökkentését.

5-10 nappal a gyógyszer lejárati dátuma előtt megengedett a használat, de a kezelőorvos szigorú felügyelete mellett és rendkívül óvatosan.

Miután a csomagot üvegpalackokkal nyitotta meg, a termék eltarthatósági ideje nem változik. Az oldat elkészítéséhez nem szükséges a fém sapkát és a gumidugót kinyitni.

Idővel, a gyógyszer nem megfelelő tárolásával, a por némi ragasztása előfordulhat, de ez nem befolyásolja a vízben való oldódási képességét.

Egy lejárt termék azonosítása egyszerű. Először is - vizsgálja meg a csomag lejárati idejét. Ugyanezt a dátumot kell feltüntetni a palack címkéjén. Ezután vizsgálja meg a gyógyszert. Világos sárga kristályos por. Az elkészített oldat tiszta folyadék.

A lejárt gyógyszerek használata szigorúan tilos, mivel jelentős károkat okozhat az egészségre.

Hogyan kell tárolni

Otthonban a gyógyszer formájában oldódó gyógyszer nem kívánatos tárolni, mivel használatát orvosi intézmény felügyelete alatt kell végezni. De ha van ilyen szükség, akkor az elkészített oldatot hűtőszekrénybe kell helyezni. Ha az eljárást azonnal elvégzi, akkor szobahőmérsékleten hagyhatja.

Száraz, hígítatlan por tárolható otthon. A legjobb, ha az eredeti csomagolását sötét és száraz helyen, + 25 ° C-nál nem magasabb hőmérsékletű dobozban vagy fiókban helyezzük el. A legrosszabb tárolási feltételek közé tartozik a fürdőszoba vagy bármely más, magas páratartalmú szoba.

Nem ajánlott, hogy a gyógyszert por formában, vagy napfény hatására oldatként hagyja. Nem fagyasztható vagy felmelegedhet.

Kábítószer-tárolási feltételek gyógyszertárakban és klinikákban

Gyógyszerészeti helyeken és kórházakban a ceftriaxont por formában tárolják - szobahőmérsékleten a kijelzőtálca polcain vagy speciális szekrényekben a gyógyszerek számára. Hígított oldatok - vagy hűtőszekrényben, vagy szobahőmérsékleten, de legfeljebb 6 órán keresztül, a fent említettek szerint.

A lejárt köteg vagy hibás áru észlelése után a GOST 17768-90 szerint minden gyógyszert el kell dobni. Ehhez átadják azokat a speciális cégek munkatársait, amelyek rendelkeznek a helyszínen a kábítószerek megsemmisítésére szolgáló eszközökkel, engedélyekkel és helyekkel.

A terméket csak por formájában szállítják. Szükség van egy teljes csomagra és mellékelt használati utasításra.

alkalmazási körét

Forma felszabadulás - por az oldat elkészítéséhez. Kartonból készült, fehér és kék vagy fehér és kék árnyalatokból készült csomagolás. Gyártó ország - India.

A fertőző betegségek széles körének kezelésére szolgál - az urogenitális rendszer, az ENT szervek, a felső és az alsó légutak, valamint a hasi szervek.

A gyógyszertáraktól kapható recept.

A fertőző betegségekkel kapcsolatban erős hatóanyagokat kell használni, amelyek közül az egyik a ceftriaxon. Ahhoz, hogy a gyógyszer a kezelés teljes időtartama alatt hatásos maradjon, azt megfelelően kell tárolni és el kell kerülni.

Hogyan kell tárolni a hígított ceftriaxont?

Az antibiotikum por formájában kapható, amelyet beadás előtt 0,9% -os nátrium-kloriddal vagy érzéstelenítővel kell hígítani. Az a személy, aki nem ismeri az orvosi fogalmakat és a gyógyszerek jellemzőit, gyakran érdekli, hogy mennyi hígított ceftriaxont tárolnak, és hogy lehetséges-e előzetesen elkészíteni a megoldást. Fontolja meg, hogy miért készül a gyógyszer porszerű anyag formájában, és mi történik az oldattal a hosszú távú tárolás során.

A gyógyszer jellemzői

A por inaktív formában tartalmazza a hatóanyagot, és mielőtt megválaszolná, hogy az elkészített Ceftriaxon oldat tárolható-e vagy sem, meg kell értenie, hogy mi történik a szervezetben a gyógyszer beadása után:

  • az adagolás módjától függően (intravénás beadás után egy óra elteltével, majd 3 után intramuszkulárisan) a hatóanyag maximális koncentrációját figyeli a keringési rendszerben;
  • véráramlással A ceftriaxon a szövetekbe kerül, ahol elkezdi elpusztítani a bakteriális mikroflórát;
  • egy nappal később az aktív metabolitok száma csökken, és a hatás fenntartásához szükséges a gyógyszer ismételt beadása.

A használati utasítás azt jelzi, hogy a ceftriaxon kiválasztódik a vizelettel és részben az epével. A máj és a vesék állapota befolyásolja azt az időt, amely után a gyógyszer teljesen megszűnik a szervezetből. Ezeknek a szerveknek a betegségei és kóros állapotai esetében a hatóanyagoknak a szervezetből történő eltávolításának időtartama megnő - ezt figyelembe kell venni más gyógyszerekkel történő kezelés tervezésekor vagy az alkohol használatával.

Tarthatok elváltak

A ceftriaxon és a cefalosporin és a penicillin sorozat egyéb antibakteriális szerei jellemzői olyanok, hogy a szerek beadását megelőzően nátrium-klorid vagy anesztetikum fiziológiás oldatával kell összekeverni őket.

A gyógyszer hígítása után az alábbiak fordulnak elő:

  • Az oldattal való interakció során a por aktív összetevőit az aktív formába visszük át;
  • A maximális aktivitás körülbelül egy óra, majd az oldatban lévő hatóanyagok inaktív elemekké válnak.

Szobahőmérsékleten, a hígított por 6 órás tárolását követően, az oldat hatékonysága majdnem felére csökken.

Néha otthon kezelt betegek azon gondolkodnak, vajon a gyógyszer hatékony marad-e, ha hígított formában tárolják a hűtőszekrényben, naponta kétszer több ceftriaxon injekcióval.

Valójában a hőmérséklet csökkentése lelassítja a hatóanyagok szétesését, de az injekciókat 12 órás időközönként adják be, és a tartós tárolás során a ceftriaxon még csökkenti hatékonyságát. Ha az orvos a ceftriaxon injekciót naponta kétszer végezte el, akkor ezt meg kell tenni, és a gyógyszer következő részét hígítani kell közvetlenül a bevezetés előtt.

Mikor lehet hosszú ideig tárolni a gyógyszert?

Az oldatban lévő ceftriaxont nemcsak injekció formájában írják elő, hanem a nyálkahártyák és a bőr kezelésére is:

  • az oropharynx öntözése az ENT-fertőzésekkel és a bakteriális mikroflóra által okozott ínybetegségekkel;
  • a bőr vagy a sebek kezelése.

Ezekben az esetekben nem lehet azonnal felhasználni az elkészített oldatot, ezért a ceftriaxont egy napra hígított formában tárolhatjuk. A hatóanyag hatóanyagainak enyhe megsemmisítése nem befolyásolja a gyógyszer hatékonyságát.

A ceftriaxon hígított injekcióhoz való tárolási ideje nem haladhatja meg a 6 órát szobahőmérsékleten és 12 órát a hűtőszekrényben. A bőr vagy a nyálkahártyák kezelésére készített oldatot 24 órán át tárolhatjuk, és a színváltozás (sárga-narancssárga lesz) nem jelzi, hogy a gyógyszer elvesztette hatékonyságát. Emlékeztetni kell azonban arra, hogy a ceftriaxonnak a maximális terápiás hatása egy óra, majd a tárolás során a hatóanyagok aktivitása csökken: ajánlott az elkészített oldatot hosszú ideig nem tárolni, hanem felhasználás előtt előkészíteni.

Talált egy hibát? Válassza ki, majd nyomja meg a Ctrl + Enter billentyűt

Ceftriaxon - hivatalos használati utasítás

Regisztrációs szám

A gyógyszer kereskedelmi neve: ceftriaxon

Nemzetközi nem saját tulajdonú név:

Kémiai név: [6R- [6-fél, 7-béta (z]] - 7 - [[(2-amino-4-tiazolil) (metoxi-imino) -acetil] -amino] -8-oxo-3 - [[(1,2,5 6-tetrahidro-2-metil-5,6-dioxo-1,2,4-triazin-3-il) -tio] -metil] -5-tia-1-azabiciklo [4.2.0] okt-2-én- 2-karbonsav (dinátrium-só formájában).

Hozzávalók:

Leírás:
Szinte fehér vagy sárgás kristályos por.

Farmakoterápiás csoport:

ATX kód [J01DA13].

Farmakológiai tulajdonságok
A ceftriaxon egy harmadik generációs cefalosporin antibiotikum parenterális alkalmazásra, baktericid hatású, gátolja a sejtmembrán szintézist, és in vitro gátolja a legtöbb Gram-pozitív és Gram-negatív mikroorganizmus növekedését. A ceftriaxon rezisztens a béta-laktamáz enzimekkel (mind a penicillináz, mind a cefalosporináz, amelyet a legtöbb Gram-pozitív és Gram-negatív baktérium termel). In vitro és a klinikai gyakorlatban a ceftriaxon általában hatékony a következő mikroorganizmusok ellen:
Gram-pozitív:
Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus A (Str.pyogenes), Streptococcus V (Str. Agalactiae), Streptococcus viridans, Streptococcus bovis.
Megjegyzés: A Staphylococcus spp., A meticillinnel szemben ellenálló, cefalosporinokkal szemben ellenálló, beleértve a ceftriaxont. A legtöbb enterococcus törzs (például a Streptococcus faecalis) szintén rezisztens a ceftriaxonnal szemben.
Gram-negatív:
Aeromonas spp., Alcaligenes spp., Branhamella catarrhalis, Citrobacter spp., Enterobacter spp. (néhány törzs rezisztens), Escherichia coli, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella spp. (beleértve a Kl. pneumoniae-t), Moraxella spp., Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Plesiomonas shigelloides, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia spp., Pseudomonas aeruginosa; (beleértve az S. typhi-t is), Serratia spp. (beleértve az S. marcescens-t is), Shigella spp., Vibrio spp. (beleértve a V. cholerae-t is), Yersinia spp. (beleértve az Y. enterocolitica-t)
Megjegyzés: A felsorolt ​​mikroorganizmusok számos törzse, amely más antibiotikumok, például penicillinek, első generációs cefalosporinok és aminoglikozidok jelenlétében, folyamatosan terjed, érzékenyek a ceftriaxonra. A Treponema pallidum in vitro és állatkísérletekben érzékeny a ceftriaxonra. Az elsődleges és másodlagos szifilisz klinikai adatai szerint a ceftriaxon jó hatékonyságot mutat.
Anaerob kórokozók:
Bacteroides spp. (beleértve néhány B. fragilis törzset), Clostridium spp. (beleértve a CI. difficile-t), Fusobacterium spp. (kivéve F. mostiferum. F. varium), Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.
Megjegyzés: Számos Bacteroides spp. (például B. fragilis), amely ceftriaxonnal szemben rezisztens béta-laktamázt termel. A mikroorganizmusok érzékenységének meghatározásához ceftriaxont tartalmazó lemezeket kell használni, mivel kimutatták, hogy bizonyos patogén törzsek in vitro rezisztensek lehetnek a klasszikus cefalosporinokkal.

Farmakokinetikai
Parenterálisan beadva a ceftriaxon jól behatol a szövetekbe és a testfolyadékokba. Egészséges felnőtteknél a ceftriaxont hosszú, körülbelül 8 órás felezési idő jellemzi. Az intravénás és intramuszkuláris adagolású szérumkoncentrációs görbe alatti területek egybeesnek. Ez azt jelenti, hogy a ceftriaxon biológiai hozzáférhetősége intramuscularisan beadva 100%. Intravénásan beadva a ceftriaxon gyorsan diffundál az intersticiális folyadékba, ahol baktericid hatását fenntartja a 24 órás érzékenységre érzékeny kórokozókkal szemben.
Az egészséges felnőtteknél a felezési idő körülbelül 8 óra. Legfeljebb 8 napos újszülötteknél és 75 évnél idősebb idős embereknél az átlagos felezési idő körülbelül kétszerese. Felnőtteknél a ceftriaxon 50-60% -a változatlan formában kiválasztódik a vizelettel, és 40-50% -a is változatlan formában ürül ki. A bélflóra hatására a ceftriaxon inaktív metabolitokká alakul. Újszülötteknél a beadott adag körülbelül 70% -a kiválasztódik a vesékben. A veseelégtelenség vagy a májbetegség esetén a felnőtteknél a ceftriaxon farmakokinetikája szinte nem változik, a felezési idő kissé meghosszabbodik. Ha a veseműködés károsodik, az epével történő kiválasztódás megnő, és ha májpatológiát tapasztal, fokozza a ceftriaxon vese kiválasztását.
A ceftriaxon reverzibilisen kötődik az albuminnal, és ez a kötés fordítottan arányos a koncentrációval: például, ha a szérumban a gyógyszer koncentrációja kisebb, mint 100 mg / l, a ceftriaxon kötődése a fehérjékhez 95%, és 300 mg / l koncentrációban csak 85%. Az intersticiális folyadékban az alacsonyabb albumin-tartalom miatt a ceftriaxon koncentrációja magasabb, mint a vérszérumban.
A cerebrospinális folyadék beszivárgása: A meninges gyulladásos csecsemők és gyermekek esetében a ceftriaxon behatol a cerebrospinalis folyadékba, és bakteriális meningitis esetén a vérszérumban a gyógyszer koncentráció átlagosan 17% -a diffundál a cerebrospinalis folyadékba, ami körülbelül 4-szer nagyobb. mint aszeptikus meningitis esetén. A ceftriaxon 50-100 mg / ttkg dózisban történő intravénás beadása után 24 órával a cerebrospinális folyadék koncentrációja meghaladja az 1,4 mg / l-t. Meningitisben szenvedő felnőtt betegeknél a ceftriaxon 50 mg / ttkg dózis beadása után 2-25 órával a ceftriaxon koncentrációja többszöröse volt a minimális depresszáns dózisnak, ami szükséges a meningitist okozó kórokozók elnyomásához.

CEFTRIAXONE (CEFTRIAXONE) használati utasítás

Regisztrációs tanúsítvány birtokosa:

Készítette:

Adagolási forma

Kiadási forma, csomagolás és összetétel ceftriaxon

Az intravénás és intramuszkuláris injekció készítéséhez használt por kristályos, majdnem fehér vagy sárgás.

1 g - üvegpalackok (1) - karton csomagolás.

Farmakológiai hatás

A III. Generációs félszintetikus cefalosporin antibiotikum széles spektrumú hatású.

A ceftriaxon baktericid aktivitása a sejtmembrán-szintézis szuppressziójának köszönhető. A gyógyszer erősen rezisztens a béta-laktamáz (penicillináz és cefalosporináz) gram-pozitív és gram-negatív mikroorganizmusokkal szemben.

A ceftriaxon a gram-negatív aerob mikroorganizmusok ellen hat: Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae (beleértve az ampicillin-rezisztens törzseket), Haemophilus parainfluenzae, Klebssiella spp. (beleértve a Klebssiella pneumoniae-t), Neisseria gonorrhoeae-t (beleértve a penicillinázt képző és nem képződő törzseket), Neisseria meningitidis-t, Proteus mirabilis-t, Proteus vulgaris-t, Morganella morganii-t, Serratia marcescens-t, Citrobacter freyne-t, és ugyanazok, és ugyanazok, amelyek ugyanazok lesznek, és ugyanazok lesznek, Morganella morganii, Morganella morganii, Morganella morganii, Morganella morganii, Morganella morganii, Morganella morganii, Morganella morganii, Morganella morganii, Morganella morganii., Salmonella spp., Shigella spp., Acinetobacter calcoaceticus.

A fenti mikroorganizmusok számos törzse, amely más antibiotikumokkal, például penicillinekkel, cefalosporinokkal, aminoglikozidokkal szemben rezisztens, érzékeny a ceftriaxonra.

Néhány Pseudomonas aeruginosa törzs is érzékeny a gyógyszerre.

A gyógyszer a gram-pozitív aerob mikroorganizmusok ellen aktív: a Staphylococcus aureus (beleértve a konvojok kognitív alkotóit is) ), Streptococcus agalactiae (Streptococcus B csoport), Streptococcus pneumoniae; anaerob mikroorganizmusok: Bacteroides spp., Clostridium spp. (a Clostridium difficile kivételével).

farmakokinetikája

Amikor az i / m adagolásban a ceftriaxon jól felszívódik az injekció helyéről, és eléri a magas szérumkoncentrációt. A gyógyszer biohasznosulása - 100%.

Az átlagos plazmakoncentráció az injekció beadása után 2-3 órával éri el. A ismételt intramuszkuláris vagy intravénás adagolás 0,5-2,0 g dózisban 12-24 órás intervallumban a ceftriaxon felhalmozódása 15-36% -kal magasabb, mint az egyetlen injekcióval elért koncentráció.

0,15 és 3,0 g V közötti dózis bevezetéséveld - 5,78 és 13,5 l között.

A ceftriaxon reverzibilisen kötődik a plazmafehérjékhez.

0,15-3,0 g dózisban beadva T1 / 2 5,8 és 8,7 óra között van; plazma clearance - 0,58 - 1,45 l / óra, vese clearance - 0,32 - 0,73 l / h.

A gyógyszer 33-67% -a változatlan formában választódik ki a vesékkel, a többit az epe a bélbe választja ki, ahol biotranszformálódik inaktív metabolitokká.

Farmakokinetika különleges klinikai helyzetekben

A ceftriaxon csecsemőkben és agyhártyagyulladásos gyermekeknél behatol a cerebrospinalis folyadékba, és bakteriális meningitis esetén a gyógyszer plazmakoncentrációjának átlagosan 17% -a diffundál a cerebrospinalis folyadékba, ami körülbelül 4-szer nagyobb, mint az aszeptikus meningitisben. 24 órával a ceftriaxon 50-100 mg / ttkg dózisban történő beadása után a cerebrospinális folyadék koncentrációja meghaladja az 1,4 mg / l-t. A meningitisben szenvedő felnőtt betegeknél az 50 mg / ttkg adag után 2-24 órával a ceftriaxon koncentrációja a cerebrospinalis folyadékban többször meghaladja a leggyakoribb meningitis okozta gátló koncentrációkat.

Ceftriaxon indikációk

A fogékony mikroorganizmusok által okozott fertőzések kezelése:

  • szepszis;
  • agyhártyagyulladás;
  • disszeminált Lyme-borreliosis (a betegség korai és késői szakaszai);
  • a hasi szervek fertőzései (peritonitis, az epeutak és a gyomor-bélrendszeri fertőzések);
  • csontok és ízületek fertőzései;
  • bőr- és lágyszöveti fertőzések;
  • sebfertőzések;
  • fertőzések immunhiányos betegeknél;
  • a medencei szervek fertőzései;
  • a vesék és a húgyúti fertőzések;
  • légúti fertőzések (különösen tüdőgyulladás);
  • a felső légúti fertőzések;
  • genitális fertőzések, beleértve a gonorrhea-t.

A fertőzések megelőzése a posztoperatív időszakban.

Ceftriaxon (ceftriaxon) por

Termék neve: Ceftriaxon (Ceftriaxon) por

Kiadási forma, összetétel és tutu

Por az oldat befogadására az in / in és in / m fehér és fehér sárgás árnyalatú színnel. 1 fl. ceftriaxon (nátrium-só formájában) 500 mg - "- 1 g -" - 2 g

Klinikai-farmakológiai csoport: Cefalosporin III generáció.

Cefalosporin III antibiotikum generációs széles spektrumú. Hatékony baktericid, gátolja a mikroorganizmusok sejtfalának szintézisét. Ellenáll a β-laktamáznak a legtöbb gram-pozitív és gram-negatív baktérium ellen. Gram-pozitív aerob baktériumok ellen: Staphylococcus aureus (beleértve a penicillinázt termelő törzseket), Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus viridans; Gram-negatív aerob baktériumok: Acinetobacter calcoaceticus, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae (beleértve a penicillinázt termelő törzseket), Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella spp. (köztük a Klebsiella pneumoniae), a Moraxella catarrhalis (beleértve a penicillinázt termelő törzseket), a Morganella morganii, a Neisseria gonorrhoeae (beleértve a penicillinázt termelő törzseket), Neisseria meningidiis, Proteus miiiiiiiiiiiiiiiiiiiiiiiisiiiiiiiiiiiiii, siirilai, amelyeket peniconia termel. Serratia spp. (beleértve a Serratia marsescens-t is), a Pseudomonas aeruginosa (egyedi törzsek); anaerob baktériumok: Bacteroides fragilis, Clostridium spp. (kivéve Clostridium difficile), Peptostreptococcus spp. In vitro aktivitása a következő mikroorganizmusok több törzsével szemben, bár ennek klinikai jelentősége nem ismert: Citrobacter diversus, Citrobacter freundii, Providencia spp. (beleértve a Providencia rettgeri-t), Salmonella spp. (beleértve a Salmonella typhi-t), Shigella spp., Streptococcus agalactiae, Bacteroides bivis, Bacteroides melaninogenicus. A meticillin-rezisztens staphylococcusok rezisztensek a cefalosporinokkal szemben, pl. a ceftriaxon, a D csoportba tartozó streptococcusok és az enterococcusok számos t Az Enterococcus faecalis is rezisztens a ceftriaxonnal szemben.

Szívás és elosztás

Az i / m beadás után a ceftriaxon gyorsan és teljesen felszívódik a szisztémás keringésbe. A test szöveteibe és folyadékaiba jól behatol: a légutakba, a csontokba, az ízületekbe, a húgyutakba, a bőrbe, a bőr alatti szövetekbe és a hasi szervekbe.

Amikor a meningealis membránok gyulladása jól behatol a cerebrospinalis folyadékba. A ceftriaxon biohasznosulása, amikor az i / m adagolás 100%. Az i / m beadás után a Cmax-t az infúzió végén 2–3 óra alatt, iv-adagolással érik el.

Amikor a ceftriaxon 500 mg-os és 1 g-os Cmax dózisban történő beadása i / m 38 µg / ml és 76 µg / ml, az 500 mg, 1 g és 2 g - 82 µg / ml dózisban, 151 ug / ml és 257 ug / ml.

Felnőtteknél a termék 50 mg / ttkg adagolását követő 2-24 óra elteltével a cerebrospinális folyadék koncentrációja többszöröse az IPC-nek, mint a leggyakoribb meningitisz okozók. Az egyensúlyi állapot a termék beadásának 4 napja alatt jön létre. A plazmafehérjékhez (albumin) való visszafordíthatóság 83–95%. Vd 5,78-13,5 liter (0,12-0,14 l / kg), csecsemőknél - 0,3 l / kg.

A T1 / 2 6-9 óra, a plazma clearance 0,58-1,45 l / óra, a renális clearance 0,32-0,73 l / óra. 48 órás felnőtt betegeknél a termék 50-60% -a változatlan formában válik ki a vesékből, 40-50% -a ürül a bélbe, ahol biotranszformálódik inaktív metabolitokká.

Farmakokinetika különleges klinikai helyzetekben

Újszülötteknél a vesék a termék 70% -án belül kiválasztódnak. Az újszülöttek és az idősek (75 évesnél idősebbek) esetében a vesekárosodásban szenvedő betegeknél és a májban a T1 / 2 jelentősen nő.

A hemodialízisben szenvedő betegeknél 0–5 ml / perc CC-vel, T1 / 2 14,7 óra; amikor 5-15 ml / perc - 15,7 óra; amikor CC 16-30 ml / perc - 11,4 óra; CC 31-60 ml / perc - 12,4 óra.

A T1 / 2 meningitisben szenvedő csecsemőknél az intravénás infúzió 50–75 mg / kg dózis után 4,3–4,6 óra.

Érzékeny mikroorganizmusok által okozott bakteriális fertőzések:

ceftriaxon

CEFTRIAXONE - a kábítószer CEFTRIAXONE latin neve

Regisztrációs tanúsítvány birtokosa:
MAKIZ-PHARMA CJSC

Készítette:
Shijiazhuang Gyógyszeripari Ouyi Co.Ltd.

ATX kód a ceftriaxon számára

A gyógyszer analógjai ATH-kódok szerint:

A CEFTRIAXON alkalmazása előtt konzultáljon orvosával. Ez az útmutató kizárólag tájékoztató jellegű. További információt a gyártó megjegyzéseiben talál.

Klinikai-farmakológiai csoport

Kiadási forma, összetétel és csomagolás

Az intravénás és intramuszkuláris injekció készítéséhez használt por kristályos, majdnem fehér vagy sárgás.

Üveg üveg (1) - karton csomagolás.

Farmakológiai hatás

A III. Generációs félszintetikus cefalosporin antibiotikum széles spektrumú hatású.

A ceftriaxon baktericid aktivitása a sejtmembrán-szintézis szuppressziójának köszönhető. A gyógyszer erősen rezisztens a béta-laktamáz (penicillináz és cefalosporináz) gram-pozitív és gram-negatív mikroorganizmusokkal szemben.

A ceftriaxon a gram-negatív aerob mikroorganizmusok ellen hat: Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae (beleértve az ampicillin-rezisztens törzseket), Haemophilus parainfluenzae, Klebssiella spp. (beleértve a Klebssiella pneumoniae-t), Neisseria gonorrhoeae-t (beleértve a penicillinázt képző és nem képződő törzseket), Neisseria meningitidis-t, Proteus mirabilis-t, Proteus vulgaris-t, Morganella morganii-t, Serratia marcescens-t, Citrobacter freyne-t, és ugyanazok, és ugyanazok, amelyek ugyanazok lesznek, és ugyanazok lesznek, Morganella morganii, Morganella morganii, Morganella morganii, Morganella morganii, Morganella morganii, Morganella morganii, Morganella morganii, Morganella morganii, Morganella morganii., Salmonella spp., Shigella spp., Acinetobacter calcoaceticus.

A fenti mikroorganizmusok számos törzse, amely más antibiotikumokkal, például penicillinekkel, cefalosporinokkal, aminoglikozidokkal szemben rezisztens, érzékeny a ceftriaxonra.

Néhány Pseudomonas aeruginosa törzs is érzékeny a gyógyszerre.

A gyógyszer a gram-pozitív aerob mikroorganizmusok ellen aktív: a Staphylococcus aureus (beleértve a konvojok kognitív alkotóit is) ), Streptococcus agalactiae (Streptococcus B csoport), Streptococcus pneumoniae; anaerob mikroorganizmusok: Bacteroides spp., Clostridium spp. (a Clostridium difficile kivételével).

farmakokinetikája

Amikor az i / m adagolásban a ceftriaxon jól felszívódik az injekció helyéről, és eléri a magas szérumkoncentrációt. A gyógyszer biohasznosulása - 100%.

Az átlagos plazmakoncentráció az injekció beadása után 2-3 órával éri el. A ismételt intramuszkuláris vagy intravénás adagolás 0,5-2,0 g dózisban 12-24 órás intervallumban a ceftriaxon felhalmozódása 15-36% -kal magasabb, mint az egyetlen injekcióval elért koncentráció.

0,15 - 3,0 g Vd dózis bevezetésével - 5,78 - 13,5 liter.

A ceftriaxon reverzibilisen kötődik a plazmafehérjékhez.

0,15-3,0 g dózisban beadva T1 / 2 5,8 és 8,7 óra között van; plazma clearance - 0,58 - 1,45 l / óra, vese clearance - 0,32 - 0,73 l / h.

A gyógyszer 33-67% -a változatlan formában választódik ki a vesékkel, a többit az epe a bélbe választja ki, ahol biotranszformálódik inaktív metabolitokká.

Farmakokinetika különleges klinikai helyzetekben

A ceftriaxon csecsemőkben és agyhártyagyulladásos gyermekeknél behatol a cerebrospinalis folyadékba, és bakteriális meningitis esetén a gyógyszer plazmakoncentrációjának átlagosan 17% -a diffundál a cerebrospinalis folyadékba, ami körülbelül 4-szer nagyobb, mint az aszeptikus meningitisben. 24 órával a ceftriaxon 50–100 mg / ttkg-os intravénás infúziója után a cerebrospinális folyadék koncentrációja meghaladja az 1,4 mg / l-t. A meningitisben szenvedő felnőtt betegeknél az 50 mg / ttkg adag után 2-24 órával a ceftriaxon koncentrációja a cerebrospinalis folyadékban többször meghaladja a leggyakoribb meningitis okozta gátló koncentrációkat.

ZEFTRIAXONE: ADAGOLÁS

A hatóanyagot / m vagy / in adagban adagoljuk.

A felnőttek és a 12 év feletti gyermekek napi 1-2 g-ot írnak elő (24 óránként). Súlyos esetekben vagy olyan fertőzések esetén, amelyek kórokozói csak mérsékelten érzékenyek a ceftriaxonnal szemben, a napi adag 4 g-ra emelhető.

Az újszülött (2 hétig) 20-50 mg / testtömeg-kilogrammonként 1-szer / nap. A napi adag nem haladhatja meg az 50 mg / testtömeg kg-ot. Az adag meghatározásakor nem szabad különbséget tenni a teljes és a korai csecsemők között.

A csecsemőket és a kisgyermekeket (15 naptól 12 évig) 20-80 mg / testtömeg-kilogrammonként 1-szer / nap írják elő.

Az 50 kg-nál nagyobb testtömegű gyermekek felnőttek számára előírt adagokat adnak.

Az intravénás adagoláshoz 50 mg / kg vagy annál nagyobb adagokat cseppenként kell beadni legalább 30 percig.

Az idős betegek számára a szokásos adagot kell adni, amely felnőtteknek szánták, az életkor módosítása nélkül.

A kezelés időtartama a betegség lefolyásától függ. A ceftriaxon adagolását a betegeknél a hőmérséklet normalizálása és a kórokozó felszámolásának megerősítése után legalább 48–72 órán keresztül folytatni kell.

A csecsemők és a kisgyermekek bakteriális meningitise esetén a kezelés 100 mg / kg dózisban kezdődik (de legfeljebb 4 g) 1 nap / nap. A kórokozó azonosítása és az érzékenység meghatározása után az adag csökkenthető.

A meningococcus meningitis esetén a legjobb eredményeket 4 napos kezelés időtartama alatt, a Haemophilus influenzae által okozott meningitist, 6 napig, a Streptococcus pneumoniae-t, 7 napig sikerült elérni.

A Lyme borreliosis esetében: a felnőttek és a 12 év feletti gyermekek naponta egyszer 50 mg / kg-ot írnak fel 14 napig; maximális napi adag - 2 g.

Gonorrhoea esetén (amit penicillináz képző és nem képződő törzsek okoznak) - egyszer a / m 250 mg dózisban.

A posztoperatív fertőzések megelőzése érdekében, a fertőző kockázat mértékétől függően, a gyógyszert 1-2 g-os adagban adják be 30-90 perccel a kezelés előtt.

A vastagbélben és a végbélben végzett műveleteknél a ceftriaxon és az 5-nitroimidazolok, például az ornidazol egyidejű (de külön) beadása hatékony.

Károsodott vesefunkciójú betegeknél nem szükséges csökkenteni az adagot, ha a májfunkció normális marad. A QA-val súlyos koraszületi veseelégtelenség esetén

Károsodott májfunkciójú betegeknél nincs szükség az adag csökkentésére, ha a vesefunkció normális marad.

Súlyos vese- és májelégtelenség kombinációjával rendszeresen meg kell határozni a ceftriaxon plazmakoncentrációit, és szükség esetén módosítani kell az adagját.

A dialízis alatt álló betegek nem igényelnek további gyógyszeradagolást a dialízis után. Szükség van azonban a szérum ceftriaxon koncentrációjának szabályozására, hogy az adagot azonnal beállíthassuk, mivel a gyógyszer kiválasztási sebessége ezekben a betegekben csökkenhet.

A megoldások előkészítésének és kezelésének szabályai

I / m beadáshoz

Az injekciós üveg (1 g) tartalmát 3,6 ml injekcióhoz való vízben oldjuk. A készítmény elkészítése után kb. 250 mg ceftriaxont tartalmaz 1 ml oldatban. Ha szükséges, hígabb oldatot használhat.

Mint más intramuszkuláris injekcióknál, a ceftriaxont viszonylag nagy izomzatba (gluteus) injektáljuk; A teszt aspiráció segít elkerülni a véletlen injekciót egy véredénybe. Javasoljuk, hogy az izomban legfeljebb 1 g-ot vegyen be. A fájdalom / m injekcióval történő csökkentése érdekében a hatóanyagot 1% -os lidokainoldattal kell beadni. Nem léphet be a lidokain oldatába.

A / a bevezetőben

Az injekciós üveg (1 g) tartalmát 9,6 ml injekcióhoz való vízben oldjuk. A készítmény elkészítése után kb. 100 mg ceftriaxont tartalmaz 1 ml oldatban. Az oldatot lassan, 2-4 perc alatt injektáljuk.

2 g ceftriaxont 40 ml steril injekcióhoz való vízben vagy egy nem kalcium-infúziós oldatban (0,9% -os nátrium-klorid-oldat, 2,5%, 5% vagy 10% -os dextróz-oldat, 5% levulóz-oldat, 6% dextrózoldat).. Az oldatot 30 percen belül injektáljuk.

túladagolás

Túladagolás esetén a hemodialízis és a peritoneális dialízis nem csökkenti a gyógyszer koncentrációját. Nincs specifikus antidotum.

Tüneti túladagolás.

Kábítószer-kölcsönhatás

A bélflórát elnyomó ceftriaxon zavarja a K-vitamin szintézisét.

A vérlemezkék aggregációját csökkentő gyógyszerekkel (NSAID-ok, szalicilátok, szulfinpirazon) történő egyidejű kinevezéssel nő a vérzés kockázata. Az antikoagulánsokkal való egyidejű kinevezéssel ez utóbbi hatását fokozza.

A "hurok" diuretikumok egyidejű kinevezése növeli a nefrotoxikus hatások kockázatát.

A ceftriaxon és az aminoglikozidok számos gram-negatív baktériummal szemben szinergetikusak.

Az etanollal nem kompatibilis.

A ceftriaxon oldatokat nem szabad más antimikrobiális szerekkel egyidejűleg összekeverni. A ceftriaxont nem szabad keverni kalciumtartalmú oldatokkal.

Terhesség és szoptatás

A gyógyszer alkalmazása a terhesség alatt csak abban az esetben lehetséges, ha az anya számára szándékolt előny meghaladja a magzatra gyakorolt ​​potenciális kockázatot, mert A ceftriaxon áthalad a placenta-gáton.

Szükség esetén a gyógyszer szoptatás alatt történő alkalmazását a szoptatás megszüntetéséről kell dönteni, mert A ceftriaxon kiválasztódik az anyatejbe.

ZEFTRIAXONE: KÖVETKEZŐ HATÁSOK

Allergiás reakciók: csalánkiütés, hidegrázás vagy láz, kiütés, viszketés; ritkán - bronchospasmus, eozinofília, exudatív erythema multiforme (beleértve Stevens-Johnson-szindrómát), szérumbetegség, anafilaxiás sokk.

Az emésztőrendszer részéről: hányinger, hányás, hasmenés, székrekedés, hasmenés, hasi fájdalom, ízérzés, stomatitis, glossitis, pseudomembranous enterocolitis, májműködési zavar (fokozott májműködés, kevésbé gyakran ShchF vagy bilirubin, kolesztatikus sárgaság), pseudocholoneus sárgaság, pszeudokoloneaerális sárgaság. ("Iszap "szindróma), dysbiosis.

A hemopoetikus rendszer részei: vérszegénység, leukopenia, leukocitózis, neutropenia, granulocytopenia, lymphopenia, thrombocytosis, thrombocytopenia, hemolitikus anaemia, hypocoaguláció, lángoló véralvadási faktorok (II, VII, IX, X) koncentrációjának csökkenése, a protrombin idő meghosszabbítása.

A húgyúti rendszer részéről: vesekárosodás (azotémia, emelkedett karbamidszint a vérben, hypercreatininemia, glikozuria, cilindruria, hematuria), oliguria, anuria.

Helyi reakciók: flebitis, fájdalom az erek mentén, gyengédség és infiltráció az intramuszkuláris alkalmazás helyén.

Egyéb: fejfájás, szédülés, orrvérzés, kandidozis, szuperinfekció.

A tárolás feltételei

B. lista. A gyógyszert gyermekektől elzárva, száraz, fénytől védve, 25 ° C-ot meg nem haladó hőmérsékleten kell tárolni. Felhasználhatósági időtartam - 3 év

bizonyság

A fogékony mikroorganizmusok által okozott fertőzések kezelése:

  • szepszis;
  • agyhártyagyulladás;
  • disszeminált Lyme-borreliosis (a betegség korai és késői szakaszai);
  • a hasi szervek fertőzései (peritonitis,
  • az epeutak és a gyomor-bél traktus fertőzései);
  • csontok és ízületek fertőzései;
  • bőr- és lágyszöveti fertőzések;
  • sebfertőzések;
  • fertőzések immunhiányos betegeknél;
  • a medencei szervek fertőzései;
  • a vesék és a húgyúti fertőzések;
  • légúti fertőzések (különösen tüdőgyulladás);
  • a felső légúti fertőzések;
  • nemi fertőzések,
  • beleértve a gonorrhea.

A fertőzések megelőzése a posztoperatív időszakban.

Ellenjavallatok

  • túlérzékenység a ceftriaxonnal és más cefalosporinokkal szemben, t
  • penicillin,
  • karbapenemekre.

Óvatosan, a gyógyszert az NUC-nek írják elő, a máj és a vesék megsértése miatt, az enteritisz és a kolitisz esetében, az antibakteriális gyógyszerek alkalmazásával kapcsolatban; korai és újszülött csecsemők hiperbilirubinémia esetén.

Különleges utasítások

Súlyos vese- és májelégtelenség esetén a hemodialízisben részesülő betegeknek rendszeresen meg kell határozniuk a gyógyszer plazmakoncentrációját.

Hosszú távú kezelés esetén rendszeresen ellenőrizni kell a perifériás vér képét, a máj és a vese funkcionális állapotának mutatóit.

Ritka esetekben az epehólyag ultrahangával járó feszültségek a kezelés megszűnése után eltűnnek (még akkor is, ha ezt a jelenséget a jobb hypochondrium fájdalma kíséri, akkor ajánlott az antibiotikum vényköteles kezelése és tüneti kezelés elvégzése).

Az alkoholt nem szabad fogyasztani a kezelés alatt, mivel a diszulfiramszerű hatások lehetségesek (arcpirulás, hasi és hasi görcsök, hányinger, hányás, fejfájás, csökkent vérnyomás, tachycardia, légszomj).

Annak ellenére, hogy részletes történetet vettek figyelembe, ami más cefalosporin antibiotikumokra is vonatkozik, nem zárhatjuk ki az anafilaxiás sokk kialakulásának lehetőségét, amely azonnali terápiát igényel - először az epinefrint, majd a GCS-t.

Az in vitro vizsgálatok kimutatták, hogy a ceftriaxon, mint más cefalosporin antibiotikumok, képes a bilirubin szérumalbuminhoz való kötődésére. Ezért a hiperbilirubinémia esetén, és különösen a koraszülötteknél a ceftriaxon alkalmazása még nagyobb óvatosságot igényel.

Idős és legyengült betegeknél szükség lehet K.-vitamin-kinevezésre.

Az elkészített oldatot legfeljebb 6 órán át szobahőmérsékleten vagy 2-8 ° C hőmérsékletű hűtőszekrényben, legfeljebb 24 órán át kell tárolni.

Használja a vesefunkció megsértését

Veseelégtelenség esetén óvatosan kell előírni.

Súlyos vese- és májelégtelenség esetén a hemodialízisben részesülő betegeknek rendszeresen meg kell határozniuk a gyógyszer plazmakoncentrációját.

Hosszú távú kezelés esetén szükség van a vesék funkcionális állapotának indikátorainak rendszeres ellenőrzésére.

Használja a máj megsértését

Súlyos vese- és májelégtelenség esetén a hemodialízisben részesülő betegeknek rendszeresen meg kell határozniuk a gyógyszer plazmakoncentrációját.

Hosszú távú kezelés esetén rendszeresen ellenőrizni kell a máj funkcionális állapotának mutatóit.

Ritka esetekben az epehólyag ultrahangával járó feszültségek a kezelés megszűnése után eltűnnek (még akkor is, ha ezt a jelenséget a jobb hypochondrium fájdalma kíséri, akkor ajánlott az antibiotikum vényköteles kezelése és tüneti kezelés elvégzése).

Gyógyszertár értékesítési feltételek

A gyógyszer rendelhető.

Regisztrációs számok

por d / prigot. r-ra d / in / in és in / m 1 g bevezetése: fl. 1 darab LSR-000006 (2002-03-07 - 0000-00-00)

ZEFTRIAXON por

Hatóanyag: ceftriaxon

PBX: J01D A13

Forma felszabadulás: 0,5 g vagy 1 g injekciós oldat injekciós üvegben

Hozzávalók:

hatóanyag: ceftriaxon;

Egy üveg ceftriaxon-nátrium-sót steril, 0,5 g vagy 1 g ceftriaxon formájában.

Adagolási forma. Por oldatos injekcióhoz.

Farmakoterápiás csoport.

Antibakteriális szerek szisztémás használatra. Cefalosporinok. A ceftriaxon.

J01D D04 ATC kód.

Klinikai jellemzők.

Jelzéseket.

A gyógyszerre érzékeny mikroorganizmusok által okozott fertőzések kezelése, beleértve a légutak fertőzéseit (különösen a tüdőgyulladást); a felső légúti fertőzések; a vesék és a húgyúti fertőzések; nemi fertőzések (beleértve a gonorrhea); a bőr és a lágy szövetek fertőzései; a hasi szervek fertőzései (peritonitis, az epeutak fertőzése és az emésztőrendszer); szepszis; csontok, ízületek és sebfertőzések fertőzései; fertőzöttségek gyengült immunrendszeri betegeknél; agyhártyagyulladás; disszeminált Lyme borreliosis (a betegség korai és késői szakaszai).

A fertőzések műtét előtti megelőzése a műtéti beavatkozások során az emésztőrendszerben, az epeutak, a húgyúti és a nőgyógyászati ​​eljárások során, de csak potenciális vagy ismert szennyeződés esetén.

A ceftriaxon felírásakor be kell tartani az antibiotikum-kezelésre vonatkozó hivatalos ajánlásokat és különösen az antibiotikum-rezisztencia megelőzésére vonatkozó ajánlásokat.

Ellenjavallat.

- A cefalosporinokkal szembeni túlérzékenység (ha a beteg túlérzékeny a penicillinre, fontolóra kell venni a ceftriaxonra adott kereszt allergiás reakció lehetőségét);

- koraszülöttek életkora ≤ 41 hét, figyelembe véve az intrauterin fejlődés időtartamát (gesztációs kor + életkor a születés után);

- hiperbilirubinémia újszülötteknél és koraszülötteknél (a ceftriaxonnak a bilirubin szérumalbuminhoz való kötődésétől való eltűnésének képessége miatt, ami a bilirubin encephalopathia kockázatához vezethet).

A ceftriaxon alkalmazása ellenjavallt ≤ 28 napos újszülötteknél, ha szükséges (vagy várhatóan) intravénás kalciumtartalmú oldatok kezelésére, beleértve az intravénás kalciumtartalmú infúziókat, például parenterális táplálkozást, a ceftriaxon kalcium-sóinak kicsapódásának kockázata miatt.

Adagolás és adagolás.

A ceftriaxont intramuszkulárisan és intravénásan adják be. A ceftriaxon terápia megkezdése előtt ki kell zárni a páciens intoleranciáját a bőrre, ha bőrvizsgálatot végez.

Felnőttek és 12 évesnél idősebb gyermekek: 1-2 g ceftriaxont általában naponta egyszer (24 óránként) írnak fel. Súlyos fertőzések vagy fertőzések esetén, amelyek kórokozói csak mérsékelten érzékenyek a ceftriaxonnal szemben, a napi adag 4 g-ra emelhető.

Újszülöttek (legfeljebb 2 hét): napi 20-50 mg / testtömeg kg. A napi adag nem haladhatja meg az 50 mg / testtömeg kg-ot. A gyógyszer dózisának meghatározásakor a korai és a koraszülött csecsemők esetében nincs különbség.

Újszülöttek és gyermekek 15 naptól 12 évig: napi 20-80 mg / testtömeg kg.

Az 50 kg-nál nagyobb testtömegű gyermekek felnőttek számára előírt adagok. Az 50 mg / ttkg vagy annál nagyobb intravénás adagokat legalább 30 percig infúzióval kell beadni.

Idős betegek.

Idős betegeknél nincs szükség dózismódosításra.

A kezelés időtartama a betegség lefolyásától függ. Amint az antibiotikum-terápiában szokásos, a betegeknek továbbra is legalább 48-72 óráig kell bevenniük a ceftriaxont, miután a hőmérséklet visszatér a normál értékhez, és a vizsgálatok nem mutatnak kórokozókat.

Kombinált terápia. Számos gram-negatív baktérium tekintetében szinergizmus van a ceftriaxon és az aminoglikozidok között. Annak ellenére, hogy az ilyen kombinációk fokozott hatékonyságát nem mindig lehet előre jelezni, a Pseudomonas aeruginosa által okozott súlyos, életveszélyes fertőzések jelenlétében kell szem előtt tartani. A ceftriaxon és az aminoglikozidok fizikai összeférhetetlensége miatt ajánlott adagokban külön kell beadni.

Adagolás speciális esetekben.

A csecsemők és a 15 napos és 12 év közötti gyermekek bakteriális meningitisével a kezelés 100 mg / kg (de legfeljebb 4 g) adaggal kezdődik naponta 1 alkalommal. Ha a kórokozót azonosították és az érzékenységét meghatározták, az adagot ennek megfelelően csökkenteni lehet. A legjobb eredményeket a kezelés időtartamával érte el:

Neisseria meningitidis

Streptococcus pneumoniae

Borelliosis Lyme: felnőtteknek és gyerekeknek - 50 mg / kg (a legmagasabb napi adag - 2 g) naponta egyszer 1 nap 14 napig.

A gonorrhoea (a penicillinázt termelő és nem termelő törzsek) kezelésére ajánlott egyszeri 250 mg-os dózis beadása intramuszkulárisan.

A műtét utáni posztoperatív fertőzések megelőzésére a fertőzésveszély mértékétől függően ajánlott, hogy a műtét előtt 30-90 perccel egyszer adagoljon 1-2 g ceftriaxont. A vastagbélben és a végbélben végzett műveletek során a ceftriaxon és az 5-nitroimidazolok, például az ornidazol egyidejű (de külön) beadása jól bizonyított.

Vese- és májelégtelenség. Károsodott veseműködésű betegeknek nem kell csökkenteniük az adagot, ha a májfunkció normális marad. Kizárólag veseelégtelenség esetén a prerminális stádiumban (kreatinin-clearance kevesebb, mint 10 ml / perc) a napi adag nem haladhatja meg a 2 g-ot. A májműködésű betegeknél nem szükséges csökkenteni az adagot, ha a vesefunkció normális marad. Egyidejűleg súlyos vese- és májelégtelenség esetén a ceftriaxon koncentrációját rendszeresen meg kell határozni a vérplazmában, és szükség esetén módosítani kell a gyógyszer dózisát. A hemodialízisben szenvedő betegek esetében nincs szükség a gyógyszer további adagolására a dialízis után. Szükséges azonban a ceftriaxon koncentrációjának szabályozása a szérumban a lehetséges dózismódosításhoz, mivel ezekben a betegekben a kiválasztás sebessége csökkenhet. A ceftriaxon napi adagja hemodialízisben szenvedő betegeknél nem haladhatja meg a 2 g-ot.

A felhasználás előtt közvetlenül szükséges megoldásokat készíteni. A frissen elkészített oldatok fizikai és kémiai stabilitását szobahőmérsékleten (vagy 24 órán át 2-8 ° C-on) 6 órán át megőrzik. A tárolás koncentrációjától és időtartamától függően az oldatok színe halványsárga és borostyán között változhat. A hatóanyag e tulajdonsága nem befolyásolja a gyógyszer hatékonyságát vagy tolerálhatóságát.

Az intramuszkuláris injekcióhoz 1 g-ot feloldunk 3,5 ml 1% -os lidokain oldatban; az injekciót mélyen a gluteus izomzatába tesszük. Javasoljuk, hogy legfeljebb 1 g-ot vegyen be egy fenékbe.

A lidokain tartalmú oldatot intravénásan nem lehet beadni.

Intravénás injekcióhoz 1 g ceftriaxont 10 ml steril, injekcióhoz való vízben oldunk; lassan (2-4 perc) intravénásan adjuk be.

Az intravénás infúziónak legalább 30 percig kell tartania. Az infúzióhoz való oldat elkészítéséhez 2 g ceftriaxont 40 ml-ben oldunk fel az alábbi kalcium-ionmentes infúziós oldatok egyikében: 0,9% nátrium-klorid, 0,45% nátrium-klorid + 2, 5% glükóz, 5% glükóz, 10% glükóz 6% dextrán 5% glükózoldatban, 6-10% hidroxietil-keményítő, injekcióhoz való víz. Tekintettel a lehetséges összeférhetetlenségre, a ceftriaxont tartalmazó oldatokat nem szabad más antibiotikumokat tartalmazó oldatokkal összekeverni mind az elkészítés, mind az alkalmazás során.

A kalciumtartalmú oldószereket, mint például a Ringer-oldatot vagy a Hartmann-oldatot, nem lehet a ceftriaxon injekciós üvegben való feloldására vagy az elkészített oldat intravénás alkalmazásra való hígítására a ceftriaxon kalcium-sóinak kicsapódásának valószínűsége miatt. A ceftriaxon kalcium-sóinak kicsapódása is előfordulhat a ceftriaxon és a kalciumtartalmú oldatok összekeverésével egyetlen infúziós rendszerben intravénás alkalmazásra. A ceftriaxont nem szabad intravénás kalciumtartalmú oldatokkal együtt adni, beleértve a hosszú távú kalciumtartalmú infúziókat, például parenterális táplálékot (lásd "Egyéb gyógyszerekkel és egyéb kölcsönhatásokkal való kölcsönhatás").

Káros mellékhatások.

A ceftriaxon általában jól tolerálható. Alkalmazása során olyan mellékhatások lehetségesek, amelyek spontán regresszálódtak vagy a gyógyszer visszavonását követően:

- fertőzések: gyakori - a genitális traktus mycosis, másodlagos gombás fertőzések és rezisztens mikroorganizmusok által okozott fertőzések;

- a vérrendszer és a nyirokrendszer részéről: gyakori - eozinofília, leukopenia, granulocytopenia, hemolitikus anaemia, thrombocytopenia, a protrombin idő növekedése; ritkán megnövekedett szérum kreatinin; nagyon ritkán - véralvadási zavarok. Az agranulocitózist nagyon ritkán észlelik (3), főleg 20 g vagy annál nagyobb teljes dózis alkalmazása után. Hosszabb ideig tartó kezelés során a vérképet rendszeresen ellenőrizni kell;

- az emésztőrendszer részén: gyakori - hasmenés, hányinger, hányás, szájgyulladás, glossitis; ritkán gyakori - a hasnyálmirigy-gyulladás, amely esetleg az epehólyag-elzáródás következtében alakult ki. Ezeknek a betegeknek a többségének kockázati tényezői voltak az epevezeték stagnálásában, például a betegség előfordulása, súlyos betegség és teljes parenterális táplálkozás. Ugyanakkor a pancreatitis kialakulásában nem zárható ki a ceftriaxon hatására az epeutakban kialakuló csapadékok szerepe; nagyon ritkán gyakori - pszeudomembranos enterokolitisz;

- a hepatobiliaris rendszer részéről: nagyon gyakori - a ceftriaxon kalcium-sójának csapadékai az epehólyagban, a gyermekek megfelelő tünetei, reverzibilis gyermekgyulladás (gyermekeknél ritkán fordult elő ezek a jelenségek); gyakori - a máj enzimszintjének emelkedése a szérumban (AST, ALT, lúgos foszfatáz);

- a bőrből és a bőr alatti szövetből: gyakori - kiütés, allergiás dermatitis, viszketés, csalánkiütés, ödéma, exanthema; nagyon ritkán gyakori - exudatív

erythema multiforme (Stevens-Johnson-szindróma), toxikus epidermális nekrolízis (Lyell-szindróma);

- a húgyúti rendszer részéről: ritkán - oliguria, hematuria, glikozuria; nagyon ritkán vesekő képződik, főleg 3 éves és idősebb gyermekeknél, akik a napi nagy dózist kapják (≥ 80 mg / kg / nap), vagy 10 g feletti kumulatív dózisokat, valamint további kockázati tényezőket (korlátozott számú). folyadékbevitel, ágyazás). A vesékben a kövek kialakulása tünetmentes vagy klinikailag nyilvánvaló lehet, veseelégtelenséghez vezethet, ami a ceftriaxon kezelés abbahagyása után eltűnik;

- gyakori betegségek: ritkán gyakori - fejfájás és szédülés, láz, hidegrázás, anafilaxiás vagy anafilaxiás reakciók. Egyes esetekben megfigyelhető a vénás fal gyulladásos reakciói. Ezeket lassú injekció (2-4 perc) alkalmazásával lehet elkerülni. Az intramuszkuláris injekció lidokain nélkül fájdalmas;

- a laboratóriumi vizsgálati eredményekre gyakorolt ​​hatás: egyes esetekben a ceftriaxonnal kezelt betegeknél a Coombs-reakcióból hamis pozitív eredményeket lehet elérni. Mint más antibiotikumok, a ceftriaxon hamis pozitív eredményeket is okozhat a galaktoszémia esetében. Hamis pozitív eredményeket lehet elérni a vizeletben lévő glükóz meghatározásakor, ezért a ceftriaxonnal történő kezelés során a glükózúrát, ha szükséges, csak enzimatikus módszerrel kell meghatározni.

Overdose.

Túladagolás esetén a hemodialízis vagy a peritoneális dialízis nem csökkenti a gyógyszer koncentrációját. Nincs specifikus antidotum. Tüneti túladagolás.

Használat terhesség vagy szoptatás alatt.

A ceftriaxon behatol a placenta barrierbe. A ceftriaxon terhesség alatti nők biztonságosságát nem vizsgálták. Alacsony koncentrációban a ceftriaxon átjut az anyatejbe. Ezért a ceftriaxon felírásakor a szoptatást le kell állítani.

A gyógyszert gyermekeknél az "Adagolás és adagolás módja" részben megadott dózisnak megfelelően alkalmazzák.

Az alkalmazás jellemzői.

Mint a többi cefalosporin alkalmazása esetén, a ceftriaxon alkalmazásával halálos kimenetelű anafilaxiás reakciók is lehetségesek, még akkor is, ha nincs megfelelő jelzés a részletes előzményekben. Allergiás reakciók esetén a ceftriaxont azonnal abba kell hagyni, és megfelelő kezelést kell előírni.

A ceftriaxon növelheti a protrombin időt. Ebben a tekintetben a C-vitamin-hiány gyanúja esetén meg kell határozni a protrombin időt.

Gyakorlatilag minden antibakteriális gyógyszer, köztük a ceftriaxon alkalmazása hasmenést okozhat a Clostridium difficile-val, az enyhe súlyosságtól a colitisig halálos kimenetelű. Az antibakteriális gyógyszerek megváltoztatják a vastagbél normális flóráját, ami a Clostridium difficile túlzott növekedéséhez vezet. A Clostridium difficile A és B toxint termel, ami hozzájárul a Clostridium difficile-hoz kapcsolódó hasmenés kialakulásához. A Clostridium difficile túltermelő toxin törzsei fokozott morbiditást és mortalitást okoznak, mivel ezek a fertőzések rezisztensek lehetnek az antimikrobiális szerekkel szemben, és kolektómiát igényelhetnek. A Clostridium difficile-val kapcsolatos hasmenést minden betegnél ki kell zárni az antibiotikum-használat során. Szükséges egy részletes kórtörténet gyűjtése, mivel a Clostridium difficile-val kapcsolatos hasmenés két hónapon belül az antibakteriális szerek alkalmazásának befejezése után jelentkezhet. Ha a Clostridium difficile-hez kapcsolódó hasmenés gyanúja vagy megerősítése áll fenn, a Clostridium difficile-t nem befolyásoló antibiotikum-kezelést abba kell hagyni. A klinikai indikációk szerint megfelelő mennyiségű folyadékot és elektrolitot, fehérje-kiegészítőket, antibiotikum-kezelést kell alkalmazni, amely érzékeny a Clostridium difficile-re és a sebészeti vizsgálatra.

A ceftriaxon hosszú távú alkalmazása során nehézségekbe ütközhet a hatóanyagra érzéketlen mikroorganizmusok szabályozása. Ebben a tekintetben a betegek gondos felügyelete. A szuperinfekció kialakulásával megfelelő intézkedéseket kell hozni.

A ceftriaxon alkalmazása az ajánlottnál magasabb adagokban, az epehólyag ultrahangos vizsgálata során az árnyékok figyelhetők meg, amelyek tévednek a kövekkel. Ezek a ceftriaxon-kalcium-só csapadékai, amelyek a ceftriaxon-kezelés befejezése vagy megszűnése után eltűnnek. Az ilyen változásokat ritkán kísérik a tünetek. De még ilyen esetekben is csak konzervatív kezelés javasolt. Ha ezek a jelenségek klinikai tünetekkel járnak, akkor az orvos dönt a gyógyszer törléséről.

Ceftriaxonnal injekciózott betegeknél a pancreatitis izolált eseteit, esetleg az epehólyag-elzáródás okozta. Ezeknek a betegeknek a többségének kockázati tényezői voltak az epevezeték stagnálásában, például a betegség előfordulása, súlyos betegség és teljes parenterális táplálkozás. Ugyanakkor a pancreatitis kialakulásában nem zárható ki a ceftriaxon hatására az epeutakban kialakuló csapadékok szerepe.

A ceftriaxon a bilirubint a szérumalbuminnal való összefüggéséből elzárhatja. Ebben a tekintetben a ceftriaxon alkalmazása hyperbilirubinémia esetén újszülötteknél ellenjavallt (lásd a "Ellenjavallatok" c. Részt).

A ceftriaxont óvatosan kell alkalmazni veseelégtelenségben szenvedő betegeknél, miközben az aminoglikozidokat és a diuretikumokat kapják.

A ceftriaxont nem szabad a kalciumtartalmú oldatokkal egyidejűleg összekeverni vagy adagolni, még a különböző infúziós rendszereken keresztül történő gyógyszerek bevezetésével sem. Újszülötteknél és koraszülötteknél a tüdőben és a vesében csapadékképződést tapasztaltak, amelyek halálos hatásokat okoztak a ceftriaxon és a kalcium készítmények egyidejű alkalmazásával.

A ceftriaxon intravénás kalciumtartalmú oldatokkal történő egyidejű alkalmazása után az intravaszkuláris csapadék képződése más korcsoportú betegekben is előfordul. Ebben a tekintetben a kalciumtartalmú oldatokat nem lehet az újszülöttek és más korcsoportok betegei számára intravénás alkalmazásra alkalmazni a ceftriaxon utolsó adagja után legalább 48 órával (lásd "Ellenjavallatok").

A cefalosporinokkal, köztük a ceftriaxonnal kezelt betegeknél immun-közvetített hemolitikus anaemiát figyeltek meg. Felnőtteknél és gyermekeknél súlyos hemolitikus anémia, köztük halálos esetek állnak fenn. A ceftriaxon alkalmazása során a vérszegénység kialakulásához szükséges a ceftriaxon által okozott anémia kiküszöbölése, és az anaemia etiológiájának megállapítása előtt a gyógyszer megszüntetése. A tartós kezelés során rendszeresen ellenőrizni kell a vérképet.

Egyes esetekben a ceftriaxon-kezelésben részesülő betegeknek a Coombs-reakció hamis pozitív eredményei lehetnek. Mint más antibiotikumok, a ceftriaxon hamis pozitív eredményeket is okozhat a galaktoszémia esetében. Hamis pozitív eredményeket lehet elérni a vizeletben lévő glükóz meghatározásakor, ezért a ceftriaxonnal történő kezelés során a glükózúrát, ha szükséges, csak az enzim módszerrel kell meghatározni.

Az a képesség, hogy befolyásolják a reakciósebességet, amikor más mechanizmusokat használnak.

Nincsenek adatok a ceftriaxonnak a reakciósebességre gyakorolt ​​hatásáról, de a szédülés lehetősége miatt a ceftriaxon befolyásolhatja a gépjárművezetés vagy a komplex mechanizmusok kezelésének képességét.

Kölcsönhatás más gyógyszerekkel és egyéb kölcsönhatásokkal.

A Ceftriaxont kalciumtartalmú oldatokkal (Ringer-oldat, stb.) Semmilyen esetben nem szabad használni! A kalciumot tartalmazó oldatokat nem szabad felírni

48 órával az utolsó ceftriaxon beadása után.

Újszülötteknél és koraszülötteknél a tüdőben és a vesében csapadék képződik, ami halálos hatásokat okoz a ceftriaxon és a kalcium készítmények egyidejű alkalmazásával.

A ceftriaxon nagy dózisainak és a hatékony diuretikumok, például a furoszemid egyidejű alkalmazásával a vesekárosodás nem volt megfigyelhető.

Nincs bizonyíték arra, hogy a ceftriaxon növelné az aminoglikozidok vese toxicitását. A ceftriaxon bevétele után az alkohol bevétele után a diszulfiram (teturam) hatására hasonló hatások nem voltak megfigyelhetők.

A ceftriaxon nem tartalmaz N-metil-tiotetrazol-csoportot, amely etanol intoleranciát okozhat, valamint bizonyos más cefalosporinokra jellemző vérzést.

A Probenecid nem befolyásolja a ceftriaxon eliminációját.

A kloramfenikol és a ceftriaxon között antagonizmus van.

A kalcium oldószereket, például a Ringer-oldatot vagy a Hartmann-oldatot nem lehet a ceftriaxon injekciós üvegekben való feloldására vagy az elkészített oldat intravénás alkalmazásra való hígítására a ceftriaxon kalcium-sóinak kicsapódásának valószínűsége miatt. A ceftriaxon kalcium-sóinak kicsapódása is előfordulhat a ceftriaxon és a kalciumtartalmú oldatok összekeverésével egyetlen infúziós rendszerben intravénás alkalmazásra. A ceftriaxont nem szabad intravénásan beadni a kalciumtartalmú oldatokkal egyidejűleg, beleértve a tartós kalciumtartalmú infúziókat, például parenterális táplálkozást (lásd a „Adagolás és adagolás” c. Részt). A csecsemők fokozott kockázata a ceftriaxon-kalcium-sók kicsapódásának.

A ceftriaxon nem kompatibilis az amazakrin, a vankomicin, a flukonazol és az aminoglikozidokkal.

A bakteriosztatikus szerek befolyásolhatják a cefalosporinok baktericid hatását.

A ceftriaxon csökkentheti a hormonális orális fogamzásgátlók hatékonyságát. Ebben a tekintetben ajánlott további (nem hormonális) fogamzásgátló módszerek alkalmazása a kezelés alatt és 1 hónapon belül a kezelés után.

Nincsenek beszámolók a ceftriaxon és a kalciumtartalmú készítmények közötti kölcsönhatásokról orális adagolásra, valamint a ceftriaxon intramuszkuláris injekció és kalciumtartalmú készítmények (intravénás vagy orális) közötti kölcsönhatásokról.

Farmakológiai tulajdonságok.

A ceftriaxon parenterális, harmadik generációs cefalosporin antibiotikum, hosszan tartó hatással.

A ceftriaxon baktericid hatását a sejtmembrán szintézis gátlása okozza. A ceftriaxon in vitro aktív a legtöbb gram-negatív és gram-pozitív mikroorganizmus ellen. A ceftriaxont a gram-pozitív és a gram-negatív baktériumok nagy b-laktamázokkal (mind penicillinázok, mind cephalosporinázok) szembeni igen nagy ellenállása jellemzi. A ceftriaxon in vitro és klinikai fertőzésekben aktív a következő mikroorganizmusokkal szemben (lásd az „Indikációk” részt):

Gram-pozitív aerobok. Staphylococcus aureus (meticillin-érzékeny), koaguláz-negatív staphylococcusok, Streptococcus pyogenes (β-hemolitikus, A csoport), Streptococcus agalactiae (β-hemolitikus, B csoport), β-hemolitikus streptococcusok (A csoport, He, hemolitikus streptococcusok (A csoport, hemolitikus streptococcus agalactiae, A csoport);

Megjegyzés. Meticillin rezisztens Staphylococcus spp. rezisztens a cefalosporinokkal szemben, beleértve a ceftriaxont. Az Enterococcus faecalis, az Enterococcus faecium és a Listeria monocytogenes rezisztenciát mutat a ceftriaxonnal szemben.

Gram-negatív aerobok. Acinetobacter lwoffi, Acinetobacter anitratus (különösen az A. baumannii) *, Aeromonas hydrophila, Alcaligenes faecalis, Alcaligenes odorans, alkagenopodobnye baktériumok, Borrelia burgdorferi, Capnocytophaga spp., Citrobacter (beleértve C. amalonaticus), Citrobacter freundii *, Escherichia coli, Enterobacter aerogenes *, Enterobacter cloacae *, Enterobacter spp. (mások) *, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Hafnia alvei, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae **, Moraxella catarrhalis (korábban Branhamella catarrhalis), moraxella, Almaty, Almaty, Moraxella catarrhalis; (mások), Morganella morganii, Neisseria gonorrhea, Neisseria meningitidis, Pasteurella multocida, Plesiomonas shigelloides, Proteus mirabilis, Proteus penneri *, Proteus vulgaris *, Pseudomonas fluorescens *, Pseudomonas spp. (egyéb) *, Providentia rettgeri *, Providentia spp. (mások), Salmonella typhi, Salmonella spp. (nem tífusz) Serratia marcescens *, Serratia spp. (egyéb) *, Shigella spp., Vibrio spp., Yersinia enterocolitica, Yersinia spp. (Egyéb).

* E fajok egyes izolátumai rezisztensek a ceftriaxonnal szemben, elsősorban a kromoszómák által kódolt β-laktamáz kialakulásának köszönhetően.

** Ezen fajok néhány izolátuma rezisztens a ceftriaxonnal szemben számos plazmid által közvetített β-laktamáz kialakulása miatt.

Megjegyzés. A fent említett mikroorganizmusok több törzse, amelyek többszörös rezisztenciát mutatnak az antibiotikumokkal, például az aminopenicillinek és az ureidopenicillinek, az első és a második generációs cefalosporinok, az aminoglikozidok, érzékenyek a ceftriaxonra. A Treponema pallidum in vitro és állatkísérletekben érzékeny a ceftriaxonra. A klinikai vizsgálatok azt mutatják, hogy a ceftriaxon hatékony a primer és szekunder szifilisz kezelésére, kivéve a ceftriaxonra rezisztens P. Aeruginosa klinikai törzseit.

Anaerob baktériumok. Bacteroides spp. (érzékeny az epere) *, Clostridium spp. (kivéve C. difficile), Fusobacterium nucleatum, Fusobacterium spp. (mások), Gaffkia anaerobica (korábban Peptococcus), Peptostreptococcus spp.

* Ezen fajok egyes izolátumai a ceftriaxonra rezisztensek a β-laktamáz képződése miatt.

Megjegyzés. A b-laktamázt (különösen B. fragilis) termelő Bacteroides spp. Számos törzs rezisztens a ceftriaxonnal szemben. Ellenálló Clostridium difficile.

A ceftriaxon érzékenységét a lemez módszerrel vagy az agaron vagy a táptalajon végzett soros hígítási módszerrel lehet meghatározni, a standard klinikai laboratóriumi szabványok bizottsága (NCCCT) által ajánlott módszer alkalmazásával. A ceftriaxon esetében az NCCCD az alábbi kritériumokat állapította meg a vizsgálati eredmények értékelésére: