Lasix - használati utasítások, áttekintések, analógok és felszabadulási formák (40 mg tabletta, injekció ampullákban intramuszkuláris és intravénás injekciókhoz) diuretikumok az ödéma szindróma kezelésére felnőttek, gyermekek és terhesség alatt

Ebben a cikkben olvashatja a Lasix gyógyszer használatára vonatkozó utasításokat. Bemutatták az oldal látogatóit - a gyógyszer fogyasztóit, valamint az orvosi szakemberek véleményét a diuretikus Lasix használatáról a gyakorlatban. Nagy kérés, hogy aktívabban vegye fel a visszajelzést a kábítószerrel kapcsolatban: a gyógyszer segített vagy nem segített megszabadulni a betegségtől, milyen szövődményeket és mellékhatásokat észleltek, esetleg a gyártó nem jelezte a feljegyzésben. Lasix analógjai a rendelkezésre álló szerkezeti analógokkal. Használja ödéma szindróma és hipertóniás válság kezelésére felnőttek, gyermekek, valamint terhesség és szoptatás alatt.

A Lasix egy erős és gyorsan ható diuretikum, amely szulfonamidból származik. A Lasix blokkolja a Na +, K +, Cl- ion transzport rendszerét a Henle hurok felemelkedő térdének vastag szegmensében, ezért diuretikus hatása attól függ, hogy a hatóanyag bejut a vese tubulusainak lumenébe (az anionszállítás mechanizmusa miatt). A Lasix diuretikus hatása a Henle-hurok ebben a szakaszában a nátrium-klorid-reabszorpció gátlásával jár. A másodlagos hatások a nátrium-kiválasztás növekedésével összefüggésben a következők: a kiváltott vizelet mennyiségének növekedése (az ozmotikusan kötött víz miatt) és a kálium-szekréció növekedése a vese-tubulus disztális részében. Ugyanakkor növeli a kalcium- és magnéziumionok kiválasztását. Amikor a furoszemid canalicularis szekréciója csökken, vagy ha a gyógyszer a tubulus lumenben kötődik albuminhoz (például nefrotikus szindrómában), a furoszemid hatása csökken.

A Lazix bevitele során a diuretikus aktivitása nem csökken, mivel a gyógyszer megszakítja a tubula-glomeruláris visszacsatolást Macula densa-ban (a csőszerű szerkezet, amely szorosan kapcsolódik a juxtaglomeruláris komplexhez). A Lasix a renin-angiotenzin-aldoszteron rendszer dózisfüggő stimulációját indukálja.

A szívelégtelenség esetén a Lasix gyorsan csökkenti az előterhelést (az erek bővülése miatt), csökkenti a pulmonalis artériában a nyomást és a bal kamra töltési nyomását. Úgy tűnik, hogy ez a gyorsan fejlődő hatás a prosztaglandinok hatásán keresztül jön létre, és ezért a fejlődés feltétele a prosztaglandinok szintézisében a károsodás hiánya, emellett ez a hatás a vesefunkció megfelelő megőrzését is igényli.

A gyógyszer vérnyomáscsökkentő hatása van, melyet a nátrium-kiválasztás növekedése, a keringő vérmennyiség csökkenése és a vascularis simaizom reakciójának csökkenése okoz (a natriuretikus hatás miatt a furoszemid csökkenti az artériás hipertóniában szenvedő betegeknél a katekolaminra adott vaszkuláris választ).

40 mg Lazix bevétele után a diuretikus hatás 60 percen belül kezdődik, és körülbelül 3-6 órán át tart.

Egészséges önkéntesekben, akik 10-100 mg Lasix-t kaptak, dózisfüggő diurézist és natriuresist figyeltek meg.

struktúra

Furosemid + segédanyagok.

farmakokinetikája

A furozemid gyorsan felszívódik az emésztőrendszerben. A Lazix-ban szenvedő betegeknél a biohasznosulás akár 30% -kal csökkenthető, mivel különböző tényezők, így az alapbetegség is befolyásolhatja. A furozemid nagyon erősen kötődik a plazmafehérjékhez (több mint 98%), elsősorban az albuminhoz. A furozemid főként változatlan formában és főként a proximális tubulusban kiválasztódik. A furoszemid glükonált metabolitjai a vesén keresztül választott gyógyszer 10-20% -át teszik ki. A fennmaradó dózis kiválasztódik a bélrendszerben, nyilvánvalóan biliáris szekrécióval. A furozemid behatol a placenta barrierbe, és az anyatejbe válik ki. A magzat és az újszülött koncentrációja megegyezik az anyával.

Veseelégtelenség esetén a furoszemid eliminációja lelassul, és a felezési idő nő.

A nefrotikus szindrómában a fehérjék plazmakoncentrációjának csökkenése a nem kötött furoszemid (szabad frakció) koncentrációjának növekedéséhez vezet, ezért az ototoxikus hatás kockázata nő. Másrészt a furoszemid diuretikus hatása ezekben a betegekben csökkenhet a furoszemid albuminhoz való kötődése miatt a tubulusokban és a furoszemid tubuláris szekréciójának csökkenése.

A hemodialízis és a peritoneális dialízis és a folyamatos ambuláns peritoneális dialízis során a furoszemid nem szignifikánsan kiválasztódik.

A szívelégtelenség, a súlyos vérnyomás és az idősek esetében a furoszemid eliminációja a vesefunkció csökkenése miatt lassul.

bizonyság

• krónikus szívelégtelenségben szenvedő edemás szindróma;
• krónikus veseelégtelenségben szenvedő edemás szindróma;
• akut veseelégtelenség, beleértve a terhesség és az égési sérüléseket is (a folyadék kiválasztásának fenntartása érdekében);
• az ödéma szindróma a nefrotikus szindrómában (a nefrotikus szindrómában az előtérben az alapbetegség kezelése);
• a májbetegségekben előforduló edematikus szindróma (ha szükséges, az aldoszteron antagonistákkal történő kezelés mellett);
• az agy duzzadása;
• hipertóniás válság;
• artériás magas vérnyomás;
• a kényszer diurézis fenntartása mérgezés esetén a vesék által választott kémiai vegyületekkel változatlan formában.

A kiadás formái

Oldat intravénás és intramuszkuláris adagoláshoz (injekciós injekciós ampullák).

Használati és adagolási utasítások

A Lasix gyógyszer megválasztásakor ajánlott a legkisebb adagban használni, amely elegendő a kívánt terápiás hatás eléréséhez. A tablettákat üres gyomorban kell bevenni, anélkül, hogy elegendő mennyiségű folyadékkal rágnánk le és le kellene mosni. A gyógyszer ampulla formáját intravénásan és kivételes esetekben intramuszkulárisan adják be (ha intravénás adagolás nem lehetséges, vagy a hatóanyagot orálisan alkalmazzák). A Lasix intravénás beadását csak akkor végezzük, ha a gyógyszert nem veszik be, vagy a vékonybélben a gyógyszer felszívódását megsértik, vagy ha szükséges, a lehető leggyorsabb hatás eléréséhez. A Lasix intravénás alkalmazásakor mindig ajánlott, hogy a beteg a lehető leghamarabb átadja a szájon át adott Lasix-et.

Az intravénás adagoláshoz a Lasix-ot lassan kell beadni. Az intravénás adagolás sebessége nem haladhatja meg a 4 mg-ot percenként. Súlyos veseelégtelenségben szenvedő betegeknél (szérum kreatinin> 5 mg / dl) ajánlott, hogy az intravénás Lasix sebessége ne haladja meg a 2,5 mg / perc értéket. Az ellenszabályozás optimális hatékonysága és elnyomása (a renin-angiotenzin és az antinatriuretikus neurohumorális szabályozási kapcsolatok aktiválása) érdekében a Lasix folyamatos infúziójának intravénás beadását előnyben kell részesíteni, mint a gyógyszer ismételt intravénás beadása. Ha egy vagy több intravénás bolus beadás után akut állapotban nem lehet folyamatos intravénás infúziót végrehajtani, akkor előnyösebb, ha kis dózisokat adunk be kis időközönként a dózisok között (kb. 4 óra múlva), mint a nagyobb dózisok intravénás adagolása hosszabb időközönként. bemutatást.

A parenterális beadásra szánt oldat pH-ja körülbelül 9, és nem rendelkezik pufferelési tulajdonságokkal. Ha a pH-érték 7 alatti, a hatóanyag kicsapódhat, ezért a Lasix hatóanyag hígításakor meg kell próbálkozni, hogy a kapott oldat pH-értéke semleges és enyhén lúgos legyen. Tenyésztéshez sóoldatot használhat. A hígított Lasix oldatot a lehető leghamarabb fel kell használni. A felnőtteknél az intravénás alkalmazáshoz javasolt maximális napi adag 1500 mg. Gyermekek esetében a parenterális adagoláshoz javasolt adag 1 mg / testtömeg-kg (de nem több, mint 20 mg naponta). A kezelés időtartamát az orvos határozza meg, a bizonyítéktól függően.

Speciális ajánlások felnőttek adagolására

Edematikus szindróma krónikus szívelégtelenségben

A javasolt kezdő adag napi 20-80 mg. A szükséges dózist a diuretikus válasz függvényében választjuk ki. Javasoljuk, hogy a napi adagot 2-3 alkalommal adják be.

Edematikus szindróma akut szívelégtelenségben

Az ajánlott kezdő adag intravénás bolus formájában 20-40 mg. Szükség esetén a Lasix adagját a terápiás hatás függvényében lehet beállítani.

Edematikus szindróma krónikus veseelégtelenségben

A furoszemidre adott natriuretikus reakció számos tényezőtől függ, beleértve a veseelégtelenség súlyosságát és a vérben lévő nátriumtartalmat, így az adagolási hatás nem pontosítható. Krónikus veseelégtelenségben szenvedő betegeknél az adag fokozatos megválasztását igényli, hogy fokozatosan növelje a folyadékveszteséget (a kezelés kezdetén a folyadék elvesztése körülbelül 2 kg testtömegre naponta lehetséges).

A hemodialízisben szenvedő betegeknél a fenntartó adag általában 250–1500 mg / nap.

Intravénás adagolás esetén a furoszemid dózisa az alábbiak szerint határozható meg: a kezelést intravénás csepegéssel kezdjük 0,1 mg / perc sebességgel, majd a terápiás hatástól függően 30 percenként fokozatosan növeljük a beadás sebességét.

Akut veseelégtelenség (a folyadék clearance fenntartása érdekében)

A Lasix-kezelés megkezdése előtt meg kell szüntetni a hipovolémiát, a hipotenziót és a jelentős elektrolit- és savas-bázis rendellenességeket. A Lasix intravénás adagolását a Lasix tabletták beadására a betegnek a lehető leghamarabb át kell adni (a tabletták adagja a kiválasztott intravénás dózistól függ). Az ajánlott kezdeti intravénás adag 40 mg. Ha a beadás után a szükséges diuretikus hatást nem érik el, akkor a Lasix-et folyamatos intravénás infúzió formájában adhatjuk be, kezdve az 50-100 mg / óra adagolási sebességtől.

Ödéma a nefrotikus szindrómában

A javasolt kezdő adag napi 20-40 mg. A szükséges dózist a diuretikus válasz függvényében választjuk ki.

Edematikus szindróma májbetegségekben

A furosemidet az aldoszteron-antagonistákkal történő kezelés mellett kell felírni, ha nem elég hatékonyak. A komplikációk kialakulásának megakadályozására, mint például a vérkeringés orthostaticus szabályozása vagy az elektrolit- vagy sav-bázis státusz csökkentése, gondos dóziskiválasztás szükséges, hogy a folyadékveszteség fokozatosan bekövetkezzen (a kezelés kezdetén a napi kb. 0,5 kg testsúlyveszteség lehetséges). Ha az intravénás adagolás feltétlenül szükséges, akkor az intravénás adagolás kezdeti dózisa 20-40 mg.

Hipertenzív válság, az agy duzzanata

Az ajánlott kezdő adag intravénás bolus formájában 20–40 mg. Az adagot a hatástól függően lehet beállítani.

A kényszer diurézis fenntartása mérgezés esetén

A furozemidet elektrolit oldatok intravénás infúziója után adják be. Az intravénás alkalmazáshoz javasolt kezdő adag 20-40 mg. A dózis a furoszemidre adott reakciótól függ. A Lasix-kezelés előtt és alatt a folyadékok és az elektrolitok elvesztését ellenőrizni és helyreállítani kell.

A Lasix monoterápiában vagy más vérnyomáscsökkentő gyógyszerekkel kombinálva alkalmazható. A szokásos fenntartó adag napi 20–40 mg. A krónikus veseelégtelenséggel együtt járó magas vérnyomás esetén szükség lehet nagyobb Lazix adagok alkalmazására.

Mellékhatások

• hiponatrémia, hypochloraemia, hypokalemia, hypomagnesemia, hypocalcemia, metabolikus alkalózis;
• fejfájás;
• zavartság;
• görcsök;
• izomgyengeség;
• szívritmuszavarok;
• dyspeptikus rendellenességek;
• túlzott vérnyomáscsökkentés;
• károsodott koncentráció és pszichomotoros reakciók;
• fejfájás;
• szédülés;
• álmosság;
• gyengeség;
• szájszárazság;
• összeomlik;
• a koleszterin és a trigliceridek emelkedett szérumszintje;
• a glükóz tolerancia csökkenése (a látens áramló cukorbetegség lehetséges megnyilvánulása);
• vérvizelés;
• csökkentett hatásfok;
• hányinger, hányás;
• hasmenés;
• székrekedés;
• halláskárosodás, általában reverzibilis;
• tinnitus, különösen veseelégtelenségben vagy hipoproteinémiában (nefrotikus szindróma) szenvedő betegeknél;
• allergiás reakciók: viszketés, csalánkiütés, más típusú kiütések vagy bullous bőrelváltozások, polimorf erythema, exfoliatív dermatitis, purpura, láz, vaszkulitisz, intersticiális nefritisz, eozinofília, fényérzékenység;
• thrombocytopenia, leukopenia, agranulocytosis, aplasztikus anaemia vagy hemolitikus anaemia.

Ellenjavallatok

• veseelégtelenség anuriával (a furoszemidre adott reakció hiányában);
• májkóma és precoma;
• súlyos hypokalemia;
• súlyos hyponatremia;
• hipovolémia (hipotenzióval vagy anélkül) vagy kiszáradás;
• a vizelet kifolyásának kifejezett megsértése bármely etiológiában (beleértve a húgyutak egyoldalú károsodását);
• digitalis mérgezés;
• akut glomerulonefritisz;
• dekompenzált aorta és mitrális szűkület, hipertrófiai obstruktív kardiomiopátia;
• a központi vénás nyomás növekedése (10 mm Hg felett);
• hyperurikaemiás;
• gyermekek 3 éves korig (szilárd adagolási forma);
• terhesség
• szoptatási időszak.
• a hatóanyaggal vagy a gyógyszer bármely összetevőjével szembeni túlérzékenység; a szulfonamidokra allergiás betegek (szulfanilamid antimikrobiális szerek vagy szulfonil-karbamid-szerek) kereszt-allergiásak lehetnek a furoszemiddel szemben.

Használat terhesség és szoptatás alatt

A Lasix áthalad a placentán lévő gáton, ezért nem szabad terhesség alatt felírni. Ha egészségügyi okokból a Lasix-et terhes nőknek írják fel, akkor a magzat állapotának gondos monitorozása szükséges.

A szoptatás alatt a Lazix szedése ellenjavallt. A furozemid gátolja a laktációt.

Gyermekeknél

3 évesnél fiatalabb gyermekeknél (szilárd adagolási forma) ellenjavallt.

Különleges utasítások

A kezelés megkezdése előtt a Lasix kizárja a vizelet kifolyásának kifejezett megsértését, beleértve az egyoldalúságot is.

A vizelet kiáramlásának részleges megsértésével rendelkező betegeknek gondos megfigyelésre van szükségük, különösen a Lasix kezelés kezdetén.

A Lasixus-kezelés alatt általában szükséges a nátrium-, kálium- és kreatinin-szérumkoncentráció rendszeres monitorozása, különösen óvatosan ellenőrizni kell azokat a betegeket, akiknél magas a víz- és elektrolit-egyensúly egyensúlyának kockázata további folyadék- és elektrolit-veszteség esetén (például hányás, hasmenés vagy intenzitás miatt). izzadás).

A Laxix-kezelés előtt és alatt a hypovolemia vagy dehidratáció, valamint a vízi elektrolit és / vagy sav-bázis állapot klinikailag jelentős rendellenességeinek ellenőrzése, illetve előfordulása esetén megszüntetése szükséges, ami a Lixix-kezelés rövid távú megszakításához szükséges.

A Lasix kezelése során mindig ajánlatos káliumban gazdag ételeket fogyasztani (sovány hús, burgonya, banán, paradicsom, karfiol, spenót, szárított gyümölcs stb.). Bizonyos esetekben kálium-készítmények beadása vagy kálium-megtakarító gyógyszerek felírása is kimutatható.

A mindennapi életben helytelen állítások vannak a Lasix használatáról a fogyás eszközeként. Egy ilyen megközelítés nem lehet tudományos és helyes, mivel a gyógyszer használatának hatása a felesleges tömeg csökkentésére rövid távú lesz (míg a gyógyszert szedik), amely után a súlygyarapodás lesz.

Egyes mellékhatások (például a vérnyomás jelentős csökkenése és a kísérő tünetek) károsíthatják a koncentrálódási képességet és csökkenthetik a pszichomotoros reakciókat, amelyek veszélyesek lehetnek a gépjárművezetés vagy a mechanizmusokkal való munkavégzés során. Ez különösen a kezelés megkezdésének időszakára vagy a gyógyszer adagjának növelésére, valamint a vérnyomáscsökkentő gyógyszerek vagy etanol (alkohol) egyidejű alkalmazásának eseteire vonatkozik.

Kábítószer-kölcsönhatás

Szívglikozidok, gyógyszerek, amelyek hosszabbítják a QT-intervallumot abban az esetben, ha az elektrolit-zavarok (hipokalémia vagy hypomagnesemia) a furoszemid bevételének hátterében alakulnak ki, a szívglikozidok és a QT-intervallumot meghosszabbító szerek toxikus hatása (ritmuszavarok kialakulásának kockázata) nő.

A glükokortikoszteroidok, a karbenoxolon, a nagy mennyiségű édesgyökér és a furcemiddel kombinálva a hashajtók hosszan tartó használata növeli a hypokalemia kialakulásának kockázatát.

Aminoglikozidok - lelassítják az aminoglikozidok kiválasztását a vesékkel, miközben egyidejűleg alkalmazzák a furoszemidet, és növelik az aminoglikozidok ototoxikus és nefrotoxikus hatásainak kialakulásának kockázatát. Ezért el kell kerülni, hogy a gyógyszerek kombinációját felhasználhassuk, kivéve, ha ez egészségügyi okokból szükséges, és ebben az esetben az aminoglikozidok fenntartó dózisainak korrekciója szükséges.

A nefrotoxikus hatású gyógyszerek - a Lasix-szel kombinálva - fokozzák a nefrotoxikus hatásuk kockázatát.

Néhány cefalosporin nagy dózisai (főleg azoknál, akik túlnyomórészt vese kiválasztódnak) - furoszemiddel kombinálva fokozzák a nefrotoxikus hatás kockázatát.

Ciszplatin - ha furosemiddel együtt alkalmazzák, fennáll az ototoxikus hatás kockázata. Emellett a ciszplatin és a furoszemid 40 mg-nál nagyobb dózisú (normál vesefunkció) együttes alkalmazása esetén a ciszplatin nefrotoxikus hatásának kialakulásának kockázata nő.

A nem szteroid gyulladáscsökkentő szerek (NSAID), beleértve az acetilszalicilsavat is, csökkenthetik a Lasix diuretikus hatását. Hipovolémiában és dehidratációban szenvedő betegeknél (beleértve a furoszemid szedését is) az NSAID-ok akut veseelégtelenség kialakulását okozhatják. A furozemid fokozhatja a szalicilátok toxikus hatását.

A fenitoin - a Lasix diuretikus hatásának csökkenése.

A vérnyomáscsökkentő gyógyszerek, diuretikumok vagy más, a vérnyomást csökkentő gyógyszerek - a furoszemiddel kombinálva - kifejezettebb vérnyomáscsökkentő hatás várható.

Az angiotenzin-konvertáló enzim (ACE) inhibitorok - az ACE-gátló kinevezése olyan betegeknél, akik korábban a furoszemid-kezelésben részesültek, a vese működésének romlásával, és bizonyos esetekben akut veseelégtelenség kialakulásához vezethetnek a vérnyomás túlzott csökkenéséhez, ezért három nappal az inhibitorokkal történő kezelés megkezdése előtt Az ACE alkalmazása vagy a dózis növelése javasolt a furoszemid törlése, vagy az adag csökkentése.

A probenecid, a metotrexát vagy más gyógyszerek, amelyek - a furoszemidhez hasonlóan - a vese-tubulusokban szekretálódnak, csökkenthetik a furoszemid hatását (ugyanúgy, mint a vese szekrécióját), másrészt a furoszemid ezeknek a gyógyszereknek a vese kiválasztódásához vezethet.

Hipoglikémiás szerek, pressor-aminok (epinefrin, norepinefrin) - gyengítő hatások Lasix-szel kombinálva.

Teofillin, diazoxid, curare-szerű izomrelaxánsok - fokozott hatások furoszemiddel kombinálva.

Lítium-sók - a furoszemid hatása alatt lítium-kiválasztás csökken, ezáltal növelve a lítium koncentrációját a szérumban és növeli a lítium toxikus hatásának kialakulásának kockázatát, beleértve a szívre és az idegrendszerre gyakorolt ​​káros hatásait. Ezért ennek a kombinációnak a használatakor a szérum lítiumkoncentrációjának ellenőrzése szükséges.

Szukralfát - a furoszemid felszívódásának csökkentése és hatásának gyengülése (a furoszemidet és a szukralfátot legalább két óránként kell szedni).

A ciklosporin A - a Lasix-szel kombinálva - fokozódik a furoszemid okozta hiperurikémia okozta köszvényes ízületi gyulladás kialakulásának kockázata és a vesében a vizelet kiválasztása által okozott ciklosporin-zavar.

Radiokontraszt-szerek - olyan betegeknél, akiknél a furoszemiddel kezelt radioplasztikus gyógyszerek nagy nefropátiás kockázata van, nagyobb a veseelégtelenség előfordulási gyakorisága, mint a radioplasztikus szerek esetében, akiknek csak a intravénás hidratációja volt a radioplasztikus gyógyszer előtt.

A Lasix Drog analógjai

A hatóanyag szerkezeti analógjai:

Analógok farmakológiai csoporthoz (diuretikumok):

• Aquaphor;
• Akripamid;
• Acripamid retard;
• Akuter Sanovel;
• aldakton;
• Arindap;
• Arifon;
• Brinaldiks;
• Brusniver;
• Bufenoks;
• Veroshpilakton;
• veroshpiron;
• Gigroton;
• hidroklorotiazid;
• hidroklorotiazid;
• diakarb;
• Diuver;
• isobar;
• Indap;
• indapamid;
• Indapres;
• ionos;
• Canephron H;
• Klopamid;
• Kristepin;
• Lespenefril;
• Lespeflan;
• Lespefril;
• Lorvas;
• mannit;
• mannit;
• karbamid;
• Nebilong N;
• Normatens;
• Oksodolin;
• Spironol;
• spironolakton;
• torasemide;
• Triamtel;
• Urakton;
• Urológiai (diuretikus) gyűjtés;
• Phytolysinum;
• Tsimalon.

Lasix injekcióhoz - hivatalos * használati utasítás

Regisztrációs szám:

A gyógyszer kereskedelmi neve: Lasix ®

Nemzetközi nem szabadalmi név (INN) - Furosemid

Adagolási forma:

struktúra
1 ml oldat tartalmaz:
hatóanyag - furoszemid - 10,00 mg.
segédanyagok: nátrium-klorid, nátrium-hidroxid, injekcióhoz való víz.

Leírás: tiszta, színtelen oldat.

Farmakoterápiás csoport:

KodATH-S03SA01

Farmakológiai tulajdonságok
farmakodinámia
A Lasix® szulfonamidból származó gyors hatású diuretikum. A Lasix® blokkolja a Na +, K +, Cl - ion transzport rendszerét a Henle hurok felemelkedő térdének vastag szegmensében, és ezért a szaluretikus hatása attól függ, hogy a kábítószer belép a vese tubulusainak lumenébe (az anionszállító mechanizmus miatt). A Lasix ® diuretikus hatása a Henle-hurok ebben a szakaszában a nátrium-klorid-reabszorpció gátlásával jár.
A másodlagos hatások a nátrium-kiválasztás növekedésével összefüggésben a következők: a kiváltott vizelet mennyiségének növekedése (az ozmotikusan kötött víz miatt) és a kálium-szekréció növekedése a vese-tubulus disztális részében. Ugyanakkor növeli a kalcium- és magnéziumionok kiválasztását.
A Lasix® gyógyszer ismételt adagolásával a diuretikus aktivitás nem csökken, mivel a gyógyszer megszakítja a tubulus-glomeruláris visszacsatolást Macula densa-ban (a juxtaglomeruláris komplexhez szorosan kapcsolódó canalicularis szerkezet). A Lasix® a renin-angiotenzin-aldoszteron rendszer dózisfüggő stimulációját indukálja.
A szívelégtelenségben a Lasix ® gyorsan csökkenti az előterhelést (az erek bővülése miatt), csökkenti a pulmonális artériában a nyomást és a bal kamra töltési nyomását. Úgy tűnik, hogy ez a gyorsan fejlődő hatás a prosztaglandinok hatásán keresztül jön létre, és ezért a fejlődés feltétele a prosztaglandinok szintézisében a károsodás hiánya, emellett ez a hatás a vesefunkció megfelelő megőrzését is igényli.
A gyógyszer vérnyomáscsökkentő hatása van, melyet a nátrium-kiválasztás növekedése, a keringő vérmennyiség csökkenése és a vascularis simaizom reakciójának csökkenése okoz (a natriuretikus hatás miatt a furoszemid csökkenti az erek reakcióját a katekolaminok esetében, amelyek az artériás hypertoniában szenvedő betegeknél megnövekednek).
A Lasix ® 10 mg-tól 100 mg-ig terjedő dózisban történő adagolásakor dózisfüggő diurézist és natriuresist figyeltek meg. (egészséges önkéntesek). 20 mg Lasix ® intravénás beadása után a diuretikus hatás 15 perc alatt alakul ki, és körülbelül 3 órán át tart.
A nem kötött (szabad) furoszemid intratubuláris koncentrációi és a natriuretikus hatása közötti összefüggés szigmoid görbe formájában van, a furoszemid minimális effektív kiválasztási sebessége körülbelül 10 μg / perc, ezért a furoszemid hosszabb ideig tartó beadása hatékonyabb, mint az ismételt bolus beadás. Ezen túlmenően, ha egy bizonyos bolus dózist túllépnek, nem figyeltek meg szignifikáns hatásnövekedést. Amikor a furoszemid canalicularis szekréciója csökken, vagy ha a gyógyszer a tubulus lumenben kötődik albuminhoz (például nefrotikus szindrómában), a furoszemid hatása csökken.

farmakokinetikája
A furoszemid eloszlása ​​0,1-0,2 l / testtömeg kg, és az alapbetegségtől függően jelentősen változik. A furozemid nagyon erősen kötődik a plazmafehérjékhez (több mint 98%), elsősorban az albuminhoz. A furozemid főként változatlan formában és főként a proximális tubulusban kiválasztódik. A furoszemid intravénás beadása után a beadott dózis 60-70% -a megszűnik. A furoszemid glükonált metabolitjai a vesén keresztül választott gyógyszer 10-20% -át teszik ki. A fennmaradó dózis kiválasztódik a bélben, nyilvánvalóan biliáris szekrécióval.
A furoszemid végső felezési ideje intravénás beadás után körülbelül 1-1,5 óra.
A furozemid behatol a placenta barrierbe, és az anyatejbe válik ki. A magzat és az újszülött koncentrációja megegyezik az anyával.
A farmakokinetikai jellemzők bizonyos betegcsoportokban
Veseelégtelenség esetén a furoszemid eliminációja lelassul, és a felezési idő nő; súlyos veseelégtelenség esetén az elimináció vége 24 órára emelkedhet.
A nefrotikus szindrómában a fehérjék plazmakoncentrációjának csökkenése a nem kötött furoszemid (szabad frakció) koncentrációjának növekedéséhez vezet, ezért az ototoxikus hatás kockázata nő. Másrészt a furoszemid diuretikus hatása ezekben a betegekben csökkenhet a furoszemid albuminhoz való kötődése miatt a tubulusokban és a furoszemid tubuláris szekréciójának csökkenése.
A hemodialízis és a peritoneális dialízis és a folyamatos ambuláns peritoneális dialízis során a furoszemid enyhén kiválasztódik.
Májelégtelenség esetén a furoszemid felezési ideje 30-90% -kal emelkedik, elsősorban az eloszlási térfogat növekedése miatt. A betegek e kategóriájában a farmakokinetikai mutatók nagymértékben eltérhetnek.
A szívelégtelenség, a súlyos vérnyomás és az idősek esetében a furoszemid eliminációja a vesefunkció csökkenése miatt lassul.
A koraszülött és a teljes időtartamú csecsemőknél a furoszemid kiválasztódása lelassulhat, ami a vesék érettségi fokától függ, a csecsemőkben a gyógyszer metabolizmusa is lelassulhat, mivel a máj glukurináló képessége nem megfelelő. Azoknál a gyermekeknél, akiknek a fogamzás utáni életkora meghaladja a 33 hetet, a végső felezési idő nem haladja meg a 12 órát. Két hónapos korú csecsemőknél a furoszemid eliminációja nem különbözik a felnőttektől.

Használati jelzések