Nukleinsavak (DNS és RNS) részvétele nélkül az élet lehetetlen. Ezek a komplex molekulák nitrogénbázisokból állnak, amelyek fele purinszármazékokból (purinbázisok) származik.

A saját munkájuk után ezek az anyagok egymást követő lépések sorozatán keresztül gyengén oldódó húgysavra szétesnek. Az anyagcseréjük és a kiválasztásuk megszakítása a húgysav szintjének emelkedéséhez vezet a vérben (hiperurikémia). Az allopurinol segít a purin anyagcserében a normális szintre.

Hatóanyag

A hatóanyag jelzésére számos szinonimát találunk. A vegyészek által használt szokásos készítmények egyike a következőképpen néz ki: 4 - hidroxi-pirazolo [3,4-d] pirimidin.

Vizuálisan egy kémiailag tiszta anyag fehér por vagy krém színárnyalat. Alkoholban és vízben rosszul oldódik.

Működési mechanizmus

Az összes emlős szervezetében (emberekben, beleértve) a purin bázisokat a végtermékké, a húgysavvá alakítják át, a testnedvekben rosszul oldódnak. A transzformációs folyamatért felelős az enzim xantin-oxidáz. A transzformációs lánc így néz ki:

1. Nukleinsav (DNS, RNS).
2. Oligonukleotidok (nukleinsavfragmensek).
3. Nitrogén bázisok (oligonukleotidok komponensei).
4. Purinokhoz.
5. Hipoxantin.
6. Xantin.
7. Uric sav.

A xantin-oxidáz közvetlenül részt vesz a hipoxantin xantinná történő átalakításában és a húgysavban. Kémiai tulajdonságai alapján az allopurinol hasonlít a hipoxantinnal. Emiatt önmagában a xantin-oxidáz nagy részét veszi fel, amely nem elegendő a húgysav aktív szintéziséhez.

Úgy gondoljuk, hogy ez az egyik leggyakrabban előforduló terápiás hatás - a húgysav szintjének csökkenése a véráramban. Ehelyett nő a hipoxantin és a xantin tartalma, amelyek sokkal jobban oldódnak és sikeresen eliminálódnak a vesék által.

Ez a hatás azonban rövid élettartamú: az allopurinol által gátolt enzim átlagosan 300 perc múlva újra aktiválódik.

Adagolási forma

Egyedül - 100 vagy 300 mg hatóanyagot tartalmazó tabletta. Az oldható injekciós formában lévő gyógyszer létrehozása megakadályozza azt a tényt, hogy az allopurinol vízben kevéssé oldódik, és a vízoldható vegyületek nem rendelkeznek a szükséges terápiás hatásokkal.

Ez azonban nem jelent semmit: mindaz, ami a szervezetbe kerül a gyomor-bél traktuson (orálisan) azonnal a májba megy. Nevezetesen a xantin-oxidáz célpont ebben a szervben működik.

biotranszformációs

A gyomor-bél traktusban a gyógyszer abszorpciójának mutatója körülbelül 90%, ami nagyon jó indikátor. Továbbá, a máj sejtjeiben az allopurinol metabolitjává alakul:

• Alloxantin vagy oxipurinol.
• Allopurinol ribozid.
• Oksipurinola-7ribozid.

A legaktívabb metabolit - alloxantin - valamivel alacsonyabb aktivitással rendelkezik a xantin-oxidázhoz képest.

Az allopurinol oxipurinollá történő átalakulása körülbelül 1,5-2 óra. Ezért biztonságosan elmondhatjuk, hogy az oxipurinol a várt terápiás hatásokat biztosítja.

farmakokinetikája

Ha a tiszta allopurinolt a vérben 30-60 perccel később, orális adagolás után határozták meg, 6 óra elteltével csak nyomok találhatók. Az oxi-purinol a maximális koncentrációját 3-5 óra múlva éri el, vérszintje sokkal lassabban csökken.

Mindkét anyagot a következőképpen távolítják el a szervezetből:

1. A vizelettel. Mint minden vérben oldott anyag, a vesén keresztül történő kiválasztás elsődleges.
2. Széklet. Ily módon elhagyja a testet, nem szívódik fel, és egy kis mennyiség, ami a májsejtekből az epebe kerül.
3. Ezután a minimális mennyiségű allopurinolt és az oxipurinolt alkalmazzuk. A gyakorlati érték levonásának ilyen módja nem.

Az oxipurinol kiválasztásának hosszabb időtartamát azzal magyarázza, hogy ez az anyag aktívan felszívódik a vese-tubulusokban és visszatér a véráramba.

Használati jelzések

Első pillantásra az allopurinol kinevezésének oka nyilvánvaló - köszvény. Valójában ez a betegség a húgysav szintjének emelkedésével jár együtt (hiperurikémia). Ebben az esetben négy lehetséges rendellenes mechanizmus létezik a xantin-oxidáz részén:

1. Az enzimaktivitás fokozása.
2. A xantin oxidáz érzékenységének csökkenése a kontrollrendszerekre és az aktivitás gátlása.
3. Az enzim affinitásának növelése a strukturális analóghoz, amely nem a purinok lebomlásáért felelős, hanem az új nukleotidok szintéziséért.
4. Az enzim érzékenységének elvesztése a termék termékeire, amelynek szintjének növekedése önmagában lassíthatja tevékenységét.

A xantin, az allopurinol és metabolitjainak cseréje csökkenti a xantin-oxidáz "teljesítményét" és a termelt húgysav mennyiségét.

A betegségek és állapotok tényleges listája, ahol a hiperurikémia korrekcióra szorulhat, nem korlátozódik egy köszvényre. A jelzések listája a következőket tartalmazza:

• Az urátkövek kialakulásának tendenciája és a vizeletben és a húgyúti rendszer alsó részében (ureterek, hólyagok) történő lerakódás.
• A húgysav kristályok masszív izolálása és felhalmozódása a vizeletrendszer szerveiben. Az akut uricus nefropátia súlyos rendellenesség, amely vizeletretencióhoz és veseelégtelenséghez vezethet.
• Magas aktivitású és terápiás érzékenységű tumorok.
• Az enzimrendszerek anomáliái (Lesch-Nyhan szindróma, glikogenózis stb.).
• Az urolitiasis egy változata, amikor a köveket egy másik enzim - adenin-foszforibozil-transzferáz - meghibásodása miatt alakítják ki.

Idiopátiás köszvény

A leggyakoribb patológia, amelyben az allopurinol szükséges. Fontos megjegyezni, hogy az akut fázisban, az aktív ízületi támadás hátterében, nem szabad hypouricémiás gyógyszereket használni: ebben a pillanatban nagy mennyiségű húgysav kerül az ízületekbe, és a vérben lévő tartalmát kissé meghaladják.

A támadás csillapításának fázisában meg kell vizsgálni a húgysav szintjét a vérben és a vizeletben. Ha az étrend korrekciója nem csökkenti a húgysav napi 1100 mg alatti kiválasztását, és a vérben magas a húgysav szintje is, az allopurinolt kell szednie.

A köszvény más jelzései:

1. Gyakori (negyedéves) támadások vagy a köszvényes ízületi gyulladás átmenet a krónikus fázisra.
2. A tophi (húgysav kristályokkal rendelkező csomók) megjelenése lágy szövetekben és porcban.
3. A köszvény lefolyása egyidejűleg krónikus veseelégtelenséggel.

A használati utasítás nem mindig jelzi, hogy az első két tünet megjelenéséig nem szükséges az allopurinolt szedni. Ezért a kezelést mindig orvosával kell összehangolni.

A terápiát kis dózisokkal kell kezdeni, és rendszeresen ellenőrizni kell a húgysav szintjét a vérben.

Ajánlott a napi 50 mg-os adagot kezdeni, de a nagyszámú hiperurikémiában szenvedő felnőtteknél az étkezés után naponta egyszer 100 mg-ot lehet alkalmazni.

Milyen - csökkenteni a dyseptikus rendellenességek valószínűségét, amelyek az allopurinol tabletták bevételekor jelentkezhetnek. Ezt követően a rendellenesség általában áthalad.

A köszvényhez hosszan tartó beadásra van szükség. A köszvény súlyosságától és a hiperurikémiától függően az adagolási ajánlások a következők:

1. Enyhe betegség - 100-200 mg naponta.
2. A mérsékelt súlyossági kurzus 300–600 mg.
3. Súlyos köszvény, magas a húgysav szintje a vérben és a vizeletben - napi 700–900 mg.

A köszvényes támadások megelőzéséhez általában 50–100 mg naponta elegendő. Ha a testtömeg-kilogrammonként számol, az adag 2-10 mg / kg / nap.

A megfelelően kiválasztott dózis kritériuma, hogy havonta 10% -kal csökkenti a hiperurikémia szintjét.

Ezenkívül csökkentheti a gyógyszer adagját a diéta után, és megtagadhatja az alkohol fogyasztását.

Tumor folyamatok

Gyakran az aktív tumorok (hematopoetikus rendszer) és kezelésük a purin metabolizmusának növekedésével járnak. A hemoblastózisban az új sejtek szintézisének aktivitása és az éretlen lebomlás nagyon magas. Ezen túlmenően ezek a folyamatok meglehetősen érzékenyek a kemoterápiára és a sugárkezelésre.

A kezelés gyakran olyan állapotot alakít ki, amelyet a tumor lízis szindrómának (SLO) neveznek. Fejlődését jelzi, ha a hiperurikémia indikátorai meghaladják a 476 μmol / l-t, vagy meghaladják a húgysav kezdeti szintjének 25% -át.

Az ilyen komplikációk kockázata magas, ha:

• Akut lymphoblastikus leukémia.
• Akut mieloid leukémia.
• Krónikus mieloid leukémia.
• Hodgkin limfóma.
• Többszörös mielóma.

Az allopurinol profilaktikus adagolása minimalizálja az SLO kockázatát és megakadályozza az akut húgysav nefropátia kialakulását.

Az alkalmazott dózist az orvos határozza meg. A standard dózis a testtömeg-területen alapul. A napi dózis 200 - 600 (nagyon ritkán - 800 mg). A nap folyamán három egyenlő adagra oszlik, 8 óránként. A vese kiválasztási funkciója különleges ellenőrzést igényel: veseelégtelenség esetén a dózis 50% -kal vagy annál nagyobb.

A recepciót a rákellenes kezelés megkezdése előtt 1-2 nappal meg kell kezdeni, és 3–7 napig kell folytatni. A törlés kritériuma a vérben lévő húgysav normális indikátorai.

Örökletes fermentopátiák

Ez magában foglalja a Lesch-Nyhan szindrómát és az enzimrendszerek egyéb rendellenességeit a purin metabolizmusában. Ilyen betegségek esetén hosszú kezelésre van szükség, amelynek alapja az allopurinol. Az adagot egyénileg választja ki.

Ha lehetséges a napi 50 mg-os profilaktikus dózis korlátozása, akkor fel kell osztanod a 100 mg-os tablettát felére, megszakítva a keresztirányú metszéssel.

Nemkívánatos hatások

Ez a kifejezés előnyben részesíti a mellékhatásokat. Mint minden más gyógyszer esetében, az allopurinol használatára vonatkozó utasítások ezen része elég nagy:

frekvencia

(10 ezer betegnél kevesebb mint 1 eset)

A vérsejtek számának csökkenése.

Rendkívül súlyos allergiák (anafilaxia).

Angioblasztikus limfadenopátia (teljesen reverzibilis és eltűnik az allopurinol leállítása után).

Megnövekedett vércukorszint és lipidek.

Kóma, bénulás, álmosság, íz- és egyensúlyzavarok.

Angina (miokardiális ischaemia), lassuló pulzusszám (bradycardia).

Fokozott vérnyomás.

Hányás, hasi fájdalom.

Hajszín elszíneződése és elvesztése.

Hormonális rendellenességek: nőgyógyászat, impotencia

Izomfájdalom (myalgia).

A vér megjelenése a vizeletben.

Ritka (≥1 / 10 000 - ról)

A mellékhatások súlyosságát és gyakoriságát súlyosbítja a vesék és / vagy a máj egyidejű anomália.

Leggyakrabban bőrreakciókkal kell találkozniuk.

Ellenjavallatok

Az allopurinol olyan alacsony toxicitású gyógyszerekre vonatkozik, amelyek nagy terápiás tartományban vannak (a terápiás és a toxikus). Ezért gyakran nem szükséges megtagadni az elfogadását:

• Egyéni intolerancia. A test nem képes a gyógyszert vagy a további összetevők egyikét sem venni. A második esetben célszerű egy másik gyártótól származó gyógyszert keresni.
• Krónikus és akut májelégtelenség. A máj enzimrendszereinek csökkent aktivitása az allopurinol felhalmozódásához vezethet a szervezetben.
• Elsődleges hemochromatosis. Amikor ez a genetikai rendellenesség a belső szervekben (májban, vesében...) felhalmozódik, megzavarja a funkciójukat.
• Hyperuricemia külső megnyilvánulások nélkül.
• A köszvényes ízületi gyulladás akut fázisa.
• Gyermek korig 3 év. Ez az ellenjavallat meglehetősen önkényes, és annak köszönhető, hogy a gyógyszert tabletta formájában kell bevenni.
• A szénhidrát anyagcserét (laktóz-monohidrátot) tartalmazó rendellenességeket okozó örökletes fermentopátiák.

Valójában a kontraindikációk listája e listára korlátozódik.

Vigyázat a használat során

A vesebetegeknél kis adagokkal kell kezdeni. Az oxipurinol hosszú távú eliminációja hosszú távon az anyag felhalmozódásához vezethet veseelégtelenségben szenvedő embereknél. Heti biokémiai szabályozás javasolt, amíg stabil, terápiásán hatásos eredményeket nem kapunk.

Terhes nőknél a gyógyszer használata megengedett, ha a befogadás kockázata alacsonyabb, mint a terhes és fejlődő magzat egészségére gyakorolt ​​veszély. Bár a gyógyszer használatának kezdetétől a XX. Században nem volt teratogén vagy más hatás a csecsemőkre.

Az SLO megelőzésében a xantin szintjének ellenőrzése szükséges a vérben. Emeléskor a gyógyszert nem szabad azonnal visszavonni: a folyadék áramlását a szervezetbe kell növelni (hidratáció).

A fentiekben azt mondták, hogy a dózis módosítása a máj- és vesebetegségben szenvedő embereket igényli. Számukra ésszerű, hogy ellenőrizzék az oxipurinol tartalmát a vérben, és nem az elődjét, az allopurinolt.

A gyógyszer túladagolása lehetséges, de ritkán fordul elő. Kíséri:

Ezeket a tüneteket a xantin-oxidáz mély gátlása okozza. Szükséges a gyógyszer rövid távú visszavonására (5-6 óra elteltével, az enzim visszaállítja az aktivitását) és a test hidratálását. Ha vannak klinikai tünetek, hemodialízis írható elő.

Bár a hatóanyagot 1965 óta aktívan használják, hatásai továbbra is meglepődnek. Tehát a közelmúltban megfigyelhető volt, hogy az allopurinol képes javítani a szöveti oxigenizációt az ischaemia állapotában, vazoprotektív hatással rendelkezik (védi a véredények belső bélését a különböző sérülésekből).

Nagyon fontos megjegyezni, hogy bármely gyógyszer aktív vegyi anyag, és kiszámíthatatlan hatással lehet egymásra. Ha allopurinol-kezelésre van szükség, az orvosnak tisztában kell lennie azzal, hogy milyen egyéb gyógyszert szed a beteg.

Allopurinol - használati utasítás

A krónikus nefropátia kezelésében az allopurinolt az urogenitális rendszer írja elő - a gyógyszer alkalmazására vonatkozó utasítások jelzik annak hatását a húgysav szintézisére. A gyógyszer hatásos összetétele miatt hatékonyan kezeli az orvos, hogy kiküszöbölje a vizelettel kapcsolatos problémákat. Olvassa el használati utasításait.

Allopurinol tabletták

A farmakológiai besorolás az allopurinol gyógyszerre vonatkozik a hypouricémiás és a protivogudricheskim gyógyszerekre, amelyek a húgyúti rendszer működésére és működésére hatnak. A gyógyszer hatása az allopurinol hatóanyagon alapul. Az urátvegyületeket a vizeletben oldja, nem teszi lehetővé a kövek kialakulását a szövetekben és a vesékben.

struktúra

A hatóanyag fehér színű, kerek felületű, lapos felületű, letörő és veszélyes tabletták formájában kapható. Összetételük a táblázatban látható:

Az allopurinol koncentrációja, mg / db.

Mikrokristályos cellulóz, kukoricakeményítő, magnézium-sztearát, laktóz, hipromellóz

10 darab buborékfóliában, 30 vagy 50 darab kartondobozban

Farmakodinamika és farmakokinetika

Az allopurinol olyan eszközökre utal, amelyek sértik a húgysav szintézisét. Ez az anyag a hipoxantin szerkezeti analógja, gátolja a xantin-oxidáz enzimet, amely részt vesz a hipoxantin xantin és xantin metabolizmusában a húgysavvá. Ennek következtében a vizelet és egyéb testfolyadékokban a húgysav és sóinak koncentrációja csökken. Ugyanakkor a már meglévő urát-lerakódások feloldódnak, nem képződnek a szövetekben és a vesékben. Az allopurinol bevitel növeli a hypoxanthin szekrécióját és a xantinok eltávolítását a vizeletben.

Belül a tabletták 90% -ban felszívódnak a gyomorból. Az anyagcsere az alloxantin képződésével történik. A hatóanyag maximális koncentrációja az aloxantin 1,5 óra elteltével 4,5 óra elteltével éri el. A gyógyszer felezési ideje 1-2 óra, a metabolitok - 15 óra. A dózis 20% -a kiválasztódik a belekben, a fennmaradó 80% a vizelettel a vizelettel.

Használati jelzések

A használati utasítás a következő indikációk jelenlétét jelzi, amelyekre az Allopurinol betegeknek adható:

• a hiperurikémia kezelése és megelőzése;
• a hiperurikémia kombinációja nephrolithiasis, veseelégtelenség, urát nefropátia;
• a kevert kalcium-oxalát-vese kövek visszaesése a hyperuricuria hátterében;
• az urát fokozott képződése az enzimek működésének megsértésével;
• a köszvény megelőzése, akut nefropátia a tumorok citosztatikus és sugárkezelésével, leukémiák, teljes terápiás böjt.

Hogyan kell szedni az allopurinolt?

A tabletták dózisát egyénileg, az utasításoknak megfelelően állítjuk be. Az orvosok ellenőrzik a vizeletben és a vizeletben lévő urát és a húgysav koncentrációját. A felnőttek 100-900 mg / nap adagot írnak fel, 2-4-szerese. A tablettákat étkezés után kell inni. A 15 év alatti gyermekek 10-20 mg / kg / nap vagy 100–400 mg / nap adagot kapnak. A vese clearance-ének megszegése esetén az allopurinol maximális napi dózisa 100 mg / nap. A dózis növelését orvos írja elő, miközben a vérben és a vizeletben magas urátkoncentrációt tart fenn.

Különleges utasítások

Az Allopurinolt szedő betegeknél a kezelési útmutatóban található speciális utasításokat különösen körültekintően kell tanulmányozni:

• a gyógyszer célját óvatosan végezzük a vesék, a vesék, a pajzsmirigy hipofunkció funkcióinak megsértésével, az allopurinol kezelés kezdeti időszakában a máj teljesítményét értékelik;
• a gyógyszeres kezelés során a betegeknek naponta legalább 2 liter vizet kell fogyasztaniuk a napi diurézis ellenőrzése alatt;
• a terápia kezdetén lehetséges a köszvény súlyosbodása, melynek megelőzésére nem szteroid gyulladáscsökkentő szereket vagy kolhicint használnak;
• az allopurinollal történő megfelelő kezeléssel lehetséges, hogy a vesemágnesben nagy urát kövek oldódhatnak és beléphetnek az ureterbe;
• tünetmentes hiperurikémia nincs feltüntetve;
• gyermekek számára a rosszindulatú betegségek, a leukémia, a Lesch-Nihena szindróma gyógyszereit jelzik;
• ha a betegnek tumorbetegsége van, a gyógyszert a citosztatikumok kezelésének megkezdése előtt alkalmazzák, hogy csökkentsék a xantin lerakódások kockázatát a húgyutakban, intézkedéseket hoznak a diuretikumok és a lúgos vizeletválasz támogatására;
• A gyógyszer befolyásolja a pszichomotoros reakciók sebességét, így tilos a járművek vezetése és a mechanizmusok ellenőrzése a köszvény kezelésében.

Allopurinol és alkohol

Az allopurinol használatára vonatkozó utasítások szerint a gyógyszeres terápia teljes időtartama alatt tilos az alkohol és az alkoholtartalmú italok használata. Az etanol és a hatóanyag hatóanyag kombinációja mérgező mérgezést, káros hatást gyakorol a májra és a vesékre, fokozza a gyógyszer túladagolásának kockázatát és negatív reakciókat.

Kábítószer-kölcsönhatás

Az Allopurinol használatára vonatkozó utasítások a gyógyszerekkel való kölcsönhatásokról szólnak más gyógyszerekkel:

• fokozza a kumarin típusú antikoagulánsok, arabinosid adenin, hypoglycemic szerek hatását;
• citotoxikus gyógyszerekkel kombinálva fokozza a mielotoxikus hatást;
• Uricosuric hatóanyagok és nagy adag szalicilátok csökkentik a gyógyszer hatékonyságát;
• az azatioprin, merkaptopurin kumulációjának növekedését okozza.

Allopurinol - gyógyítja a köszvényet

Az allopurinol az arthritikus szerek csoportjába tartozik, amelyek korrigálják a húgysav cseréjét a szervezetben.

A gyógyszer 100 és 300 mg-os tabletták formájában kapható fényálló üveg vagy buborékcsomagolásban.

A gyógyszert vény nélkül kapják meg.

1. összetétel:

• Allopurinol - 100 ml;
• szacharóz - 20 mg;
• keményítő - 77,67 mg;
• magnézium-sztearát - 1 mg;
• élelmiszer-zselatin - 1,33 mg.

2. összetétel:

• Allopurinol - 300 ml;
• laktóz-monohidrát - 49 mg;
• karboxi-metil-keményítő - 20 mg;
• magnézium-sztearát - 4 mg;
• élelmiszer-zselatin - 5 mg;
• kolloid szilícium-dioxid - 2 mg.

Farmakológiai hatás

Köszvény elleni szer. A gyógyszer hatása arra törekszik, hogy megzavarja a húgysav destruktív szintézisét és a test és a vesék szövetekben történő lerakódását urátbetétek formájában.

Növeli a vizeletet xantinnal és hipoxantinnal.

Használati jelzések

• köszvény;
• limfoszarkomában;
• hyperurikaemiás;
• pszoriázis;
• urikozurii;
• urolithiasisban;
• veseelégtelenség;
• a purin metabolizmusának megzavarása gyermekeknél.

Vannak ellenjavallatok is:

• károsodott máj- és vesefunkció;
• a köszvény súlyosbodása;
• cukorbetegség;
• terhesség
• szoptatási időszak;
• kábítószer-intolerancia;
• egyéb orvosok által meghatározott esetek.

Adagolás gyógyszert

Az Allopurinol Egis tabletták és analógjai az alábbi adagokat jelzik:

Felnőtteknek

Az étkezés után beletartozik. A napi adagot (300 mg vagy annál nagyobb) több 100 mg-os adagra kell osztani.

Az ital elfogyasztása bőséges folyadékkal (vízzel). Ugyanakkor biztosítani kell, hogy a vizelet napi mennyisége legalább 2 liter legyen, és a reakció gyengén lúgos vagy semleges.

A gyógyszer dózisát egy szakértő választja ki egyedileg, a betegség súlyosságának és a beteg korának megfelelően:

• a betegség enyhe formája - 200 mg-ig;
• mérsékelt betegség - 500 mg-ig;
• a betegség súlyos formája - 900 mg-ig;
• idős betegek számára - alacsony dózis.

A betegség kezdetén a dózist a húgysavszint vérvizsgálatával szabályozzuk.

Rendszerint a húgysav százalékos összetételének csökkenése a gyógyszer hatására egy-két napon belül megfigyelhető.

Gyermekeknek

A gyermekeket ilyen adagokra írják fel:

• legfeljebb 10 év - 5-10 mg / kg / nap;
• legfeljebb 15 év - 10-20 mg / kg / nap.

Különleges ajánlások

Ne feledje, hogy:

1. A kábítószert nem írják fel aszimptomatikus uricosuria esetén, mivel a nagy kövek urát eredetű oldódása más terápiás módszerekkel lehetséges.
2. A gyermekeknek szánt gyógyszer célja kivételes esetekben a purin savak és a rosszindulatú daganatok veleszületett metabolikus rendellenességei.
3. Ne írjon be gyógyszert a köszvény akut rohamába, amíg meg nem áll.

Különleges feltételek

A gyógyszer megszakítása 4-5 napig a szervezetben a metabolikus húgysav újraindulásához vezet.

Két hét elteltével a betegség szövődménye figyelhető meg, így a kezelés folyamata folyamatos és hosszú.

Alkohol és gyógyszerek

Az allopurinollal végzett kezelés során nem ajánlott alkoholt fogyasztani.

Autó vezetése

Hosszú távú gyógyszeres kezelés esetén csökken a koncentráció és csökken a reakció az úton, ami különösen fontos a vezetés során.

Kölcsönhatás a drogokkal

A következőket kell figyelembe venni:

1. A kumarin antikoagulánsokkal, hipoglikémiás gyógyszerekkel és arabinosid adeninnel való kölcsönhatás esetén ezeknek a gyógyszereknek a hatása fokozódik.
2. Az allopurinol aktivitás csökken, ha kölcsönhatásba lépnek a szalicilátokkal és az urikoszurikus gyógyszerekkel.
3. Az allopurinol alkalmazása a merkaptopurin és az azatioprin kumulációját okozza a szervezetben annak bevétele közben.

Mellékhatások és túladagolás

• bradycardia és magas vérnyomás;
• gyomor-bélrendszeri rendellenességek hasmenés, hányinger és hányás formájában;
• kóros májfunkció;
• a központi idegrendszer és a perifériás idegrendszer különböző súlyosságú funkcióinak megsértése;
• a különböző fokú vizuális funkciók megsértése;
• a hematopoetikus rendszer megsértése;
• a vizeletrendszer megsértése;
• endokrin zavar;
• különböző lokalizációjú allergiás reakciók;
• horzsolások;
• hajfehérítés;
• hyperlipidaemia.

A mellékhatások kis mértékben előfordulhatnak, és a betegség kifejezett tüneteit mutathatják.

Egyes esetekben a gyógyszer mellékhatása egyetlen karakter.

túladagolás

Túladagolás esetén:

A gyógyszer átlagos ára

• Allopurinol-Egis (90 - 123 rubel);
• Allopurinol (szerves) 50 db. - 65 rubel;
• Allopurinol (Borschagov) 50 db. - 71 rubel.

Tárolási feltételek

A gyógyszert könnyű, védett helyen, + 30 fokos megengedett hőmérsékleten tároljuk. Felhasználhatósági időtartam - legfeljebb három év.

Milyen gyógyszer-analógok vannak?

• Purinol;
• Allupol;
• Alopron;
• Sanfipurol;
• Allopurinol-Egis (Magyarország).

Azok számára, akik úgy döntenek, hogy a Piaskledin 300-at szedik, az anyagunkból származó információk hasznosak lesznek. Hogyan történik az eljárás és a helyreállítás az artroszkópia után.

A betegek és az orvosok véleménye

Apám hosszú ideig Allopurinolt vett. Megkínzott mellékhatások: anaemia, megnövekedett vércukorszint, vérnyomás, szürkehályog súlyosbodása.

Meg kellett csinálnom a szemet. Az idősebb emberek nem használhatják ezt a gyógyszert, de az immunitásom nem felel meg a terheléseknek.

Alla, 42 éves

A bátyámnak fájdalmas köszvénye volt, nem tudott aludni. Amikor Alopurinolt kezdett inni, a fájdalom fokozatosan csökkent.

Azt mondják, hogy az Allopurinol köszvény nem gyógyul a végéig. De legalább a fájdalom csökkent. Nagyon köszönöm. Boldog a testvére.

Mondta, 36 éves

Az Allopurinolt profilaxisra szedem, egy kicsit (a tabletta egynegyede két nappal később a harmadiknál).

Segít eltávolítani a sót a testből. A tabletták után szédülök, nem tehetek semmit. De a fájdalom eltűnt, és alvás nélkül tudok aludni. Tehát kiderül.

Lydia, 52 éves

Két hétig ivottam. A testen kiütés, szörnyű viszketés történt. Nem tudom, mit tegyek. A fájdalom csökkent, és az allergiák megkínozták. Én választom a rosszabbakat.

Amina, 48 éves

Nem kaptam a gyógyszert. A nyomás ugrik, a látás esett, az allergia a kiütés, a kéz és a láb formájában zsibbad, a gyengeség állandó, a vesék betegek.

Általában több mellékhatás is volt. Talán csak én vagyok. Úgy döntöttem, hogy megosztom a benyomásaimat. A gyógyszer abbahagyta az ivást.

Nikolay, 53 éves

Az Allopurinolt 5 évig 100 mg-on szedem. Elfelejtettem, hogy milyen köszvény van.

Békésen alszom, csinálom, amit szeretek, gond nélkül élek. Minden évben vizsgálatokat végzek a húgysav szintjén. A gyógyszer sokat segített.

Alexander, 58 éves

Az erekciós zavar romlott. Ez katasztrófa. Mi a teendő Nem hiszem, hogy minden olyan komoly.

Sergey, 36 éves

Meg kell hallgatnunk az orvosokat. Megállt az Allopurinol ivásról, és ismét fájdalmat szenvedett. A megelőzés érdekében évente 2-3 alkalommal látogathat el allopurinolt. És rendben lesz.

Boris, 49 éves

Visszajelzés alapján fogadási tippek

Ez az, amit a betegek az allopurinollal kapcsolatos visszajelzéseikben tanácsolnak.

Mindenkinek ajánlom, hogy egyszerűen kövesse a diétát. Amit tettem: kizártam az összes tejet (vaj és túró kivételével), babot, paradicsomot bármilyen formában, földimogyorót és sört.

A tea hozzáadott szezámmag, boróka, dió és fenyőmag, citrom. Rengeteg zeller és póréhagyma eszik.

Örülnék, ha a tapasztalatom segítene valakinek. Légy egészséges.

Vadim, 46 éves

Az Allopurinolt két évig félig ivom. Érezd jól magad.

Plusz, tartsa a diétát és sportoljon. Azt hiszem, csak néhány tablettánál ült, kevés értelemben. Ki kell zárni a köszvényeket okozó termékeket. Azt tanácsolom mindenkinek, hogy tegye meg.

Igor, 43 éves

Csak abba kell hagynia az alkoholfogyasztást. Vagy - vagy. Vagy egészséges akarsz lenni, vagy szenvedni fogsz. Az orvos által javasolt diéta.

Nem bánom, nem dohányzom, diétán ülök. Most jól érzem magam. Az allopurinol fél napot vesz igénybe.

Elkezdtem hozzáadni egy kis fizikai aktivitást. Ha élni akarsz - kövesse az étrendet és az ital tablettákat, és visszautasítja a vodkát a sörrel. És élni akarok.

Allopurinol: használati utasítás

struktúra

1 tabletta 100 mg 100% szárazanyagra vonatkoztatott allopurinolt tartalmaz; kerek, fehér vagy majdnem fehér színű, sík felületű tabletták, szögletes és kockázatosak.

Használati jelzések

Felnőttek esetében: hiperurikémia (500 µmol (8,5 mg / 100 ml) és annál magasabb szérum húgysavszint, és az étrend által nem szabályozott); a vérben a húgysav megnövekedett szintje által okozott betegségek, különösen a köszvény, az urát nefropátia és az urát urolitiasis esetében; különböző etiológiák másodlagos hiperurikémia; primer és szekunder hiperurikémia különböző hemoblasztózisokban (akut leukémia, krónikus mieloid leukémia, lymphosarcoma); tumorok citosztatikus és sugárterápiája; pszoriázis; glükokortikoszteroidokkal történő kezelés.

Gyermekeknek: a leukémia kezeléséből eredő urát nefropátia; másodlagos hyperuricemia (különböző etiológiák); veleszületett enzimhiány, különösen Lesch-Nyen szindróma (hipoxantin-guanin-foszforibozil-transzferáz részleges vagy teljes hiánya) és veleszületett adenin-foszforibozil-transzferáz-hiány.

Ellenjavallatok

Az allopurinollal vagy a gyógyszer egyéb összetevőivel szembeni túlérzékenység; súlyos máj- vagy vesebetegségek; a terhesség és a szoptatás időtartama; gyermekek 3 éves korig. Figyelmeztetések alkalmazáskor. Az Allopurinol-kezelés megkezdése előtt konzultáljon orvosával / Orvossal való konzultáció nélkül ne használja a gyógyszert az előírtnál hosszabb ideig. Ha a betegség tünetei nem tűnnek el, vagy ellenkezőleg, az egészségi állapot romlik, vagy nemkívánatos hatások jelennek meg, abba kell hagynia a szedését, és konzultáljon orvosával a gyógyszer további felhasználására. Veseelégtelenségben szenvedő betegeknél, ha a dózis nem csökken, bőrváltozás esetén a vaszkulitisz alakulhat ki, majd a folyamat a vesékre és a májra terjedhet. Ha vaszkulitisz jelentkezik, az allopurinol alkalmazását azonnal fel kell függeszteni. Használat terhesség vagy szoptatás alatt. Az allopurinol alkalmazása terhesség alatt ellenjavallt. Szükség esetén le kell állítani a szoptató nők szoptatását, a szoptatást.

Gyermek. Az allopurinolt 3 év alatti gyermekeknél nem alkalmazzák.

Adagolás és adagolás

Élelmiszer után, rágás nélkül, nagy mennyiségű vízzel (legalább 200 ml) lemosni. A 3-6 éves kor közötti gyermekeket 5 mg / ttkg napi dózisban, 6-10 év - 10 mg / testtömegkilogrammonként írják elő. A felvételi gyakoriság naponta háromszor. A felnőttek és a 10 évesnél idősebb gyermekek a napi adagot egyedileg határozzák meg, a vérszérum húgysavszintjétől függően. Általában a napi dózis 100 - 300 mg / nap. Szükség esetén a kezdeti dózist 100 mg-mal fokozatosan emeljük 1-3 hetente, hogy elérjük a maximális hatást. A fenntartó adag általában 200 - 600 mg / nap. Bizonyos esetekben a gyógyszer dózisa 600-800 mg / nap-ra emelhető. Ha a napi adag meghaladja a 300 mg-ot, azt 2-4 egyenlő adagra kell osztani. A maximális egyszeri adag 300 mg, a maximális napi adag 800 mg. A növekvő dózisokkal monitorozni kell az oxipurinol szintjét a szérumban. Veseelégtelenségben szenvedő betegeknél a kezelés 100 mg-os napi dózissal kezdődik, ami csak a gyógyszer nem megfelelő hatékonysága esetén nő. Az adag kiválasztásakor a kreatinin-clearance mennyiségét kell figyelembe venni:

Napi allopurinol dózis

100 mg vagy annál nagyobb dózisok nagy adagokkal (1-2 vagy több nap a beteg állapotától és a vesék funkcionális képességétől függően)

A hemodialízisben szenvedő betegeknél a hemodialízis minden egyes ülésén (heti 2-3 alkalommal) 300 mg Allopurinol alkalmazását lehet kísérni. A hiperurikémia megelőzésére a sugárkezelés és a daganatok kemoterápiája során az Allopurinol napi 400 mg-ot kapnak. A gyógyszert 2-3 napig kell bevenni az antiblasztómás kezelés megkezdése előtt vagy egyidejűleg, és a kezelés megkezdése után néhány napig továbbra is kapható. A kezelés időtartama az alapbetegség lefolyásától függ. Overdose. Tünetek: hányinger, hányás, hasmenés, szédülés, oliguria. Kezelés: kényszer diurézis, hemodialízis és peritoneális dialízis. Túladagolás esetén azonnal forduljon orvoshoz!

Mellékhatások

Az anyagcsere-folyamatok részéről: a kezelés kezdetén akut köszvényes roham léphet fel a húgysav mozgósítása miatt a köszvénycsomókból és más raktárakból. A gyomor-bélrendszer és a máj részéről: hányinger, hányás, hasmenés, a transzaminázok és az alkalikus foszfatáz reverzibilis emelkedése a vérben, hepatitis, stomatitis, akut cholangitis. A hemopoetikus rendszerből: leukopenia, leukocitózis, eozinofília; súlyos csontvelő-károsodás (thrombocytopenia, agranulocytosis, aplasztikus anaemia), különösen veseelégtelenségben szenvedő betegeknél. Mivel a szív-érrendszer: bradycardia, magas vérnyomás. A központi idegrendszer oldaláról: szédülés, fejfájás, álmosság, gyengeség, fáradtság, ataxia, depresszió, görcsök, paresis, paresztézia, neuropátia, perifériás neuritis, myalgia. Az érzékekből: látáskárosodás, szürkehályog, ízlés megsértése. A húgyúti rendszer részéről: intersticiális nefritisz lymphocytás infiltrációval, urémia, hematuria, xanthogén kövek. Allergiás reakciók: erythema, urticaria, pruritus, láz, hidegrázás, ízületi fájdalom, exudatív erythema multiforme, Lyell-szindróma. Egyéb: alopecia, impotencia, nőgyógyászat, cukorbetegség. Veseelégtelenségben szenvedő betegeknél, ha a dózis nem csökken, bőrváltozás esetén a vaszkulitisz alakulhat ki, majd a folyamat a vesékre és a májra terjedhet. Ha vaszkulitisz jelentkezik, az allopurinol alkalmazását azonnal fel kell függeszteni. Káros hatások vagy egyéb szokatlan reakciók esetén a betegnek konzultálnia kell orvosával a gyógyszer további felhasználásáról!

Kölcsönhatás más gyógyszerekkel

Ha egyéb gyógyszert szed, értesítse orvosát! Az allopurinol hatásossága csökken, ha az urikoszurikus hatású gyógyszereket (szulfinpirazont, probenecidet és benzbromaront) és a szalicilátokat nagy dózisokban alkalmazzák. Az allopurinol xantin-oxidáz gátlásának képessége miatt a purinszármazékok, például az azatioprin és merkaptopurin metabolizmusa lelassul, így a szokásos adagját 50-75% -kal csökkenteni kell. Az allopurinol nagy dózisokban lassítja a probenecid eliminációját és gátolja a teofillin metabolizmusát. Az allopurinol egyidejű alkalmazása klórpropamiddal klórpropamiddal csökkenthető. Az allopurinol egyidejű alkalmazásával kumarin típusú antikoagulánsokkal csökkenteni kell az adagját, és gyakrabban ellenőrizni kell a véralvadási arányokat. Az allopurinol és a kaptopril egyidejű alkalmazása növeli a bőrreakciók kockázatát, különösen krónikus veseelégtelenség esetén. Az allopurinol citosztatikumokkal történő alkalmazása a vérparaméterek gyakoribb változását eredményezi, mint ezeknek a gyógyszereknek a külön felhasználása esetén, ezért a szokásosnál gyakrabban kell vérvizsgálatot végezni. Az allopurinol ampicillinnel és amoxicillinnel kombinálva növeli az allergiás reakciók kockázatát.

Alkalmazás funkciók

A gyógyszer alkalmazását a veseelégtelenségben szenvedő betegek, valamint a csökkent hematopoiesis esetén az orvos állandó felügyelete alatt kell tartani.

Allopurinol - hivatalos használati utasítás

Regisztrációs szám:

Kereskedelmi név:

Nemzetközi nem saját tulajdonú név:

Adagolási forma:

struktúra

1 tabletta a hatóanyagot tartalmazza: allopurinol - 300 mg; segédanyagok: laktóz-monohidrát (tejcukor) - 49 mg; mikrokristályos cellulóz - 20 mg; nátrium-karboxi-metil-keményítő (Primogel) - 20 mg; élelmiszer-zselatin - 5 mg; magnézium-sztearát - 4 mg; kolloid szilícium-dioxid (Aerosil) - 2 mg.

leírás

Kerek ploskotsilindrichesky tabletták fehér vagy szinte fehér színű, szögletes és kockázatos.

Farmakoterápiás csoport:

köszvény elleni szer - xantin-oxidáz inhibitor

ATH kód: [M04AA01]

Farmakológiai tulajdonságok

Firmakodinamika
Az allopurinol a hipoxantin szerkezeti analógja. Az allopurinol, valamint a fő aktív metabolitja, az oxipurinol, gátolja a xantin-oxidázt, egy olyan enzimet, amely a hipoxantint xantinná alakítja, és a xantint húgysavvá. Az allopurinol csökkenti a húgysav koncentrációját a szérumban és a vizeletben. Így megakadályozza a húgysav kristályok lerakódását a szövetekben és (vagy) hozzájárul az oldódáshoz. Néhány (de nem mindegyik) hiperurikémiás betegben a purinok katabolizmusának elnyomása mellett. Nagy mennyiségű xantint és hipoxantint kapnak a purin-bázisok újraszervezésére, ami a visszamaradó visszamaradó mechanizmus által a purin-bioszintézis de novo-szuppressziójához vezet, amelyet a hipoxantin-guanin-foszforibozil-transzferáz enzim gátlása közvetít. Az allopurinol egyéb metabolitjai az allopurinol-ribozid és az oxipurinol-7-ribozid.

farmakokinetikája
Az allopurinol gyorsan és jól felszívódik a gyomor-bélrendszerből (legfeljebb 90%). A gyógyszer egyetlen dózisának alkalmazása esetén a plazmakoncentrációja 1,5 órán belül eléri a maximális szintet, az allopurinol és metabolitjainak kb. 20% -a eliminálódik a bélben, 10% a vesék által. A xantin-oxidáz hatására a májban az allopurinol oxipurinollá alakul át, amely szintén gátolja a húgysav kialakulását. Az allopurinol felezési ideje tehát 1-2 óra gyorsan metabolizálódik oxipurinollá, és a glomeruláris szűrés következtében intenzíven kiválasztódik a vesék által. Az oxipurinol felezési ideje kb. 15 óra, a vesebuborékokban az allopurinol aktívan felszívódik. Az allopurinol és metabolitjai nem kötődnek a fehérjékhez, a szövetfolyadékban eloszlanak. A gyógyszer behatol az anyatejbe.

Farmakokinetika különleges klinikai helyzetekben
Veseelégtelenségben az allopurinol és az oxipurinol clearance-e jelentősen csökkenhet, és így a plazmakoncentráció nő. Ezért veseelégtelenségben szenvedő betegeknél megfelelő dóziscsökkentés szükséges. Idős betegeknél az allopurinol farmakokinetikájában nincs jelentős korfüggő változás a vesefunkció csökkenésének hiányában.

Használati jelzések

Hiperurikémiával (kezelés és megelőzés) járó betegségek: köszvény (primer és szekunder), urolithiasis (urátok képződésével). Hyperuricemia (primer és másodlagos) a nukleoproteinek fokozott szétesésével járó betegségekből és a húgysav tartalmának a vérben történő növekedéséből, beleértve a t különböző hematoblastózissal (akut leukémia, krónikus myeloid leukémia, limfoszarkóma stb.), tumorok (beleértve a gyermekeket is beleértve) citosztatikus és sugárkezelésével, pszoriázis, az enzimatikus rendellenességek által okozott kiterjedt traumás sérülések (Lesch-Nyhan szindróma) és masszív glükokortikoszteroidokkal történő kezeléssel, amikor az intenzív szöveti lebomlás miatt a vérben lévő purinek mennyisége jelentősen megnő. Károsodott vesefunkciójú vesekárosodás (veseelégtelenség). Ismétlődő vegyes oxalát-kalcium vese kövek (uricosuria jelenlétében).

Ellenjavallatok

Az allopurinollal vagy a gyógyszer bármely más összetevőjével szembeni túlérzékenység; májelégtelenség; súlyos veseelégtelenség (azotémia); primer (idiopátiás) hemochromatosis; tünetmentes hiperurikémia, köszvény akut támadása; laktóz intolerancia, laktázhiány, glükóz-galaktóz malabszorpciós szindróma; terhesség, szoptatási időszak, 3 év alatti gyermekek.

Óvatosan

Veseelégtelenség, krónikus szívelégtelenség, cukorbetegség, artériás magas vérnyomás, kóros májfunkció, hypothyreosis, idős kor. Az angiotenzin-konvertáló enzim (ACE) inhibitorokat vagy diuretikumokat szedő betegek. Gyermekek 15 éves korig (csak leukémia és egyéb rosszindulatú betegségek citosztatikus terápiája során, valamint az enzimbetegségek tüneti kezelése esetén).

Használat terhesség és szoptatás alatt

Nem végeztek megbízható vizsgálatokat az allopurinolnak a terhesség és a szoptatás során történő alkalmazásáról emberben. A terhesség alatt az allopurinolt csak az orvos által előírtak szerint szabad alkalmazni, és csak terápiás alternatíva hiányában, ha a betegség nagyobb kockázatot jelent a magzatra és az anyára, mint az allopurinol alkalmazása. Szükség esetén az allopurinol alkalmazása a szoptatás során dönti el, hogy hagyja abba a szoptatást, vagy tartózkodjon a gyógyszer felírásától.

Adagolás és adagolás

Belül. A gyógyszert naponta egyszer, étkezés után kell bevenni, sok vizet inni. Ha a napi dózis meghaladja a 300 mg-ot vagy a gyomor-bélrendszeri intolerancia tüneteit észlelik, az adagot több adagra kell osztani.
Az allopurinolt a kezdeti terápia során naponta egyszer, különböző adagokban (100 mg) kell alkalmazni. Ha ez a dózis nem elegendő a szérum húgysav koncentrációjának megfelelő csökkentéséhez, a gyógyszer napi adagja fokozatosan növelhető a kívánt hatás eléréséig. Különös gondossággal kell eljárni a vesefunkció károsodása esetén.
Az allopurinol 1-3 hetente növekvő dózisával meg kell határozni a húgysav koncentrációját a vérszérumban.
A gyógyszer ajánlott adagja 300-600 mg naponta mérsékelt áramlás esetén; 600-900 mg naponta súlyos. A maximális napi adag 900 mg.
A 3-10 éves gyermekek ajánlott adagja 5-10 mg / kg / nap.
A 10-15 éves gyermekek ajánlott adagja 10-20 mg / kg / nap. A gyógyszer napi adagja nem haladhatja meg a 400 mg-ot.
Az allopurinolt ritkán alkalmazzák gyermekgyógyászatban. Kivételt képeznek a rosszindulatú onkológiai betegségek (különösen a leukémia) és néhány enzimes rendellenesség (például Lesch-Nyhan szindróma).
Mivel az allopurinol és metabolitjai a vesén keresztül választódnak ki, a vesekárosodás a gyógyszer és metabolitjai késleltetéséhez vezethet a szervezetben, és ezáltal megnöveli a vérplazmából származó vegyületek felezési idejét. Az allopurinolt és származékait hemodialízissel eltávolítják a szervezetből. Ha a hemodialízis hetente 2-3 alkalommal kerül megrendezésre, célszerű meghatározni, hogy szükség van-e alternatív terápiás kezelési módra való áttérésre - a hemodialízis befejezése után azonnal vegyen be 300-400 mg allopurinolt (a hemodialízis során a gyógyszer nem kerül alkalmazásra).
A gyógyszer dózisának beállításához optimális időközönként szükséges a húgysav-sók koncentrációjának a vérszérumban való értékelése, valamint a vizeletben lévő húgysav és urát koncentrációja.

túladagolás

Tünetek: hányinger, hányás, hasmenés, szédülés, oliguria. Az allopurinol túladagolásának legtöbb tünetét enyhíthetjük a vesén belüli kiválasztás növelésével és a diurézis megfelelő növekedésével.
Kezelés: kényszer diurézis; Az allopurinol és metabolitjai hemodialízissel és peritoneális dialízissel választódnak ki.

Mellékhatások

nagyon ritka: furunculózis.
A vérrendszer és a nyirokrendszer megsértése:

nagyon ritka: agranulocitózis, aplasztikus anaemia, thrombocytopenia, granulocitózis, leukopenia, leukocitózis, eozinofília és aplazia, amelyek csak eritrocitákra hatnak.
Nagyon ritkán beszámoltak thrombocytopenia, agranulocytosis és aplasztikus anaemiáról, különösen azoknál, akiknek károsodott a vesefunkciója és / vagy a májfunkciója.
Immunrendszeri betegségek:

ritka: túlérzékenységi reakciók;
ritka: súlyos túlérzékenységi reakciók, beleértve az epidermisz leválását, láz, limfadenopátia, artralgia és (vagy) eozinofília (beleértve a Stevens-Johnson szindrómát és a toxikus epidermális nekrolízist) (lásd a "Bőr és bőr alatti szövetek rendellenességei" című részt). Az egyidejű vaszkulitisz vagy szöveti reakciók különböző megnyilvánulásokkal járhatnak, beleértve a hepatitist, a vesekárosodást, az akut cholangitist, a xantin köveket és nagyon ritkán görcsöket. Ezen túlmenően az anafilaxiás sokk kialakulását nagyon ritkán figyelték meg. Súlyos mellékhatások kialakulásával az allopurinol-kezelést azonnal le kell állítani, és nem kell folytatni. Amikor késleltetett több szervet érintő túlérzékenységi (ismert gyógyszer-túlérzékenység tünetegyüttes / ruha /) alakulhat alábbi tünetek különböző kombinációk: láz, bőrkiütés, vaszkulitisz, lymphadenopathia, pseudolymphomát, ízületi fájdalom, leukopenia, eosinophilia, hepato-lépmegnagyobbodás, a változás eredmények májfunkciós tesztek, szindróma eltűnő epevezetékek (az intrahepatikus epevezetékek megsemmisítése vagy eltűnése). Ilyen reakciók kialakulásával a kezelés bármely időszakában az Allopurinol-t azonnal fel kell függeszteni és soha nem szabad megújítani.
Általános, túlérzékenységi reakciók kialakultak vesekárosodásban és (vagy) májban szenvedő betegeknél. Ezek az esetek néha végzetesek voltak;
nagyon ritka: angioimmunoblasztikus limfadenopátia. Az angioimmunoblasztikus limfadenopátia nagyon ritkán diagnosztizálódik a nyirokcsomók biopsziája után a generalizált limfadenopátia számára. Az angioimmunoblasztikus limfadenopátia reverzibilis, és az allopurinol-kezelés abbahagyása után regresszálódik.
Metabolikus és táplálkozási rendellenességek:

nagyon ritka: cukorbetegség, hiperlipidémia.
Mentális zavarok:

nagyon ritka: depresszió.
Idegrendszeri betegségek:

nagyon ritka: kóma, paralízis, ataxia, neuropátia, paresztézia, álmosság, fejfájás, ízérzékelés.
A látásszervezet megsértése:

nagyon ritka: szürkehályog, látászavar, makuláris változások.
A hallásszervek és a labirintus frusztrációjának zavarai:

nagyon ritka: vertigo.
Szívbetegségek:

nagyon ritka: angina, bradycardia.
Érrendszeri betegségek:

nagyon ritka: fokozott vérnyomás.
A gyomor-bélrendszer zavarai:

ritka: hányás, hányinger, hasmenés;
Korábbi klinikai vizsgálatokban hányingert és hányást figyeltek meg, de a későbbi megfigyelések megerősítették, hogy ezek a reakciók nem klinikailag szignifikáns probléma, és elkerülhetőek az étkezés utáni allopurinol felírásával.
nagyon ritka: visszatérő hematemesis, steatorrhea, stomatitis, a bélmozgások gyakoriságának változása.
Gyakoriság ismeretlen: hasi fájdalom.
A máj- és epeutak betegségei:

ritka: a máj enzimek koncentrációjának tünetmentes növekedése (emelkedett lúgos foszfatáz és transzaminázok szérumban);
ritka: hepatitis (beleértve a nekrotikus és granulomatikus formákat).
A májműködési zavar a generalizált túlérzékenység nyilvánvaló jelei nélkül alakulhat ki.
A bőr és a bőr alatti szövetek megsértése:

gyakori: kiütés;
ritka: súlyos bőrreakciók: Stevens-Johnson-szindróma (SJS) és toxikus epidermális nekrolízis (TEN);
nagyon ritka: angioödéma, helyi gyógyszerkiütés, alopecia, hajszín elszíneződése.
Az allopurinolt szedő betegeknél a leggyakoribb mellékhatások a bőrön. A gyógyszeres kezelés hátterében ezek a reakciók bármikor kialakulhatnak. A bőrreakciók viszketéssel, makulopapuláris és scaly kiütésekkel fordulhatnak elő. Más esetekben kialakulhat a purpura. Ritkán exfoliatív bőrkárosodást figyeltek meg (SSD / TEN). Az ilyen reakciók kialakulásával az allopurinollal történő kezelést azonnal le kell állítani. Ha a bőrreakció enyhe, akkor ezeknek a változásoknak a megszűnése után az allopurinol alacsonyabb dózisban (például napi 50 mg) történő bevételét folytathatja.
Ezt követően az adag fokozatosan növelhető. Amikor a bőrreakciók ismétlődnek, az allopurinol terápiát le kell állítani, és nem kell folytatni, mivel a gyógyszer további beadása súlyosabb túlérzékenységi reakciókhoz vezethet (lásd „Az immunrendszer rendellenességei”).
A rendelkezésre álló információk szerint az allopurinollal végzett kezelés során az angioödéma izoláltan alakult ki, valamint kombinálva a generalizált túlérzékenységi reakció tüneteivel.
Az izom-csontrendszeri és kötőszöveti betegségek:

nagyon ritka: myalgia.
Vese- és húgyúti rendellenességek:

nagyon ritka: hematuria, veseelégtelenség, urémia;
gyakorisága ismeretlen: urolitiasis.
A reproduktív rendszer és az emlőmirigy rendellenességei:

nagyon ritka: férfi meddőség, erekciós zavar, nőgyógyászat.
Általános tünetek és rendellenességek az injekció beadásának helyén: t

nagyon ritka: ödéma, általános rossz közérzet, általános gyengeség, láz.
A meglévő információk szerint az allopurinollal végzett kezelés során a láz izoláltan és a generalizált túlérzékenységi reakció tüneteivel kombinálva fejlődött ki (lásd „Az immunrendszer rendellenességei”).
Jelentések a lehetséges mellékhatásokról

Káros mellékhatások esetén, beleértve azokat is, amelyek nem szerepelnek ebben a kézikönyvben, abba kell hagynia a gyógyszer használatát.
A regisztráció utáni időszakban fontos a lehetséges mellékhatásokra vonatkozó információk, mivel ezek az üzenetek segítenek a gyógyszer biztonságosságának folyamatos figyelemmel kísérésében. Az egészségügyi tisztviselők kötelesek bejelenteni a mellékhatások gyanúját a helyi farmakovigilanciai hatóságoknak.

Kölcsönhatás más gyógyszerekkel

6-merkaptopurin és azatioprin
Az azatioprint a 6-merkaptopurin képezi, amelyet a xantin-oxidáz enzim inaktivál. Azokban az esetekben, amikor a 6-merkaptopurint vagy az azatioprint allopurinollal kombinálják, a betegeknek csak a szokásos 6-merkaptopurin vagy azatioprin adagjának egynegyedét kell adni, mivel a xantin-oxidáz aktivitás gátlása növeli ezeknek a vegyületeknek a hatását.
Vidarabin (adenin-arabinosid)
Allopurinol jelenlétében a vidarabin eliminációs felezési ideje nő. Ezeknek a gyógyszereknek egyidejű alkalmazásával külön figyelmet kell fordítani a terápia fokozott toxikus hatásaira.
Salicilátok és urikoszurikus gyógyszerek
Az allopurinol fő aktív metabolitja az oxipurinol, amely a vesén keresztül ugyanúgy kiválasztódik, mint a húgysav sók. Következésképpen, uricoszurikus hatású gyógyszerek, például probenecid vagy nagy dózisú szalicilátok. fokozhatja az oxipurinol eliminációját. Az oxipurinol fokozott kiválasztását viszont az allopurinol terápiás aktivitásának csökkenése kíséri, azonban az ilyen típusú interakció jelentőségét minden esetben egyedileg kell értékelni.
klórpropánamid
Az allopurinol és klórpropamid egyidejű alkalmazásával a vesekárosodásban szenvedő betegeknél a hosszú távú hypoglykaemia kialakulásának kockázata nő, mivel a canalicularis kiválasztás szakaszában az allopurinol és a klórpropamid versenyeznek egymással.
Antikoagulánsok kumarinszármazékok
Az allopurinollal történő egyidejű alkalmazásával nőtt a varfarin és más kumarin-származékok antikoagulánsai hatásai. Ebben a tekintetben gondosan figyelemmel kell kísérni az ilyen gyógyszerekkel egyidejűleg kezelt betegek állapotát.
fenitoin
Az allopurinol elnyomhatja a fenitoin oxidációját a májban, de ennek az interakciónak a klinikai jelentősége nem bizonyított.
teofillin
Ismert, hogy az allopurinol gátolja a teofillin metabolizmusát. Egy ilyen kölcsönhatás magyarázható a xantin-oxidáz emberi testben való teofillin biotranszformációs folyamatában való részvételével. Az allopurinollal történő egyidejű kezelés kezdetén a szérum teofillin-koncentrációját ellenőrizni kell. valamint az utóbbi adagjának növelése.
Ampicillin és amoxicillin
Azoknál a betegeknél, akik egyidejűleg ampicillint vagy amoxicillint és allopurinolt kaptak, a bőrreakciók előfordulási gyakorisága megnövekedett, mint azoknál a betegeknél, akik nem részesültek hasonló kezelésben. Az ilyen típusú gyógyszerkölcsönhatások okát nem állapították meg. Azonban az ampicillin és az amoxicillin helyett allopurinolt kapó betegek számára ajánlott más antibakteriális gyógyszerek felírása.
Citotoxikus gyógyszerek (ciklofoszfamid, doxorubicin, bleomicin, prokarbazin, mechlorethamine)
A daganatos betegségben szenvedő betegeknél (kivéve a leukémiákat) és allopurinolt kapva a ciklofoszfamid és más citotoxikus gyógyszerek csontvelő aktivitásának fokozott gátlását figyelték meg. Mindazonáltal a kontrollos vizsgálatok eredményei szerint, amelyekben ciklofoszfamidot, doxorubicint, bleomicint, prokarbazint és (vagy) mechloretamint (klórmetin-hidrokloridot) kapó betegek vettek részt, az allopurinollal egyidejű kezelés nem növelte e citotoxikus szerek toxikus hatását.
ciklosporin
Egyes jelentések szerint a plazma-ciklosporinszint az allopurinol-kezelés során fokozódhat. A gyógyszerek egyidejű alkalmazásakor figyelembe kell venni a ciklosporin toxicitásának növelésének lehetőségét.
didanozin
Egészséges önkéntesekben és didanozint szedő HIV-fertőzött betegekben az allopurinollal (300 mg / nap) egyidejűleg a Cmax (a plazma maximális koncentrációja) és az AUC (koncentráció-idő görbe alatti terület) növekedése körülbelül kétszer volt megfigyelhető. A didanozin felezési ideje nem változott. Ezeknek a gyógyszereknek egyidejű használata általában nem ajánlott. Ha az egyidejű kezelés elkerülhetetlen, szükség lehet a didanozin adagjának csökkentésére, és gondosan ellenőrizni kell a beteg állapotát.
ACE inhibitorok
Az ACE-gátló egyidejű alkalmazása az allopurinollal a leukopenia fokozott kockázatával jár, ezért ezeket a gyógyszereket óvatosan kell kombinálni.
Tiazid diuretikumok
A tiazid-diuretikumok, köztük a hidroklorotiazid egyidejű alkalmazása fokozhatja az allopurinollal összefüggő túlérzékenységi mellékhatások kockázatát, különösen vesekárosodásban szenvedő betegeknél.

Különleges utasítások

Szindróma gyógyszer túlérzékenység. SSD és TEN
Az allopurinolról számoltak be, hogy életveszélyes bőrreakciókat fejtenek ki, mint például Stevens-Johnson szindróma és toxikus epidermális nekrolízis (SJS / PET). A betegeket tájékoztatni kell ezeknek a reakcióknak a tüneteiről (progresszív bőrkiütés, gyakran hólyagok és nyálkahártya-elváltozások esetén), és gondosan ellenőrizni kell azok fejlődését. A leggyakoribb SSD / TEN a gyógyszer szedésének első heteiben alakul ki. Ha az SSD / TEN tünetei vannak, az Allopurinolt azonnal törölni kell, és már nem kell felírni!
Az allopurinollal szembeni túlérzékenységi reakciók nagyon eltérőek lehetnek, köztük a makulopapuláris exanthema, a gyógyszer túlérzékenységi szindróma (DRESS) és az SJS / PET. Ezek a reakciók a klinikai diagnózis, és klinikai megnyilvánulásaik a megfelelő döntések alapjául szolgálnak. Az allopurinollal történő kezelést azonnal abba kell hagyni, ha bőrkiütés vagy egyéb túlérzékenységi reakció jelentkezik. Nem lehetséges a terápia folytatása túlérzékenységi szindrómában és SJS / PET-ben szenvedő betegeknél.
A kortikoszteroidok a túlérzékenységi bőrreakciók kezelésére alkalmazhatók.
Krónikus veseelégtelenség
A krónikus veseelégtelenségben szenvedő betegeknél nagyobb az allopurinollal kapcsolatos túlérzékenységi reakciók kialakulásának kockázata, beleértve az SJS / PET-et is.
Allele HLA-B * 5801
A HLA-B * 5801 allél jelenléte összefüggésbe hozható az allopurinollal és az SJS / PET-szel szembeni túlérzékenység kialakulásával. A HLA-B * 5801 allél jelenlétének gyakorisága különböző etnikai csoportokban különbözik, és a Han kínai populációban elérheti a 20% -ot, a koreaiaknál 12% -ot, a japán és az európaiak esetében 1-2% -ot. Az allopurinol terápiával kapcsolatos döntések meghozatala során nem vizsgálták a genotípus használatát. Ha ismert, hogy a beteg a HLA-B * 5801 allél hordozója, akkor az allopurinolt csak akkor szabad felírni, ha a kezelés előnye meghaladja a kockázatot. Nagyon szorosan figyelemmel kell kísérni a túlérzékenységi szindróma és az SJS / PET fejlődését. A pácienst tájékoztatni kell arról, hogy az ilyen tünetek első megjelenésekor azonnal le kell szüntetni a kezelést.
Károsodott máj- és vesefunkció
Károsodott veseműködésű vagy májműködésű betegek kezelésében az allopurinol adagját csökkenteni kell. A hipertónia vagy a szívelégtelenség kezelésében részesülő betegek (például diuretikumokat vagy ACE-gátlót szedő betegek) egyidejűleg vesekárosodást okozhatnak, így az allopurinolt ebben a betegcsoportban óvatosan kell alkalmazni.
A tünetmentes hiperurikémia önmagában nem utal az allopurinol alkalmazására. Ilyen esetekben a beteg állapota javulhat a táplálkozás és a folyadékbevitel megváltozásával, valamint a hiperurikémia okának megszüntetésével.
Akut köszvényes támadás.
Az allopurinolt addig nem szabad használni, amíg a köszvény akut rohamának akut enyhülése meg nem szűnik, mivel ez a betegség további súlyosbodását idézheti elő.
Hasonlóképpen, az urikoszurikus gyógyszerekkel történő kezelés, az allopurinollal végzett kezelés elkezdheti a köszvény akut támadását. E szövődmény elkerülése érdekében ajánlott megelőző terápiát végezni a nem szteroid gyulladáscsökkentő szerekkel vagy kolhicinnel legalább egy hónappal az allopurinol kinevezése előtt. Az ajánlott adagokról, figyelmeztetésekről és óvintézkedésekről szóló részletes információk megtalálhatók a vonatkozó irodalomban.
Ha az allopurinol terápia során akut köszvényes roham alakul ki, akkor a gyógyszert ugyanabban az adagban kell folytatni, és egy támadás kezeléséhez szükséges egy nem szteroid gyulladáscsökkentő szer előírása.
Xantin lerakódások
Abban az esetben, ha a húgysav kialakulását jelentősen fokozzák (például rosszindulatú daganatos patológia és megfelelő tumorellenes terápia, Lesch-Nyhan szindróma), a xantin abszolút koncentrációja a vizeletben ritkán jelentősen megnőhet, ami hozzájárul a xantin lerakódásához a húgyúti szövetekben. A szövetekben a xantin lerakódásának valószínűsége minimálisra csökkenthető a megfelelő hidratáció miatt, ami biztosítja a vizelet optimális hígítását.
A húgysav köveket
Az allopurinollal történő megfelelő terápia a köves savból való nagy kövek feloldódásához vezethet a vesesejtben, azonban a kövek behatolásának valószínűsége kicsi.
haemochromatosis
Az allopurinol fő hatása a köszvény kezelésében az, hogy elnyomja a xantin-oxidáz enzim aktivitását. A xantin-oxidáz részt vehet a májban lerakódott vas csökkentésében és eliminációjában. Az alopurinol terápia biztonságosságát igazoló vizsgálatok hiányoznak a hemochromatosisban szenvedő betegek populációjában. A hemochromatosisban szenvedő betegeket, valamint azok vérrokonait óvatosan kell allopurinolt rendelni.
laktóz
Az Allopurinol 300 mg-os tablettája 49 mg laktózt tartalmaz. Ezért ezt a gyógyszert nem szedhetik olyan betegek, akiknek ritka örökletes intoleranciája van a glükóz és a galaktóz galaktóz, laktázhiány és malabszorpciós szindróma esetén.

A vezetési képességre gyakorolt ​​hatás

Az allopurinolt óvatosan alkalmazzák olyan betegeknél, akiknek a tevékenysége nagy figyelmet és gyors pszichomotoros reakciókat igényel. A gépjárművezetés és a mechanizmusokkal való munkavégzés korlátozásának mértékét az orvosnak kell meghatároznia egyénileg.

Kiadási forma

300 mg tabletta. 10 tabletta buborékcsomagolásban vagy 30 vagy 50 tablettánként fényálló üvegből.
Mindegyik doboz vagy 3 vagy 5 buborékcsomagolás, valamint a kartondobozban való felhasználásra vonatkozó utasítások.

Tárolási feltételek

Tárolja sötét helyen, legfeljebb 30 ° C hőmérsékleten.
Gyermekektől elzárva tartandó.

Tárolási idő

3 év. Ne használja a csomagoláson feltüntetett lejárati idő után.