Levofloxacin: használati utasítás, analógok és vélemények, árak a gyógyszertárakban Oroszországban
A levofloxacin egy széles spektrumú antibiotikum, amely a fluorokinolon csoporthoz tartozik.
Szintetikus széles spektrumú antibakteriális gyógyszer a fluorokinolonok csoportjából, amely hatóanyagként levofloxacin - levlootaciós ofloxacin izomer.
Az antibiotikum blokkolja a DNS girázt, megsérti a szuperkeményedést és a DNS-törések keresztkötését, gátolja a DNS-szintézist, mély morfológiai változásokat okoz a citoplazmában, a sejtfalban és a membránokban.
A levofloxacin tabletta 250 vagy 500 mg hatóanyagot és segédanyagokat tartalmaz.
A gyógyszer kifejeződik, pszeudomonad, streptococcus, chlamydia, mycobacterium, clostridium, bifidobacterium, listeria stb.
A levofloxacin alkalmazása hatékonyan befolyásolja a makrolitokra, az aminoglikozidokra és a béta-laktám antibiotikumokra rezisztens mikroorganizmusokat, amelyek szintén tartalmazzák a penicillint.
Használati jelzések
Mi segít a Levofloxacin-nak? Az utasítások szerint a gyógyszert a fogékony mikroorganizmusok okozta fertőző és gyulladásos betegségek kezelésére írják elő:
- akut sinusitis;
- a krónikus hörghurut súlyosbodása;
- közösség által szerzett tüdőgyulladás;
- komplikált húgyúti fertőzések (beleértve a pyelonefritist), komplikált húgyúti fertőzések;
- prosztatagyulladás;
- a bőr és a lágy szövetek fertőzései;
- szeptikémia / bakterémia (a fenti indikációkhoz kapcsolódik);
- a hasi szervek fertőzései.
Használati utasítás Levofloxacin 500 250 mg adag
A tablettákat étkezés előtt vagy étkezések között kell bevenni, anélkül, hogy rágás és mosás elegendő mennyiségű folyadékkal (0,5-1 csésze) kerülne. Az adagolási rendet a fertőzés jellege és súlyossága, valamint a feltételezett kórokozó érzékenysége határozza meg.
A Levofloxacin tabletták standard adagja a használati utasítás szerint:
- Akut sinusitis - 500 mg naponta egyszer 10-14 napig.
- A krónikus bronchitis súlyosbodása - napi 250-500 mg / 1 alkalommal 7-10 napig.
- Közösségi szerzett tüdőgyulladás esetén 1 tabletta Levofloxacin 500 mg-ot naponta 1-2 alkalommal 7-14 napig.
- Komplikált húgyúti fertőzések esetén - 250 mg naponta egyszer 3 napig.
- Komplikált húgyúti fertőzések esetén - 250 mg naponta egyszer 7-10 napig.
- A bőr és a lágy szövetek fertőzéseivel - napi 250-500 mg / 1-2 alkalommal; in / in, 500 mg naponta kétszer, 7-14 napig.
- Szeptikémia / bakterémia - 500 mg levofloxacin napi 1-2 alkalommal, 10-14 napig.
- Intraabdominalis fertőzés esetén - 500 mg / nap 7-14 napig (anaerob mikroflóra ható antibakteriális gyógyszerekkel kombinálva).
- Krónikus bakteriális prosztatitis - napi egyszeri 500 mg t
- A tuberkulózis (komplex terápia részeként) - napi 500 mg / 1-2 alkalommal, a kezelés folyamata legfeljebb 3 hónap.
Néhány nap múlva a be- és behelyezés után ugyanazt a dózist alkalmazva válthat a lenyelésre.
- Vesebetegség esetén a Levofloxacin dózisa a funkciók károsodásának mértékével összhangban csökken: CC 20-50 ml / perc - 125-250 mg naponta 1-2 alkalommal, 10-19 ml / perc - 125 mg 12-48 alkalommal. h, kevesebb, mint 10 ml / perc (beleértve a hemodialízist is) - 125 mg 24 vagy 48 óra alatt.
A máj funkcionális zavaraiban szenvedő betegeknél nem szükséges külön dózis kiválasztása.
Ajánlott az antibiotikumot a testhőmérséklet normalizálása után legalább 48-78 órán át folytatni, vagy laboratóriumi vizsgálatokkal igazolt helyreállítást követően (mint más antibiotikumok esetében).
Mellékhatások
Az utasítás figyelmezteti az alábbi mellékhatások kialakulásának lehetőségét a Levofloxacin felírásakor:
- Allergiás reakciók: néha - a bőr viszketése és bőrpírja; ritkán általános túlérzékenységi reakciók (anafilaxiás és anafilaxiás reakciók) olyan tünetekkel, mint például csalánkiütés, bronchokonstrikció és esetleg súlyos fulladás; nagyon ritkán - bőr- és nyálkahártya-duzzanat (például az arc és a torok), a vérnyomás és a sokk hirtelen csökkenése, a nap- és ultraibolya sugárzás fokozott érzékenysége (lásd "Különleges utasítások"), allergiás pneumonitis, vaszkulitisz; egyes esetekben - súlyos bőrkiütések hólyagosodással, például Stevens-Johnson szindróma, toxikus epidermális nekrolízis (Lyell-szindróma) és exudatív erythema multiforme. A gyakori túlérzékenységi reakciókat néha könnyebb bőrreakciók előzi meg. A fenti reakciók az első adag beadása után néhány perccel vagy órával a gyógyszer beadása után alakulhatnak ki.
- Az emésztőrendszer részéről: gyakran - hányinger, hasmenés, májenzimek fokozott aktivitása (például alanin-aminotranszferáz és aszpartát-aminotranszferáz); néha - étvágytalanság, hányás, hasi fájdalom, emésztési zavarok; ritkán - vérrel összekevert hasmenés, amely nagyon ritka esetekben a bélgyulladás és a pszeudomembranosus colitis gyulladásának jele (lásd "Különleges utasítások").
- Az anyagcsere részéről: nagyon ritkán - a vérben lévő glükózkoncentráció csökkenése, ami különösen fontos a diabetes mellitusban szenvedő betegeknél (a hypoglykaemia lehetséges jelei: fokozott étvágy, idegesség, izzadás, remegés). Az egyéb kinolonokkal kapcsolatos tapasztalatok azt sugallják, hogy ezek a betegeknél már szenvedő páciensek súlyosbodhatnak. Hasonló hatás nem zárható ki a levofloxacin gyógyszer alkalmazása során.
- Az idegrendszerből: néha - fejfájás, szédülés és / vagy zsibbadás, álmosság, alvászavarok, ritkán - szorongás, paresztézia a kezében, remegés, pszichotikus reakciók, mint hallucinációk és depressziók, izgatottság, görcsök és zavartság, nagyon ritkán a látás és a hallás károsodása, az íz- és illathiány, a tapintási érzékenység csökkenése.
- Mivel a szív-érrendszer: ritkán - megnövekedett pulzusszám, a vérnyomás csökkenése; nagyon ritkán - érrendszeri (sokkszerű) összeomlás; egyes esetekben - a Q-T intervallum meghosszabbítása.
- Az izom-csontrendszer részéről: ritkán - inak-elváltozások (beleértve a tendinitist), ízületi és izomfájdalom, nagyon ritkán - ín szakadás (például Achilles-ín); ez a mellékhatás a kezelés megkezdése után 48 órán belül megfigyelhető, és kétoldalú lehet (lásd „Különleges utasítások”), izomgyengeség, amely különösen fontos a bulbar szindrómában szenvedő betegeknél; egyes esetekben - izomelváltozások (rhabdomyolysis).
- A húgyúti rendszer részéről: ritkán - a bilirubin és a kreatinin szintjének emelkedése a szérumban; nagyon ritkán - a vesefunkció romlása akut veseelégtelenségig, intersticiális nefritisz.
- A vérképző szervek részéről: néha - az eozinofilek számának növekedése, a leukociták számának csökkenése; ritkán - neutropenia, thrombocytopenia, amely fokozott vérzéshez vezethet; nagyon ritkán - agranulocitózis és súlyos fertőzések kialakulása (tartós vagy ismétlődő láz, jólét romlása); egyes esetekben - hemolitikus anaemia; pancytopenia.
- Mások: néha - általános gyengeség; nagyon ritkán - láz.
Bármely antibiotikum terápia megváltoztathatja a mikroflórát, ami általában az emberekben jelen van. Emiatt előfordulhat az alkalmazott antibiotikumra rezisztens baktériumok és gombák fokozott szaporodása, ami ritkán további kezelést igényel.
Ellenjavallatok
A Levofloxacin felírása ellenjavallt az alábbi esetekben:
- Életkor 1 évig (szemcseppek), legfeljebb 18 évig (tabletta és infúziós oldat);
- Terhesség és szoptatás;
- Túlérzékenység a gyógyszer összetevőivel vagy más kinolonokkal szemben.
További ellenjavallatok:
- A korábban kezelt kinolonokban tapasztalt elváltozások;
- epilepszia;
- 20 ml / ml-nél alacsonyabb kreatinin-clearance (tabletta) vesekárosodása;
- Megnövelt Q-T intervallum (infúziós oldat);
- Egyidejű alkalmazás az I. osztályba tartozó antiaritmiás gyógyszerekkel (kinidin, prokainamid) vagy III. Osztályú (amiodaron, sotalol) (infúziós oldat) alkalmazásával.
A gyógyszert óvatosan kell alkalmazni idős betegeknél (a vesefunkció egyidejű csökkenésének nagy valószínűsége miatt), valamint a glükóz-6-foszfát-dehidrogenáz hiányában szenvedő betegeknél.
A levofloxacin nem alkalmazható gyermekek és serdülők kezelésében az ízületi porc károsodásának valószínűsége miatt.
túladagolás
A kábítószer-túladagolás esetén az idegrendszer nemkívánatos reakciói valószínűleg a következők: görcsök, görcsök, szédülés, zavartság stb. Emellett előfordulhatnak a gyomor-bélrendszeri zavarok, a hosszabb Q-T intervallum, a nyálkahártya eróziós elváltozásai.
Tüneti kezelés. A dialízis nem hatékony, és nincs specifikus antidotum.
A Levofloxacin analógjai, a gyógyszertárak ára
Szükség esetén a levofloxacint a terápiás hatásának analógjával helyettesítheti - ezek a gyógyszerek:
Az analógok kiválasztása fontos megérteni, hogy a Levofloxacin 500 mg tabletták, az ár és az értékelés használatára vonatkozó utasítások nem vonatkoznak hasonló hatású gyógyszerekre. Fontos, hogy forduljon orvoshoz, és ne szedje be a gyógyszer független cseréjét.
Az ár a gyógyszertárakban Oroszországban: Levofloxacin 500 mg 10 fül. - 153 rubelt (India) és 340 rubelt 5 darab (Oroszország). A 250 mg-os tabletták ára - 118 rubelből.
Tárolja sötét, száraz helyen, a gyermekek számára nem elérhető 25 ° C hőmérsékleten. A tabletták eltarthatósága - 2 év.
Levofloxacin - használati utasítás, áttekintés, analógok és felszabadulási formák (250 mg, 500 mg és 750 mg tabletta Hyleflox, infúziós oldat, szemcsepp 0,5% antibiotikum) gyógyszer a tüdőgyulladás kezelésére felnőttek, gyermekek és terhesség alatt. struktúra
Ebben a cikkben elolvashatja a Levofloxacin gyógyszer használatára vonatkozó utasításokat. Bemutatták az oldal látogatóit - a gyógyszer fogyasztóit, valamint az orvosi szakemberek véleményét a Levofloxacin antibiotikum használatáról. Nagy kérés, hogy aktívabban vegye fel a visszajelzést a kábítószerrel kapcsolatban: a gyógyszer segített vagy nem segített megszabadulni a betegségtől, milyen szövődményeket és mellékhatásokat észleltek, esetleg a gyártó nem jelezte a feljegyzésben. A levofloxacin analógjai rendelkezésre álló strukturális analógok jelenlétében. Alkalmazása tüdőgyulladás, prosztatitis, chlamydia és egyéb fertőzések kezelésére felnőttek, gyermekek, valamint terhesség és szoptatás alatt. A gyógyszer összetétele és kölcsönhatása az alkohollal.
A levofloxacin egy széles spektrumú szintetikus antibakteriális gyógyszer, amely hatóanyagként levofloxacintartalmú fluorokinolonok csoportjából származik - levoxotin ofloxacin izomer. A levofloxacin blokkolja a DNS-girázt, megsérti a szuperkeményedést és a DNS-törések keresztkötését, gátolja a DNS-szintézist, mély morfológiai változásokat okoz a citoplazmában, a sejtfalban és a membránokban.
A levofloxacin aktív a legtöbb mikroorganizmus törzs ellen (aerob, gram-pozitív és gram-negatív, valamint anaerob).
Érzékeny antibiotikumokra;
struktúra
Levofloxacin hemihidrát + segédanyagok.
farmakokinetikája
A levofloxacin orális adagolás után gyorsan és majdnem teljesen felszívódik. Az élelmiszer-bevitel kevéssé befolyásolja az abszorpció sebességét és teljességét. Jelentős mértékben behatol a szervekbe és a szövetekbe: tüdő, bronchalis nyálkahártya, köpet, urogenitális rendszer szervei, csontszövet, cerebrospinalis folyadék, prosztata, polimorfonukleukociták, alveoláris makrofágok. A májban egy kis adagot oxidálnak és / vagy dezacetileznek. Glomeruláris szűréssel és tubuláris szekrécióval főként a vesén keresztül választódik ki. Orális adagolás után az elfogadott adag körülbelül 87% -a változatlan formában kiválasztódik a vizelettel 48 órán belül, kevesebb mint 4% a székletből 72 órán belül.
bizonyság
A gyógyszerre érzékeny mikroorganizmusok által okozott fertőző és gyulladásos betegségek:
- alsó légúti fertőzések (a krónikus hörghurut súlyosbodása, közösség által szerzett tüdőgyulladás);
- a felső légúti fertőzések (akut sinusitis);
- húgyúti és vesebetegségek (beleértve az akut pyelonefritist is);
- nemi fertőzések (beleértve a bakteriális prosztatitist);
- a bőr és a lágy szövetek fertőzései (festő atheroma, tályog, forralás);
- intraabdominalis fertőzések;
- tuberkulózis (gyógyszer-rezisztens formák komplex kezelése).
A kiadás formái
250 mg, 500 mg és 750 mg bevont tabletták (Hylefloks).
5 mg / ml infúziós oldat.
A szemcsepp 0,5%.
Használati és adagolási utasítások
Belül, étkezés közben vagy az étkezések közötti szünetben, nem rágva, elég folyadékot préselünk.
Az adagokat a fertőzés jellege és súlyossága, valamint a gyanús kórokozó érzékenysége határozza meg.
Az ajánlott adag normál vesefunkciójú felnőtteknél (CC> 50 ml / perc):
Akut sinusitisben - 500 mg naponta egyszer 10-14 napig;
A krónikus hörghurut súlyosbodása esetén - 250-500 mg naponta 1 alkalommal 7-10 napig;
Közösségi szerzett tüdőgyulladásban - 500 mg 1 vagy 2 alkalommal naponta 7-14 napig;
Komplikált húgyúti és vesebetegségek esetén - 250 mg naponta egyszer 3 napig;
Komplikált húgyúti és vesebetegségek esetén - 250 mg naponta egyszer 7-10 napig;
Bakteriális prostatitisz esetén - 500 mg naponta egyszer 28 napig;
A bőr és a lágy szövetek fertőzéseivel - 250 mg - 500 mg 1 vagy 2 alkalommal naponta 7-14 napig;
Intraabdominalis fertőzések - 250 mg naponta kétszer vagy 500 mg naponta egyszer - 7-14 nap (anaerob flórára ható antibakteriális gyógyszerekkel kombinálva).
Tuberkulózis - 500 mg napi 1-2 alkalommal, legfeljebb 3 hónapig.
Kóros májfunkció esetén nem szükséges külön dózis kiválasztása, mivel a levofloxacin csak kis mértékben metabolizálódik a májban és kiválasztódik elsősorban a vesék által.
Ha hiányzik a gyógyszer, a lehető leghamarabb vegyen be egy tablettát, amíg közel van a következő adaghoz. Ezután folytassa a levofloxacin szedését a rendszer szerint.
A kezelés időtartama a betegség típusától függ. Minden esetben a kezelést a betegség tüneteinek eltűnése után 48-72 órával folytatni kell.
Mellékhatások
- viszketés és bőrpír;
- általános túlérzékenységi reakciók (anafilaxiás és anafilaxiás reakciók) olyan tünetekkel, mint például csalánkiütés, bronchokonstrikció és esetleg súlyos fulladás;
- a bőr és a nyálkahártyák (például az arc és a torok) duzzanata;
- a vérnyomás és a sokk hirtelen csökkenése;
- túlérzékenység a nap és az ultraibolya sugárzás ellen;
- allergiás tüdőgyulladás;
- érgyulladás;
- toxikus epidermális nekrolízis (Lyell-szindróma);
- exudatív erythema multiforme;
- hányinger, hányás;
- hasmenés;
- étvágytalanság;
- hasi fájdalom;
- pszeudomembranos colitis;
- a vércukor koncentráció csökkenése, ami különösen fontos a diabetes mellitusban szenvedő betegeknél (a hypoglykaemia lehetséges jelei: fokozott étvágy, idegesség, izzadás, remegés);
- a porfiria súlyosbodása a betegségben már szenvedő betegeknél;
- fejfájás;
- szédülés és / vagy zsibbadás;
- álmosság;
- alvászavarok;
- szorongás;
- remegés;
- pszichotikus reakciók, például hallucinációk és depressziók;
- görcsök;
- zavartság;
- csökkent látás és hallás;
- az íz és az illat zavarai;
- a tapintási érzékenység csökkenése;
- szívdobogás;
- ízületi és izomfájdalom;
- ín szakadás (például Achilles-ín);
- a vesefunkció romlása akut veseelégtelenségig;
- intersticiális nefritisz;
- az eozinofilek számának növekedése;
- a leukociták számának csökkenése;
- neutropenia, thrombocytopenia, amely fokozott vérzéshez vezethet;
- agranulocytosis;
- páncitopénia;
- láz.
Ellenjavallatok
- túlérzékenység a levofloxacinnal vagy más kinolonokkal szemben;
- veseelégtelenség (kreatinin-clearance kevesebb, mint 20 ml / perc, mivel az adagolási formát nem lehet adagolni);
- epilepszia;
- az ín-elváltozások a korábban kezelt kinolonokkal;
- gyermekek és serdülők (legfeljebb 18 év);
- terhesség és szoptatás.
Használat terhesség és szoptatás alatt
Ellenjavallt terhesség és szoptatás ideje alatt.
Gyermekeknél
A levofloxacint nem szabad gyermekek és serdülők (18 év alatti) kezelésére használni az ízületi porc sérülése miatt.
Különleges utasítások
A pneumococcusok által okozott súlyos tüdőgyulladás esetén a levofloxacin nem eredményez optimális terápiás hatást. Egyes kórokozók (P. aeruginosa) által okozott kórházi fertőzések kombinált kezelést igényelhetnek.
A levofloxacin-kezelés alatt rohamok alakulhatnak ki olyan betegeknél, akiknél előzetes agykárosodás következett be, például a stroke vagy súlyos sérülés következtében.
Annak ellenére, hogy a levofloxacin nagyon ritkán alkalmazzák a fényérzékenységet, annak elkerülése érdekében a betegek nem igényelnek erős napsugárzást vagy mesterséges ultraibolya sugárzást külön igény nélkül.
Ha a pszeudomembranosus colitis gyanúja áll fenn, azonnal fel kell függesztenie a levofloxacint és meg kell kezdeni a megfelelő kezelést. Ilyen esetekben nem használhatja a bélmozgást gátló gyógyszereket.
Tilos az alkohol és az alkoholos italok használata a levofloxacin kezelésében.
Ritkán megfigyelhető a Levofloxacin tendinitis (elsősorban az Achilles-ín gyulladása) kezelésében ín szakadást okozhat. Idős betegek hajlamosabbak tendonitisre. A glükokortikoszteroidokkal történő kezelés valószínűleg növeli az ín szakadás kockázatát. Ha gyanítja az íngyulladást, azonnal abba kell hagynia a Levofloxacin-kezelést, és meg kell kezdeni az érintett ín megfelelő kezelését.
A glükóz-6-foszfát-dehidrogenáz-hiány (örökletes metabolikus rendellenesség) esetén a vörösvértestek elpusztításával (hemolízis) választhatnak a fluorokinolonok. Ebben a tekintetben az ilyen betegek levofloxacinnal történő kezelését nagyon óvatosan kell végezni.
A motoros közlekedési és vezérlési mechanizmusok vezetési képességére gyakorolt hatás
A levofloxacin mellékhatásai, például szédülés vagy zsibbadás, álmosság és látászavarok, károsíthatják a reaktivitást és a koncentrációt. Ez bizonyos kockázatot jelenthet olyan helyzetekben, amikor ezek a képességek különösen fontosak (például autók vezetésekor, gépek és mechanizmusok karbantartásakor, ha instabil helyzetben dolgoznak).
Kábítószer-kölcsönhatás
Jelentések vannak a görcsös készség küszöbértékének jelentős csökkenéséről a kinolonok és anyagok egyidejű alkalmazásával, amelyek viszont csökkenthetik a görcsös készség cerebrális küszöbét. Ugyanez vonatkozik a kinolonok és a teofillin egyidejű használatára is.
A levofloxacin hatóanyag hatása jelentősen gyengül a szukralfát alkalmazásakor. Ugyanez történik a magnézium- vagy alumíniumtartalmú antacid szerek, valamint a vas-sók egyidejű alkalmazásával. A levofloxacint legalább két órával az említett gyógyszerek bevétele előtt vagy 2 órával kell bevenni. A kalcium-karbonáttal való kölcsönhatást nem azonosították.
K-vitamin-antagonisták egyidejű alkalmazásával a véralvadási rendszer ellenőrzése szükséges.
A levofloxacin visszavonását (vese clearance) kissé lelassítja a cimetidin és a probenicid hatása. Meg kell jegyezni, hogy ez az interakció szinte semmilyen klinikai jelentőséggel nem bír. Ugyanakkor olyan gyógyszerek, mint a probenicid és a cimetidin egyidejű alkalmazása esetén, amelyek bizonyos fokú kiválasztást gátolnak (tubuláris szekréció), a levofloxacin-kezelést óvatosan kell végezni. Ez elsősorban a korlátozott vesefunkciójú betegekre vonatkozik.
A levofloxacin enyhén növeli a ciklosporin felezési idejét.
A glükokortikoszteroidok szedése növeli az ín szakadás kockázatát.
A levofloxacin analógjai
A hatóanyag szerkezeti analógjai:
- Glewe;
- Ivatsin;
- Lebel;
- R Levolet;
- Levotek;
- Levofloks;
- Levofloksabol;
- Levofloxacin STADA;
- Levofloxacin Teva;
- Levofloxacin hemihidrát;
- Levofloxacin hemihidrát;
- Leobeg;
- Leflobakt;
- Lefoktsin;
- Maklevo;
- OD Levox;
- Oftakviks;
- Remedy;
- Signitsef;
- tavanic;
- Tanflomed;
- Fleksid;
- Floratsid;
- Haylefloks;
- Ekolevid;
- Elefloks.
Levofloxacin - hivatalos * használati utasítás
UTASÍTÁSOK
a gyógyszer orvosi alkalmazására
Regisztrációs szám:
A gyógyszer kereskedelmi neve: Levofloxacin.
Nemzetközi nem saját tulajdonú név:
Adagolási forma:
Hozzávalók:
Leírás:
Tabletták, filmbevonatú sárga, kerek, bikonvex alakúak. Keresztmetszetben két réteg látható.
Farmakoterápiás csoport:
ATX kód: [J01MA12].
Farmakológiai tulajdonságok
farmakodinámia
A levofloxacin egy széles spektrumú szintetikus antibakteriális gyógyszer, amely hatóanyagként levofloxacintartalmú fluorokinolonok csoportjából származik - levoxotin ofloxacin izomer. A levofloxacin blokkolja a DNS-girázt, megsérti a szuperkeményedést és a DNS-törések keresztkötését, gátolja a DNS-szintézist, mély morfológiai változásokat okoz a citoplazmában, a sejtfalban és a membránokban.
A levofloxacin a mikroorganizmusok több törzsével szemben aktív, mind in vitro, mind in vivo.
Aerob gram-pozitív mikroorganizmusok: Corynebacterium diphtheriae, Enterococcus faecalis, Stroococcus spp, Listeria monocytogenes, Staphylococcus coagulase-ATP, Affec. és G, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae peni I / S / R, Streptococcus pyogenes, Viridans streptococci peni-S / R.
Aerob mang Haeff mez, Proteus vulgaris, Providencia rettgeri, Providencia stuartii, Providencia spp, Pscudomonas aeruginosa, Pseudomonas spp, Salmonella spp, Serratia marcescens, Serratia spp.
Anaerob mikroorganizmusok: Bacteroides fragilis, Bifidobacterium spp, Clostridium perfringens, Fusobacterium spp, Peptostreptococcus, Propionibacterum spp, Veilonella spp.
Egyéb mikroorganizmusok: Bartonella spp, Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Chlamydia trachomatis, Legionella pneumophila, Legionella spp, Mycobacterium spp, Mycobacterium leprae, Micobacterium tuberculosis, Mycoplasma gyógyszerek, jézus, jézus, mycobacterium leprae, Micobacterium tuberculosis, Mycobacterium tuberculosis, Mycobacterium leprae
farmakokinetikája
A levofloxacin orális adagolás után gyorsan és majdnem teljesen felszívódik. Az élelmiszer-bevitel kevéssé befolyásolja az abszorpció sebességét és teljességét. Az 500 mg levofloxacin biológiai hozzáférhetősége orális adagolás után közel 100%. Az egyszeri 500 mg levofloxacin adag beadása után a maximális koncentráció 5,2-6,9 µg / ml, a maximális koncentráció eléréséhez szükséges idő 1,3 óra, a felezési idő 6-8 óra.
Kommunikáció a plazmafehérjékkel - 30-40%. Jelentős mértékben behatol a szervekbe és a szövetekbe: tüdő, bronchalis nyálkahártya, köpet, urogenitális rendszer szervei, csontszövet, cerebrospinalis folyadék, prosztata, polimorfonukleukociták, alveoláris makrofágok.
A májban egy kis adagot oxidálnak és / vagy dezacetileznek. Glomeruláris szűréssel és tubuláris szekrécióval főként a vesén keresztül választódik ki. Orális adagolás után az elfogadott adag körülbelül 87% -a változatlan formában kiválasztódik a vizelettel 48 órán belül, kevesebb mint 4% a székletből 72 órán belül.
Használati jelzések
Fertőzéses és gyulladásos betegségek által okozott fertőzésre fogékony mikroorganizmami- akut sinusitis, akut fellángolása krónikus bronchitis, a közösségben szerzett tüdőgyulladás, szövődményes húgyúti fertőzések (beleértve a pyelonephritis), komplikációmentes húgyúti fertőzések, prosztatagyulladás, fertőzések a bőr és a lágy szövetek, szeptikémia / bakterémia társított a fenti indikációk, intraabdominalis fertőzés.
Ellenjavallatok
Az idősekben a gyógyszert óvatosan kell alkalmazni, mivel a vesefunkció egyidejű csökkenése nagy valószínűséggel jelentkezik, glükóz-6-foszfát-dehidrogenáz hiányával. Adagolás és adagolás
A gyógyszert naponta egyszer vagy kétszer szedik. A tabletták nem rágnak és nem fogynak elegendő mennyiségű folyadékot (0,5-1 csésze), étkezés előtt vagy étkezés közben is bevehetők. Az adagokat a fertőzés jellege és súlyossága, valamint a feltételezett kórokozó érzékenysége határozza meg.
Normális vagy közepesen csökkent vesefunkciójú betegek (kreatinin-clearance> 50 ml / perc) Ajánlott a következő adagolási rend:
Sinusitis: 500 mg naponta egyszer - 10-14 nap.
A krónikus bronchitis súlyosbodása: 250 mg vagy 500 mg naponta egyszer -7-10 nap.
Közösségi szerzett tüdőgyulladás: 500 mg naponta 1-2 alkalommal - 7-14 nap.
Nem komplikált húgyúti fertőzések: 250 mg naponta egyszer - 3 nap.
Prostatitis: 500 mg - naponta egyszer - 28 nap.
Komplikált húgyúti fertőzések, beleértve a pyelonefritist: 250 mg naponta egyszer - 7-10 nap.
A bőr és a lágy szövetek fertőzései: 250 mg naponta egyszer vagy 500 mg 1-2 alkalommal naponta - 7-14 nap.
Szeptikémia / bakterémia: 250 mg vagy 500 mg naponta 1-2 alkalommal - 10-14 nap.
Intraabdominalis fertőzés: 250 mg vagy 500 mg naponta egyszer - 7-14 nap (anaerob flórára ható antibakteriális gyógyszerekkel kombinálva).
Hemodialízis vagy állandó ambuláns peritoneális dialízis után további adagok nem szükségesek.
Kóros májfunkció esetén nem szükséges külön dózis kiválasztása, mivel a levofloxacin a májban csak jelentéktelen mértékben metabolizálódik.
A többi antibiotikumhoz hasonlóan a 250 mg-os és 500 mg-os Levofloxacin-tabletták kezelését a testhőmérséklet normalizálása után, vagy a laboratóriumi vizsgálatok után megerősített kezelés után legalább 48-78 órán át folytatni kell. Mellékhatások
Egy adott mellékhatás gyakoriságát az alábbi táblázat segítségével határozzuk meg:
Levofloxacin (500 mg) levofloxacin
oktatás
- orosz
- kazah orosz
Kereskedelmi név
Nemzetközi nem saját tulajdonú név
Adagolási forma
500 mg bevont tabletta
struktúra
Egy tabletta tartalmaz
hatóanyag - levofloxacin hemihidrát, 514,5 mg
(a levofloxacin 500,0 mg-ban kifejezve), t
segédanyagok: mikrokristályos cellulóz, nátrium-keményítő-glikolát, kolloidális szilícium-dioxid (aeroszil), kalcium-sztearát, sztearinsav, nátrium-alginát,
héjösszetétel: hipromellóz, titán-dioxid (E 171), poliszorbát 80 (tween-80), sárga kinolin festék, folyékony paraffin.
leírás
Tabletták, bevont, sárga színű, domború felületű.
Farmakoterápiás csoport
Antibakteriális szerek a rendszer használatához.
Antimikrobiális szerek - kinolon származékai. Fluorokinolonok. Levofloxacin.
ATX kód J01MA12
Farmakológiai tulajdonságok
farmakokinetikája
Lenyelés után a levofloxacin gyorsan és majdnem teljesen felszívódik a gyomor-bél traktusból. A biohasznosulás 95-100%. Az élelmiszer-bevitel kevéssé befolyásolja az abszorpció sebességét és teljességét. A maximális plazmakoncentráció 1,6 ± 1,0 óra múlva érhető el egyszeri 500 mg-os adaggal. A fehérjékhez kötődés 30-40%. A testből viszonylag lassan választódik ki (felezési idő - 6-8 óra). A kiválasztás túlnyomórészt a vesék által történik glomeruláris szűréssel és tubuláris szekrécióval.
Belégzi a szerveket és a szöveteket. A májban egy kis adagot oxidálnak és / vagy dezacetileznek. A levofloxacin kevesebb mint 5% -a kiválasztódik biotranszformációs termékek formájában.
Változatlan formában a 75% - 90% a vizelettel ürül, és még ha egyszeri adagot észlelünk a vizeletben 20-24 óráig, az orális dózis 4% -a kimutatható a székletben.
farmakodinámia
A levofloxacin egy antibakteriális szer, amely széles spektrumú baktericid hatással rendelkezik a fluorokinolonok csoportjából, az ofloxacin levorotáló izomeréből. A levofloxacin hatásmechanizmusa a bakteriális DNS-giráz és a IV-es topoizomeráz aktivitásának elnyomása, megsérti a DNS-törések szuperköntését és varrását, elnyomja a DNS-szintézist, mély morfológiai változásokat okoz a citoplazmában és a sejtfalban.
A levofloxacin a legtöbb mikroorganizmus törzs ellen aktív.
- Aerob Gram-pozitív baktériumok: Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus (meticillin érzékeny), Staphylococcus haemoliticus (meticillin érzékeny), Staphylococcus saprophyticus, Streptococcus pneumoniae (beleértve a penicillin-rezisztens törzsek), Streptococcus pyogenes és Streptococcus (C és G csoportba); Staphylococcus haemoliticus (meticillin-rezisztens);
- Aerob mikroszkópok: Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae (Alicicine-érzékeny és rezisztens), Hemophilus parainfluenzae, Klebsiella pneumonia, Klebsiella oxytoca, Legionella pacifica Pseudomonas aeruginosa, Serratia marcescens, Salmonella fajok, Shigella fajok, Yersinia enterocolitica, más Enterobacter spp, Bordetella pertussis, Citrobacter spp, Acinetobacter spp, Morganella morganii és Providencia spp.;
- anaerob mikroorganizmusok: Clostridium perfringes, Bacteroides fragilis, Peptostreptococcusok; más Bacteroides spp., Clostridium difficile;
- intracelluláris mikroorganizmusok: Chlamidia pneumoniae, Chlamidia psittaci, Mycoplasma pneumoniae, Mycobacterium tuberculosis.
Használati jelzések
a krónikus bronchitis súlyosbodása
bőr- és lágyszöveti fertőzések
krónikus bakteriális (gonorrhealis, chlamydiális) prostatitis
Adagolás és adagolás
Felnőttek: 500 mg tabletta naponta 1-2 alkalommal kerül bevételre. A kezelés dózisát és időtartamát a fertőzés jellege és súlyossága, valamint a gyanús kórokozó érzékenysége határozza meg. A tablettákat rágás nélkül kell bevenni, elegendő mennyiségű folyadékkal, étkezés közben vagy étkezés közben. Szigorúan kövesse a használati utasítást.
A normális vesefunkciójú vagy mérsékelten csökkent vesefunkciójú betegeknél a kreatin clearance (CK)> 50 ml / perc ajánlhatja a következő adagolási rendet:
- akut sinusitis - 500 mg naponta egyszer 10-14 napig;
- a krónikus bronchitis súlyosbodása - 500 mg naponta egyszer 7-10 napig;
- közösség által szerzett tüdőgyulladás - 500 mg naponta 1-2 alkalommal, 7-14 nap;
- a bőr és a lágy szövetek fertőzései - 500 mg naponta egyszer 7-10 napig;
- krónikus bakteriális (gonorrhealis, chlamydialis) prostatitis - napi 500 mg-os adag 28 napig.
A maximális egyszeri adag - 500 mg, a maximális napi adag - 1000 mg.
Levofloxacin: használati utasítás
struktúra
hatóanyag: levofloxacin (levofloxacin hemihidrát formájában) - 250 mg vagy 500 mg;
segédanyagok: hipromellóz, kroszpovidon (E1201), nátrium-fumarát, mikrokristályos cellulóz, opadry II rózsaszín;
Összetétel: Opadray II Rose (85F240107) tabletta: részlegesen hidrolizált polivinil-alkohol (E 1203), titán-dioxid (E 171), makrogol / polietilén-glikol, talkum (E553b), vas (III) -oxid (E 172), vörös vas (III) oxid 172).
leírás
tabletta, film bevonatú, halvány rózsaszín, narancssárga színű, kerek, bikonvex. A tabletták felületén a film bevonatának érdessége megengedett.
Farmakológiai hatás
A levofloxacin egy szintetikus, széles spektrumú antibakteriális gyógyszer a fluorokinolonok csoportjából, amely hatóanyagként levlootacin izo ofloxacint tartalmaz. A levofloxacin blokkolja a DNS-DNS giráz-komplexet (topoizomeráz II) és a topoizomeráz IV-t, megsérti a DNS-törések szuperkenését és térhálósítását, gátolja a DNS-szintézist, mély morfológiai változásokat okoz a citoplazmában, a sejtfalban és a mikrobiális sejtek membránjában. A levofloxacin a mikroorganizmusok több törzsével szemben aktív, mind in vitro, mind in vivo.
A levofloxacin baktericid aktivitásának mértéke a szérum maximális koncentrációjának arányától függ (C. Tmax) vagy a farmakokinetikai görbe alatti terület (AUC) és a minimális gátló koncentráció (MIC).
A levofloxacinnal szembeni rezisztencia a célhely fázisú mutációja miatt alakul ki mind a II. Típusú topoizomerázokban, mind a DNS-girázban, mind a IV topoizomerázban. A levofloxacinnal szembeni érzékenység megváltoztatásában egyéb rezisztencia-mechanizmusok, mint például a sejtfal-áteresztőképesség változása (gyakori a Pseudomonas aeruginosa-ban) és a sejtből való kiáramlás.
A levofloxacin és más fluorokinolonok között keresztrezisztencia figyelhető meg. Azonban a hatásmechanizmus miatt a levofloxacin és az antimikrobiális szerek más osztályai közötti keresztrezisztencia általában nincs jelen.
Az ajánlott EUCAST (az antimikrobiális érzékenységet vizsgáló európai bizottság) a levofloxacin BMD határértékei, amelyek az organizmusokat érzékeny, mérsékelten ellenálló és ellenállóvá teszik, az alábbi táblázatban mutatjuk be.
Az EUCAST IPC klinikai határértékei levofloxacinra vonatkozóan:
kórokozó
érzékeny
ellenálló
Nem specifikus határértékek 4
1. A levofloxacin határértékei nagy dózisú kezelésnek felelnek meg.
2. A fluorokinolonok alacsony szintjével szembeni rezisztencia alakulhat ki (a ciprofloxacin 0,12-0,5 mg / l BMD), de nincs bizonyíték arra, hogy ez a rezisztencia klinikai jelentőségét igazolja a légutak H. influenza fertőzéseinek kezelésében.
3. A rezisztencia jelzett határértékeit meghaladó BMD értékekkel rendelkező törzsek nagyon ritkák, vagy még nem kerültek észre. Az ilyen izolátumok esetében az azonosítási és antimikrobiális érzékenységvizsgálatot kell végezni, és ha az eredmények megerősítést nyernek, küldje el az izolátumot az ellenőrző laboratóriumba. A fent jelzett határellenállási értékek megerősített BMD-jével rendelkező izolátumokat rezisztensnek kell jelenteni, amíg az ilyen törzsek klinikai válaszadatait nem kapjuk.
4. A határértékek 500 mg 1-2-szeres orális dózisra és 500 mg-os intravénás dózisra vonatkoznak 1-2 alkalommal.
A rezisztencia elterjedtsége egy adott faj között a földrajzi régiótól és a szezontól függően változhat, ezért kívánatos, hogy lokális információ álljon rendelkezésre az ellenállásról, különösen súlyos fertőzések kezelésében. Olyan esetekben, amikor az ellenállás olyan gyakori, hogy a gyógyszer használatának alkalmassága kérdéseket vet fel, legalábbis néhány esetben ajánlott tanácsot kérni egy szakértői testülettől.
· Érzékeny mikroorganizmusok
Aerob gram-pozitív mikroorganizmusok: Bacillus anthracis, Staphylococcus aureus meticillin-érzékeny, Staphylococcus saprophyticus, C & G csoportok streptococcusai, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumonia, Streptococcus pyogenes.
Aerob gram-negatív mikroorganizmusok: Eikenella corrodens, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella oxytoca, Moraxela catarrhalis, Pasteurella multocida, Proteus vulgaris, Providencia rettgeri.
Anaerob mikroorganizmusok: Peptostreptococcus.
· Az ellenállóvá váló mikroorganizmusok
Aerob gram-pozitív mikroorganizmusok: Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus meticillin-rezisztens, koaguláz-negatív Staphylococcus spp.
Anaerob mikroorganizmusok: Bacteroides fragilis.
· Levofloxacin-rezisztens mikroorganizmusok
Aerob gram-pozitív mikroorganizmusok: Enterococcus faecium.
farmakokinetikája
szívás
A levofloxacin orális adagolás után gyorsan és majdnem teljesen felszívódik. Az étkezés enyhén befolyásolja a levofloxacin felszívódását. Abszolút biohasznosulása 99-100%. A 500 mg levofloxacin egyszeri adagja után a maximális plazmakoncentráció 1-2 óra alatt éri el, és 5,2 ± 1,2 μg / ml. A levofloxacin farmakokinetikája lineáris az 50 és 600 mg közötti dózistartományban. 48 napon belül a levofloxacin koncentrációjának egyensúlyi állapota a plazmában napi 500 mg-os vagy 2-szeres napi bevétel esetén.
500 mg levofloxacin napi egyszeri bevétele esetén a 10. napon a levofloxacin maximális koncentrációja 5,7 ± 1,4 μg / ml, a minimális koncentráció (a következő dózis előtti koncentráció) 0,5 ± 0,2 μg / ml.
A napi kétszer 500 mg levofloxacin bevétele esetén a 10. napon a levofloxacin maximális koncentrációja 7,8 ± 1,1 μg / ml, a minimális koncentráció (a következő dózis előtti koncentráció) 3,0 ± 0,9 μg / ml.
elosztás
A plazmafehérjékkel való kommunikáció 30-40%. A levofloxacin 500 mg / nap dózisban történő ismétlődő alkalmazása jelentéktelen kumulációval jár. Naponta kétszer 500 mg-nál nagyobb dózisok esetén azonban egy kismértékű kumuláció figyelhető meg. A telítettséget az 500 mg levofloxacin napi egyszeri vagy kétszer történő beadását követő 48 órán belül érik el.
A szövet- és testfolyadékok behatolása
A hörgő nyálkahártyájába történő behatolás, epithelialis bélés folyadék
A levofloxacin maximális koncentrációja a hörgők nyálkahártyájában és az epitheliális bélés folyadékában, egyszeri 500 mg-os dózis beadása után 8,3 μg / ml és 10,8 μg / ml volt. A maximális koncentrációt 1 órával az adagolás után mértük.
A tüdőszövetbe való behatolás
A levofloxacin maximális koncentrációja a tüdőszövetben 500 mg-os orális adagolás után körülbelül 11,3 µg / ml volt 4-6 órával a gyógyszer bevétele után. A tüdőben a koncentráció meghaladta a plazma koncentrációját.
A hólyagok behatolása
A levofloxacin maximális koncentrációját: kb. 4,0 µg / ml és 6,7 µg / ml a buborékfólia tartalmában 2-4 órával a napi 500 mg-os adagolás után 1 nap vagy 2-szer naponta határozzuk meg.
A gerinc euidcostba való behatolás
A levofloxacin rosszul behatol a cerebrospinalis folyadékba.
A prosztata szövet behatolása
A levofloxacin átlagos koncentrációja a prosztata szövetben 500 mg-os, napi egyszeri 500 mg-os adagolás után 3 napig 8,7 μg / ml, 8,2 μg / ml és 2,0 μg / ml 2 óra, 6 óra és 24 óra után., illetve. A prosztata és a plazma átlagos koncentrációjának aránya 1,84.
A vizelet koncentrációja
A vizelet átlagos koncentrációja a levoflaksatsacin egyszeri dózisának beadása után 8-12 órával a 150, 300 és 600 mg dózisok után 44 mg / l, 91 mg / l és 200 mg / l volt.
anyagcsere
A levofloxacin kis mértékben metabolizálódik (a bevitt dózis 5% -a). A dezmetillevofloxacin és a levofloxacin N-oxid metabolitjai kiválasztódnak a vesékben. A levofloxacin sztereokémiailag stabil és nem megy királis inverzióra.
tenyésztés
Orális és intravénás adagolás után a levofloxacin viszonylag lassan kiválasztódik a plazmából (t1/2 = 6-8 óra) A kiválasztást főként a vesék végzik (az adag 85% -a). A 500 mg-os egyszeri dózis után a levofloxacin teljes clearance-e 175 ± 29,2 ml / perc. Az orális és intravénás adagolás után a farmakokinetika nem különbözik jelentősen, ezért feltételezzük, hogy mindkét útvonal egymással felcserélhető.
Farmakokinetika bizonyos betegcsoportokban
Károsodott vesefunkciójú betegek
A veseelégtelenség megváltoztatja a levofloxacin farmakokinetikáját. A vesefunkció csökkenésével, a vese kiválasztásával és a clearance csökkenésével a felezési idő nő az alábbi táblázatból:
- Akut bakteriális sinusitis: 2 tabletta Levofloxacin 250 mg vagy 1 tabletta Levofloxacin 500 mg naponta egyszer (illetve 500 mg levofloxacin) - 10-14 nap.
- A krónikus bronchitis súlyosbodása: 2 tabletta Levofloxacin 250 mg vagy 1 tabletta Levofloxacin 500 mg naponta egyszer (illetve 500 mg levofloxacin) - 7-10 nap.
- Közösségi szerzett tüdőgyulladás: 2 tabletta Levofloxacin 250 mg vagy 1 tabletta Levofloxacin 500 mg naponta 1-2 alkalommal (illetve 500-1000 mg levofloxacin) - 7-14 nap.
- Pyelonephritis: 2 tabletta Levofloxacin 250 mg vagy 1 tabletta Levofloxacin 500 mg naponta egyszer - 7-10 nap;
- Komplikált húgyúti fertőzések: 2 tabletta Levofloxacin 250 mg vagy 1 tabletta Levofloxacin 500 mg naponta egyszer - 7-14 nap;
- Nem komplikált cystitis: 1 tabletta Levofloxacin 250 mg (illetve 250 mg levofloxacin) naponta egyszer - 3 nap;
- Krónikus bakteriális prosztatitis: 2 tabletta Levofloxacin 250 mg vagy 1 tabletta Levofloxacin 500 mg (illetve 500 mg levofloxacin) - 28 nap.
- A bőr és a lágy szövetek bonyolult fertőzései: 2 tabletta Levofloxacin 250 mg vagy 1 tabletta Levofloxacin 500 mg naponta 1-2 alkalommal (illetve 500-1000 mg levofloxacin) - 7-14 nap.
- Pulmonális anthrax: 2 tabletta Levofloxacin 250 mg vagy 1 tabletta Levofloxacin 500 mg naponta egyszer - 8 hét.
Károsodott vesefunkciójú betegek (kreatinin clearance 20-50 ml / perc).
A levofloxacin elsősorban a vesén keresztül választódik ki, ezért csökkent veseműködésű betegek kezelésében a gyógyszer alacsonyabb dózisa szükséges. Az alábbi betegeknél a gyógyszer adagolására vonatkozó releváns információ az alábbi táblázatban található:
levofloxacin
Tabletták, filmbevonatú sárga, kerek, bikonvex, világos sárga színű törésben; a tabletta súlya 330 mg.
Segédanyagok: nátrium-kroszkarmellóz (primelloza) 7 mg magnézium-sztearát 3,2 mg, a középső polivinilpirrolidon 14 mg, 21,6 mg mikrokristályos cellulóz, kolloid szilícium-dioxidot (Aerosil) 5 mg talkum 6,4 mg előzselatinizált keményítőt (Starch 1500) 12,8 mg.
Shell összetétel: Opadry II (részlegesen hidrolizált polivinil-alkohol) 4 mg, makrogol (polietilén-glikol 3350) 2,02 mg, 1,48 mg talkum, 1,459 mg titán-dioxid, sárga kinolin (E104) alapú alumínium lakk 0,84 mg, vasfesték-oxid (II) ( E172) 0,198 mg, indigokarmin (E132) alapú 0,003 mg alumínium lakk.
5 darab - polimer dobozok (1) - kartoncsomagok.
5 darab - Kontúrcellás csomagok (1) - kartoncsomagok.
10 db. - polimer dobozok (1) - kartoncsomagok.
10 db. - Kontúrcellás csomagok (1) - kartoncsomagok.
Tabletták, filmbevonatú sárga, kerek, bikonvex, világos sárga színű törésben; tabletta súlya 660 mg.
Segédanyagok: nátrium-kroszkarmellóz (primelloza) 14 mg magnézium-sztearát 6,4 mg, a középső polivinilpirrolidon 28 mg, 43,2 mg mikrokristályos cellulóz, kolloid szilícium-dioxidot (Aerosil), 10 mg talkum 12,8 mg előzselatinizált keményítőt (Starch 1500) 25,6 mg.
A héj összetétele: Opadry II (részlegesen hidrolizált polivinil-alkohol) 8 mg, makrogol (polietilénglikol 3350) 4,04 mg, 2,96 mg talkum, 2,918 mg titán-dioxid, sárga kinolin (E104) alapú alumíniumlakk 1,68 mg, vasfesték-oxid (II) E172) 0,396 mg, indigokarmin (E132) alapú alumínium lakk 0,006 mg.
5 darab - polimer dobozok (1) - kartoncsomagok.
5 darab - Kontúrcellás csomagok (1) - kartoncsomagok.
10 db. - polimer dobozok (1) - kartoncsomagok.
10 db. - Kontúrcellás csomagok (1) - kartoncsomagok.
A levofloxacin egy széles spektrumú antimikrobiális baktericid szer a fluorokinolonok csoportjából. Megakadályozza a DNS girázt (topoizomeráz II) és a topoizomeráz IV-t, megsérti a szuperkeményedést és a DNS-törések összekapcsolását, elnyomja a DNS-szintézist, mély morfológiai változásokat okoz a citoplazmában, a sejtfalban és a baktériumok membránjában.
A gyógyszer in vitro érzékeny (minimális gátló koncentrációja kisebb, mint 2 mg / l):
Aerob gram-pozitív mikroorganizmusok: Corynebacterium diphtheriae, Enterococcus spp. (beleértve az Enterococcus faecalis-t is), Listeria monocytogenes, Staphylococcus spp. (leukotoksinsoderzhaschie, koaguláz-negatív meticillin-érzékeny / mérsékelten érzékeny törzsek), köztük a Staphylococcus aureus (meticillin-érzékeny törzsek), a Staphylococcus epidermidis (meticillin-érzékeny törzsek), a Streptococcus spp. C és G csoport, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae (penicillin-érzékeny / mérsékelten érzékeny / rezisztens törzsek), Streptococcus pyogenes, Streptococcus spp. viridán csoportok (penicillin-érzékeny / rezisztens törzsek).
Aerob gram-negatív mikroorganizmusok: Acinetobacter spp. (beleértve az Acinetobacter baumanniit), az Actinobacillus actinomycetemcomitans, a Citrobacter freundii, az Eikenella corrodens, az Enterobacter spp. (beleértve az Enterobacter cloacae-t, az Enterobacter aerogenes-t, az Enterobacter agglomerans-t), az ökológiát, az ökológiát, az ecardinia vaginalis-t, a Haemophilus ducreyi-t, az ökológiát, az amfillin-érzékeny / rezisztens törzseket, a Haemophilus influenzae (ampicillin-érzékeny / rezisztens törzsek), az ökológia, a rugalmasság, a Haemophilus influenzae (Beleértve a Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae), Moraxella catarrhalis (és nem termelő-béta-laktamáz törzsek), Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae (beleértve a penicillináz-termelő és nem termelő törzsek), Neisseria meningitidis, Pasteurella spp. (beleértve a Pasteurella canis, a Pasteurella dagmatis, a Pasteurella multocida), a Proteus mirabilis, a Proteus vulgaris, a Providencia spp. (Tue. Providencia rettgeri, Providencia stuartii), Pseudomonas spp. (beleértve a Pseudomonas aeruginosa-t is), Salmonella spp., Serratia spp. (beleértve a Serratia marcescens-t is).
Anaerob mikroorganizmusok: Bacteroides fragilis, Bifidobacterium spp., Clostridium perfringens, Fusobacterium spp., Peptostreptococcus spp., Propionibacterium spp., Veilonella spp.
Egyéb mikroorganizmusok: Bartonella spp., Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Chlamydia trachomatis, Legionella pneumophila, Mycobacterium spp. Mycobacterium leprae, Mycobacterium tuberculosis), Mycoplasma hominis, Mycoplasma pneumoniae, Ricketsia spp., Ureaplasma urealyticum.
Mérsékelten érzékeny mikroorganizmusok (minimális gátló koncentráció nagyobb, mint 4 mg / l): t
Aerob gram-pozitív mikroorganizmusok: Corynebacterium urealyticum, Corynebacterium xerosis, Enterococcus faecium, Staphylococcus epidermidis (meticillin-rezisztens törzsek), Staphylococcus haemolyticus (meticillin-rezisztens törzsek).
Aerob gram-negatív mikroorganizmusok: Burkholderia cepacia, Campylobacter jejuni, Campylobacter coli.
Anaerob mikroorganizmusok: Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides vulgatus, Bacteroides isus, Prevotella spp., Porphyromonas spp.
Ellenálló mikroorganizmusok (minimális gátló koncentráció nagyobb, mint 8 mg / l): t
Aerob gram-pozitív mikroorganizmusok: Corynebacterium jeikeium, Staphylococcus aureus (meticillin-rezisztens törzsek), más Staphylococcus spp. (koaguláz-negatív meticillin-rezisztens törzsek).
Aerob gram-negatív mikroorganizmusok: Alcaligenes xylosoxidans.
Egyéb mikroorganizmusok: Mycobacterium avium.
Lenyelés esetén a levofloxacin gyorsan és majdnem teljesen felszívódik (az étkezés kevés hatással van az abszorpció sebességére és teljességére). Biohasznosulás - 99%. Ideje elérni a C-tmax vérplazmában - 1-2 óra; 250 és 500 mg C szedése eseténmax a vérplazmában körülbelül 2,8 és 5,2 μg / ml. Kommunikáció a plazmafehérjékkel - 30-40%. A szervekbe és szövetekbe jól behatol: tüdő, hörgő nyálkahártya, köpet, urogenitális rendszer szervei, polimorfonukleukociták, alveoláris makrofágok.
A májban egy kis adagot oxidálnak és / vagy dezacetileznek. A renális clearance a teljes clearance 70% -a. T1/2 - 8 óra. A glomeruláris szűréssel és a tubuláris szekrécióval elsősorban a vesén keresztül választódik ki. A levofloxacin kevesebb mint 5% -a metabolitok formájában választódik ki. A vesék változatlan formában, 24 órán belül 70% -a kiválasztódik és 48 órán keresztül - 87%; A levofloxacin bevitt dózisának 72% -a 72 órán keresztül eliminálódik a belekben.
A levofloxacinra érzékeny mikroorganizmusok által okozott fertőző és gyulladásos betegségek, beleértve a következőket:
- akut bakteriális sinusitis;
- alsó légúti fertőzések (beleértve a krónikus hörghurut súlyosbodását, a közösség által szerzett tüdőgyulladást);
- húgyúti és vesefertőzések (beleértve az akut pyelonefritist is);
- krónikus bakteriális prosztatitis;
- a bőr és a lágy szövetek fertőzése (festő atheroma, tályog, furunculózis);
- hasi fertőzések anaerob mikroflóra hatására ható gyógyszerekkel kombinálva;
- tuberkulózis (gyógyszer-rezisztens formák komplex kezelése).
Túlérzékenység a levofloxacinnal és más fluorokinolonnal szemben, epilepszia, az inak érzékenysége a korábban végzett kinolonokkal, terhességgel, szoptatással, gyermekekkel és serdülőkkel (legfeljebb 18 éves).
Régebbi életkor (a vesefunkció egyidejű csökkenésének nagy valószínűsége), glükóz-6-foszfát-dehidrogenáz hiánya.
A gyógyszert naponta egyszer vagy kétszer szedik. Ne rágja fel a tablettákat, és igyon sok folyadékot (0,5 - 1 csésze), étkezés előtt vagy étkezés közben. Az adagokat a fertőzés jellege és súlyossága, valamint a feltételezett kórokozó érzékenysége határozza meg.
A normális vagy mérsékelten csökkent vesefunkciójú betegek (kreatinin-clearance> 50 ml / perc) a következő adagolási rendet ajánlják:
Akut bakteriális sinusitis: 500 mg naponta egyszer - 10-14 nap.
A krónikus bronchitis súlyosbodása: 250 mg vagy 500 mg naponta egyszer - 7-10 nap.
Közösségi szerzett tüdőgyulladás: 500 mg naponta 1-2 alkalommal - 7-14 nap.
Nem komplikált húgyúti fertőzések: 250 mg naponta egyszer - 3 nap.
Krónikus bakteriális prosztatitis: 500 mg - naponta egyszer - 28 nap.
Komplikált húgyúti fertőzések, beleértve a pyelonefritist: 250 mg naponta egyszer - 7-10 nap.
A bőr és a lágy szövetek fertőzései: 250-500 mg naponta 1-2 alkalommal - 7-14 nap.
Intraabdominalis fertőzés: 500 mg naponta egyszer - 7-14 nap (anaerob flórára ható antibakteriális gyógyszerekkel kombinálva).
A tuberkulózis (komplex terápia részeként) - napi 500 mg 1-2 alkalommal., A kezelés időtartama 3 hónap.
A levofloxacin adagjának korrekciója vesekárosodott felnőtteknél (kreatinin clearance kevesebb, mint 50 ml / perc)