UTASÍTÁSOK
a gyógyszer orvosi alkalmazására

Regisztráció halott:

A gyógyszer kereskedelmi neve: Sparflo

A gyógyszer nemzetközi nem védett neve: sparfloxacin.

Kémiai név: 5-amino-1-ciklopropil-7- (cisz-3,5-dimetil-1-pnpsrazinil) -b, 8-difluor-l, 4-dihidro-4-oxo-3-kinolin-karbonsav

Adagolási forma:

Hozzávalók:

Leírás: majdnem fehér vagy sárgás, ovális bevonattal ellátott tabletták, egyik oldalon kockázatosak, másfelől "200".

Farmakoterápiás csoport:

ATX kód: J01MA09

Farmakológiai tulajdonságok
farmakodinámia
Egy antimikrobiális szer, a fluorokinolon-származék gátolja a kromoszómális DNS baktérium DNS-giráz despiralizáló részeit.

A mikroorganizmus sejtjeire gyakorolt ​​alacsony toxicitás a giraz hiányában rejlik.

Ez egy baktériumölő antimikrobiális szer, széles spektrumú hatással, mind a gram-pozitív, mind a gram-negatív flóra tekintetében. A gyógyszer előnye, hogy nagyobb hatással van a gram-pozitív kókuszokra és anaerobokra, szemben az előző generációk fluorokinolonjaival. A gram-negatív flórával szemben az aminoglikozidokhoz hasonló aktivitás mutatható ki.

A gram-pozitív mikroorganizmusok baktericid hatásúak csak az osztódási időszak alatt, a gram-negatív organizmusoknak is van pihenőideje, mivel nemcsak a DNS girázra hatnak, hanem a sejtfal lízisére is.

Megakadályozza a baktériumok genetikai anyagának a normál anyagcseréjéhez szükséges transzkripcióját, ami a baktériumok megoszlásának gyors csökkenéséhez vezet. Működésének eredményeként nem fordul elő párhuzamosan a girázgátlók csoportjába nem tartozó antibiotikumokkal szembeni rezisztencia kialakulása, ami rendkívül hatékony a baktériumok ellen, amelyek ellenállóak például az aminoglikozidok, penicillinek, cefalosporinok, tetraciklinek és sok más antibiotikum.

A következő kórokozók nagyon érzékenyek a sparfloxacinra: Escherichia coli, Shigella spp., Salmonella spp., Citrobacter spp., Klebsiella spp., Enterobacter spp., Serratia spp., Hafnia spp., Edwardsiella spp. Proteus spp. (indol-pozitív és indol-negatív), Providencia spp. Morganella spp. Yersinia spp.; Vibrio spp., Aeromonas spp., Plesiomonas spp., Pasteurella spp., Haemophilus spp., Campylobacter spp., Pseudomonas ccpacia. Pseudomonas aeruginosa, Legionella spp., Neisseria spp., Moraxella spp., Acinetobacter spp., Brucella spp., Staphylococcus spp., Streptococcus pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae. Listeria spp., Corynebacterium spp., Chlamydia spp., Xanthomonas maltophilia.

A sparfloxacint a Mycobacterium tuberculosis elleni nagy aktivitás jellemzi, beleértve a többszörös rezisztens törzseket is.

Az Enterococcus faecium, az Ureaplasma urealyticum, az Xocardia aszteroidok általában érzékenyek a sparfloxacinra.

A következő mikroorganizmusok mérsékelt érzékenységgel rendelkeznek: Gardnerella spp., Flavobacterium spp., Alcaligenes spp., Streptococcus agalactiae, Enterococcus faecalis, Streptococcus pyogenes, Streptococcus viridans, Mycoplasma hominis, Mycobacterium fortuitum.

Néhány kivétellel az anaerob mikroorganizmusok mérsékelten érzékenyek (Peplococcus spp., Peptostreptococcus spp.) Vagy rezisztensek (Bacteroides spp.). A sparfloxacin nem hatékony a Treponema pallidum ellen.

A sparfloxacinnal szembeni rezisztencia rendkívül lassan alakul ki, mivel egyrészt hatásuk után gyakorlatilag nincsenek tartós mikroorganizmusok, másrészt a baktériumsejtek nem rendelkeznek inaktiváló enzimekkel.

Más antimikrobiális szerekkel szembeni keresztrezisztencia nincs.

A Pseudomonas aeruginosa és más gram-negatív bacillák esetében a ciprofloxacin aktivitása alacsonyabb.

Az antibiotikum utáni hatás: a mikroorganizmusok nem szaporodnak 0,5 - 4 óra múlva a gyógyszer plazmából való eltűnése után.

farmakokinetikája
A felszívódás lenyelés után körülbelül 90%. A felszívódás mértéke nem változik, ha a gyógyszert étellel vagy tejjel veszik. Az élelmiszer lassítja az abszorpció sebességét, de nem változtatja meg az abszorpció mértékét, úgyhogy a sparfloxacin maximális koncentrációja körülbelül 30 perccel később meghaladja az üres gyomorban történő bevételt.

Jól elosztva a testszövetekben (kivéve a zsírokban gazdag szöveteket, beleértve az idegszöveteket), az alsó légutak szövetekben és folyadékokban való koncentrációja meghaladja a plazmakoncentrációt. Nagy koncentrációban találtak alveoláris makrofágokban. Terápiás koncentrációkat nyál, epe, bél, hasi és medencei szervek, vesék és vizelet szervek, tüdőszövet, hörgő-váladék, csontszövet, izmok, szinoviális folyadék és ízületi porc, peritoneális folyadék és bőr. A cerebrospinális és intraokuláris folyadékban a gyógyszer plazmakoncentrációjának 10% -ában található.

A gyógyszer nagy eloszlási térfogatú - 3,9 ± 0,8 l / kg, ami meghaladja ezt a mutatót más fluorokinolonok esetében. A vérplazma fehérjével való kommunikáció (főként albumin) körülbelül 45%.

A maximális koncentráció elérése az orális adagolás után 400 mg - 3-6 óra, a szövetkoncentráció 2-12-szer nagyobb, mint a plazmában. A hatóanyag koncentrációja a szérumban lineárisan függ a pl.

Az aktivitás enyhén csökken a savas pH-értékeknél.

Metzboliziruyutsya a májban, kiválasztva a székletben (30-50%) és a vizelettel (tubuláris szűrés és tubuláris szekréció) - változatlanul, körülbelül 10% -a szájon át fogyasztott szőlőből. A felezési idő 16-30 óra, a veseelégtelenségben szenvedő betegeknél a felezési idő meghosszabbodik.

Krónikus veseelégtelenség esetén a vesén keresztül választott gyógyszer százalékos aránya. csökken, de ha a kreatinin clearance 20 ml / perc felett van, a szervezetben való felhalmozódása nem fordul elő, mert ezzel párhuzamosan nő az anyagcsere és a széklet kiválasztása.

Használati jelzések
Az érzékeny mikroflóra által okozott fertőző és gyulladásos betegségek:

- légúti fertőzések: tüdőgyulladás, krónikus obstruktív tüdőbetegség az akut stádiumban, Streptococcus pneumoniae okozta, Staphylococcus spp, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Moraxella catarrhalis, Klebsiella pneumonia, Enterobacler cloacae, Moraxella catarrhalis, Mycoplasma pneumonia.. Chlamydia pneumoniae;
- a középfül fertőzései, a paranasalis sinusok, különösen, ha 1-negatív kórokozók, köztük a Pseudomonas spp.. vagy a Staphylococcus spp.
- szemfertőzések;
- a vesék és a húgyúti fertőzések (cisztitisz, nem-gonokokkusz urethritis, pyelitis);
- nemi fertőzések (beleértve az adnexitist, a prosztatitist);
- a hasüreg fertőzései (a gyomor-bélrendszer bakteriális fertőzései, beleértve a shigella és a szalmonella, epeutak által okozott fertőzések);
- a bőr és a lágy szövetek fertőzései (tályog, pyoderma, furunculózis, fertőző dermatitis), t
- csontok és ízületek fertőzései (beleértve az osteomielitist is);
- fertőzések az immunhiány hátterén, beleértve az immunopresszánsokkal vagy neutroninokkal kezelt betegek hátterét;
- nemi úton terjedő betegségek: gonorrhoea, chlamydia;
- tüdő-tuberkulózis (gyógyszer-rezisztens tuberkulózis kezelésére vagy az első vonalbeli terápia intoleranciájának kezelésére);
- lepra.

Ellenjavallatok
Túlérzékenység a gyógyszer összetevőivel, epilepsziával, 18 éves korig (csontváz hiányos folyamata), hosszabb QT-intervallum vagy egyéb, aritmia kialakulásához hozzájáruló tényezők (hipokalémia, súlyos bradikardia, krónikus szívelégtelenség, pitvarfibrilláció), glükóz-6-foszfát-degeneráció hiánya, idiopro-hidroxi-hidrohidroxigén; veseelégtelenség; terhesség, szoptatás.

Óvatosan
Agyi érek ateroszklerózisa, csökkent agyi keringés, epilepsziás szindróma, életkörülmények (szakmai tevékenység), amelyek nem teszik lehetővé az inklúzió korlátozását, krónikus veseelégtelenséget.

Adagolás és adagolás
Felnőttek, belül, az étkezéstől függetlenül (nem folyékony, elegendő mennyiségű folyadékkal szorítva).

A kezelés időtartama a betegség jellegétől és súlyosságától, valamint a kórokozó típusától függ.

Pneumonia, a krónikus bronchitis súlyosbodása - az első napon, 400 mg egyszer, majd 200 mg / nap 10 napig; 50 ml / percnél kisebb kreatinin-clearance-el szenvedő betegeknél - az első 400 mg-os napon, majd 48 óránként 200 mg-on.

Az ENT szervek fertőzései, sinusitis - az első napon 400 mg egyszer, majd 200 mg naponta 10 napig.

A tüdő-tuberkulózis esetében a kombinált terápiás kezelés részeként alkalmazzák - az első nap, 400 mg egyszer, majd 200 mg naponta 3 hónapig.

Húgyúti fertőzések: az első napon, egyszer 200 mg, majd 100 mg naponta egyszer 10-14 napig.

Akut gonorrhealis urethritis: az első napon 400 mg egyszer, majd szigorúan 24 óra után - 1 tabletta (200 mg), 600 mg-os adag.

Nongonococcus urethritis - az első napon, 200 mg egyszer, majd 100 mg naponta egyszer 6 napig.

Bakteriális prosztatitis - az első napon 400 mg egyszer, majd 200 mg naponta 10-14 napig.

Chlamydialis fertőzések - 400 mg az első napon, majd 200 mg 10-14 napig.

A bőr és a lágy szövetek fertőzései - az első napon, 400 mg egyszer, majd 200 mg naponta egyszer 3-9 napig.

Lepra: 200 mg naponta egyszer 12 hétig.

Mellékhatások
Mivel a szív-érrendszer: a Q-T intervallum meghosszabbodása, tachycardia, agyi artériás trombózis;

Az emésztőrendszer részéről: étvágytalanság, hányinger, hányás, dyspepsia, hasi fájdalom, meteorizmus, hasmenés, kolesztatikus sárgaság (különösen múltbeli májbetegségben szenvedő betegeknél), hepatitis, hepatonekrozis;

A légzőrendszer részéről: légszomj;

Idegrendszeri betegségek: szédülés, fejfájás, fáradtság, álmosság, szorongás, remegés, perifériás paralgesia (fájdalom rendellenes észlelése), túlzott izzadás, fokozott intracranialis nyomás, "rémálom" álmok, zavartság, depresszió, hallucinációk, pszichotikus reakciók, ájulás;

Az érzékek részéről: károsodott íz és szag, látáskárosodás (pl. Diplopia, színkombináció változása), tinnitus, hallásvesztés;

A húgyúti rendszer részéről: hematuria; kristályuria (különösen lúgos vizelettel és alacsony diurézissel);

Az izom-csontrendszer részéről: ízületi fájdalom, aszténia, myalgia, tendovaginitis;

Allergiás reakciók: viszketés, kábítószer-láz, pontvérzés (petechiae); az erythema nodosum, az arc, a vérerek vagy a gége duzzanata, multiformus erythema exudatív (beleértve Stevens-Johnson-szindrómát), toxikus epidermális görgetés (Lyell-szindróma);

A laboratóriumi paraméterek részei: eozinofília, leukopenia, granulocytopenia, anaemia, thrombocytopenia; leukocitózis, trombocitózis, hemolitikus anaemia, máj transzaminázok fokozott aktivitása és lúgos foszfatáz, hipoprothrombpnémia, hypercreatininemia, hyperbilirubinemia, hiperglikémia;

Egyéb: fotoszenzibilizáció, vér "öblítése" az arcra.

túladagolás
Kezelés: a specifikus antidotum ismeretlen. Szükséges tüneti kezelés - hemodialízis és peritoneális dialízis.

Kölcsönhatás más gyógyszerekkel és más interakciós formákkal
Gyakorlatilag nincs hatása a teofillin, orális hipoglikémiás szerek, közvetett antikoagulánsok koncentrációjára.

A nem szteroid gyulladáscsökkentő szerek (kivéve az acetilszalicilsavat) fokozzák a rohamok kockázatát.

A szájon át történő adagolás vas tartalmú készítményekkel, magnéziumot, alumíniumot, kalciumot, cinket és vas-sókat tartalmazó készítményekkel, szukralfáttal és antacid készítményekkel a sparfloxacin felszívódásának csökkenéséhez vezet (ezt 1-2 órával előbb vagy legalább 4 órával kell előírni). órával később).

A metoklopramid felgyorsítja a sparfloxacan felszívódását. ami a maximális plazmakoncentráció eléréséhez szükséges idő csökkenéséhez vezet.

Mivel a sparfloksatsnn hozzájárulhat a Q-T intervallum időtartamának növekedéséhez. az azonos hatású gyógyszerekkel történő egyidejű adagolás nem ajánlott: Ia és III osztályú antiarritmiás szerek, terfenadin, bepridil, eritromicin. asztemizol, ciszaprid, pentamidin. triciklikus antidepresszánsok és fenotiazin.

Más antimikrobiális szerekkel kombinálva általában szinergizmus figyelhető meg (béta-laktámok, aminoglikozidok, klindamicin, metronidazol); a sparfloxacin sikeresen alkalmazható az azclocylline és a ceftazidim kombinációjával a Pseudomonas spp. mezlocillin, azlocillin és más béta-laktám antibiotikumok - a streptococcus fertőzésekre; betalaktamaz-rezisztens penicillinekkel és vankomicinnel - a stafilokokkus fertőzésekhez; metronidazollal és klindamicinnel - anaerob fertőzések esetén.

A sparfloxacin ciklosporinnal történő egyidejű alkalmazásával a szérum kreatininszint emelkedése figyelhető meg, ezért az ilyen betegeknél ezt a indikátort hetente kétszer ellenőrizni kell.

Különleges utasítások
Az ultraibolya besugárzást kerülni kell a sparfloxacin kezelés alatt és 3 napig a megszűnését követően.

Annak érdekében, hogy elkerüljük a kristálytúra kialakulását, elfogadhatatlan, hogy meghaladja az ajánlott napi dózist, elegendő folyadékfelvétel és a vizelet savas reakció fenntartása szükséges. Vannak elszigetelt jelentések, hogy a fluorokinolonok használatát a váll, a karok és az Achilles-ín inak szakadásai kísérik. Ha panasz jelentkezik, a kezelést meg kell szakítani.

A sparfloxacin-kezelés alatt tartózkodni kell a potenciálisan veszélyes tevékenységek gyakorlásától, amelyek fokozott figyelmet és gyorsabbá teszik a mentális és motoros válaszokat.

Kiadási forma
Bevont tabletták, 200 mg. 6 tablettánál a buborékfóliában, valamint az előkészítési hely csomagolásban való használatára vonatkozó utasítással együtt.

Tárolási feltételek
Száraz, sötét helyen, 25 ° C-nál nem magasabb hőmérsékleten.
Gyermekektől elzárva tartandó!

Tárolási idő
3 év.
Ne használja a csomagoláson feltüntetett lejárati idő után.

Gyógyszertár értékesítési feltételek:

gyártó
Dr. Reddy's Laboratories Kft.
Hyderabad, Andhra Pradesh, India.

A termelés címe
42, 45 és 46 telkek, Bachupalli falu,
Kutbullapur Mandal, Ranga Reddy
District, Andhra Pradesh, India

Fogyasztói panaszok:
A „Dr. Reddi's Laboratories Kft.” Képviseleti irodái
115035. Moszkva, Ovchinnikovskaya nab., D.20, 1. o

sparfloxacint

Leírás a 02/01/2017

• Latin név: Sparfloxacinum
• ATX kód: J01MA09
• Kémiai képlet: C₁₉H₂₂F₂N₄O₃
• CAS kód: 110871-86-8

Kémiai név

5-amino-1-ciklopropil-7- (3,5-dimetil-1-piperazinil) -6,8-difluor-1,4-dihidro-4-oxo-cisz-3-kinolinkarbonsav

Kémiai tulajdonságok

A sparfloxacin egy fluorokinolon antibakteriális szer. Sárga, finom kristályos por, amely etanolban kevéssé oldódik, mérsékelten kloroformban és jégecetben, éterben és vízben nem oldódik.

Molekulatömeg = 392,4 g / mol. Az orális adagolás céljából a filmhéjban tabletták formájában kerül bevezetésre.

Farmakológiai hatás

Farmakodinamika és farmakokinetika

A sparfloxacin széles spektrumú antimikrobiális tulajdonságokkal rendelkezik. Leginkább gram-negatív baktériumok ellen hat. Az anyag gátolja az enzim bakteriális DNS-girázt, amely részt vesz a kromoszómális DNS-molekulák spiralizációjának folyamatában. A hatóanyag aktivitása savas környezetben csökken.

A gyógyszer a szerveren működik.. Még néhány más fluorokinolonra rezisztens mikrobák is érzékenyek az antibiotikumra.

Élelmiszerrel együtt az anyag farmakokinetikai paraméterei nem változnak, a gyógyszer lassan felszívódik az emésztőrendszerben. A biológiai hozzáférhetőség körülbelül 92%. A gyógyszer maximális koncentrációja 4 órán belül eléri. A véralbuminhoz való kötődés mértéke körülbelül 45%. A gyógyszer jól eloszlik a test folyadékaiban és szövetében (nyál, könnyfolyadék, hörgő nyálkahártya és szinuszok, pleurális folyadék), néha meghaladja a vér koncentrációját.

A szoptatás során a gyógyszer kiválasztódik a tejbe, és legyőzi a vér-agy gátat. A metabolizmus a máj szövetében történik. A felezési idő 20 óra. Megjeleníti a vizelet és a széklet kezelését.

A Sparfloxacin-kezelés alatt enyhe, mérsékelt és súlyos súlyosságú fototoxikus reakciókat figyeltek meg, köztük egyszeri felvételeket, diffúz és árnyékos fény hatására. A gyógyszer nem mutat mutagén, rákkeltő hatást, nem csökkenti a termékenységet, nincs teratogén hatása.

Használati jelzések

Az antibiotikum széles körű alkalmazási lehetőségekkel rendelkezik:

• a légutak fertőzései, a fülek, a gramnegatív kórokozók által okozott paranasalis zavarok;
• a szem, a vizelési rendszer és a vesék betegségei;
• adnexitis, genitális betegségek, prostatitis, urethritis (nem gonorrhealis);
• a hasüreg, az emésztőrendszer, az epeutak, a peritonitis fertőzései;
• lágyszövetek, bőr, ízületek, csontok (osteomyelitis), szepszis betegségei;
• az immunhiány hátterében kialakuló fertőzések, immunszuppresszánsokkal történő kezelés, neutropenia, gonorrhoea;
• lepra, chlamydia stb.

Ellenjavallatok

Az antibiotikum ellenjavallt:

• epilepsziával;
• hosszabb QT-intervallumú betegek és más szívbetegségek, amelyek hozzájárulnak a szívritmuszavarok kialakulásához;
• hypokalemia, bradycardia, krónikus szívelégtelenség, pitvarfibrilláció;
• glükóz-6-foszfát-dehidrogenáz hiányában szenvedő betegek;
• a szoptatás és a terhesség alatt;
• 18 év alatti és serdülőkorban;
• súlyos veseelégtelenségben;
• allergiás az antibiotikumok e csoportjához.

Mellékhatások

A gyógyszeres kezelés során a következő mellékhatások alakulhatnak ki:

• fejfájás, szédülés, fáradtság, álmosság;
• agyi fájdalom, remegés, szorongás, fájdalomérzékenység csökkentése;
• izzadás, fokozott intrakraniális nyomás, rémálmok, depresszió;
• zavartság, hallucinációk, ájulás;
• pszichotikus reakciók, az íz és az illat torzulása, halláscsökkenés, tinnitus;
• artériás trombózis, tachycardia, QT hosszabbítás;
• légszomj, hányás, étvágytalanság, emésztési zavar, gáz, hasmenés;
• sárgaság, hepatitis, colitis, láz, hematuria;
• kristályuria, izomfájdalom, ízületi gyulladás, ízületi gyulladás, ínhártyagyulladás, ínszakadás;
• fokozott fényérzékenység, viszketés, kiütés, hólyagok, duzzanat, hiperémia;
• láz, petechiae, arcduzzanat, Stevens-Johnson szindróma;
• leukopenia, eozinofília, vérszegénység, granulocitopenia, leukocitózis, hemolitikus anaemia, májenzimek fokozott aktivitása, hypercreatininemia, hypoprothrombinemia, hiperglikémia, Lyell-szindróma;
• öblítés, hányinger.

Sparfloxacin, használati utasítás (módszer és adagolás)

A sparfloxacint belsejében írják elő. A tabletták nem oszlanak meg, nem rágnak, mossa le elegendő mennyiségű vízzel. A kezelés időtartama a betegség típusától és a betegség súlyosságától, a kórokozótól függ.

A tüdőgyulladás, a hörghurut és a sinusitis gyógyszere az első napon 0,4 grammot, a következő 10 napban pedig 0,2 gramm naponta.

A húgyúti fertőzések kezelésére 0,2 grammot kell alkalmazni a kezelés első napján, és 0,1 gramm naponta egyszer 10-14 napig.

A gonorrhealis uretritist 0,2 g egyetlen dózissal kezelik.

A nem-gonokokkusz uretitisz az első napon 0,2 g anyagot és 0,1 g-ot, naponta egyszer, 6 napon át kezelve.

túladagolás

Túladagolás esetén a gyomrot meg kell mosni, tüneti terápiát írnak elő, a szív ellenőrzése. Nincs specifikus ellenanyag a gyógyszer számára.

kölcsönhatás

A sparfloxacin és a nem szteroid gyulladáscsökkentők (az aszpirin kivételével) kombinációja görcsrohamok kialakulásához vezet.

A hatóanyagot vas készítményekkel, szukralfáttal és antacidokkal (magnézium, alumínium, cink, vas-sók) kombinálva az antibiotikum felszívódásának intenzitásának csökkenéséhez vezet.

Az anyag felszívódását fokozza a metoklopramid hatása.

Különleges utasítások

Különösen óvatosan kell eljárni a magas görcsös küszöbértékű betegeknél.

Fájdalom, gyulladás és az inak szakadása esetén a gyógyszerrel való kezelés megáll.

Antibiotikumot és 5 nappal a kezelés befejezése után ajánlott az ultraibolya sugárzás elkerülése.

Készítmények, amelyek tartalmazzák (Sparfloxacin analógok)

Vélemények

Jóak a vélemények a gyógyszer szedésére, annak ellenére, hogy az ellenjavallatok nagy száma és a mellékhatások jelennek meg az utasításokban. A Fluoronucleus új generációját különböző betegségek, elsősorban az urogenitális és légzőrendszeri fertőzések kezelésére használják. Az orvosok figyelembe veszik az anyag magas klinikai hatékonyságát, a jó tolerálhatóságot, a könnyű alkalmazhatóságot (a tablettákat csak naponta egyszer fogyaszthatják).

Ár Sparfloxacin, hol vásárolható

A Sparfloxacin tabletták ára kb. 340 rubel, 6 db, 0,2 gramm.

Oktatás: A Rivne Állami Általános Orvostudományi Főiskolán szerzett diplomát gyógyszerészeti szakon. A Vinnitsa Állami Orvostudományi Egyetemen szerzett diplomát. M.I.Pirogov és a szakmai gyakorlat alapja.

Szakmai tapasztalat: 2003-tól 2013-ig gyógyszerészként és gyógyszertári kioszk vezetőjeként dolgozott. Diplomáit és megkülönböztető jeleit kapták sok éven át tartó kemény munka során. Az orvosi cikkeket helyi kiadványokban (újságokban) és különféle internetes portálokon tették közzé.

A sparfloxacin hatékony és széles körben alkalmazott antibiotikum

A sparfloxacin olyan antibakteriális szer, amely széles körű hatást fejt ki, és ezért a kórokozók által kiváltott különböző betegségekben alkalmazzák.

A gyógyszer használata előtt olvassa el a használati utasítást és a lehetséges mellékhatásokat.

Farmakológiai csoport és adagolási forma

A sparfloxacin a szisztémás alkalmazásra használt antibakteriális gyógyszerek csoportjába tartozik. Ez az eszköz egy harmadik generációs fluorokinolon antibiotikum.

Elérhető gyógyszer tabletta formájában. A tabletták színe sárga, az alakja lapos és henger alakú. A tablettákat tíz darab buborékfóliában csomagoljuk.

A Sparfloxacin összetétele

Minden tabletta 0,2 gramm hatóanyagot tartalmaz - sparfloxacint. Ez az anyag a fluorokinolonok közé tartozik, és negatívan hat számos kórokozó mikroorganizmusra.

A hatóanyag összetételében a segédanyagok közé tartoznak:

• mikrokristályos cellulóz;
• magnézium-sztearát;
• burgonyakeményítő;
• talkum;
• laktóz.

Ezek a komponensek a tabletták adagolási formájának létrehozásához szükségesek.

Farmakológiai tulajdonságok

A sparfloxacin a hatások széles skáláját jelenti. A gyógyszer hozzájárul a kórokozók DNS girázjának gátlásához. Különösen aktív hatóanyag a gram-pozitív baktériumok ellen:

• enterobacteriumok;
• Salmonella;
• E. coli;
• aureus;
• Klebsiella;
• Shigella;
• Proteus;
• gonokokkuszt;
• streptococcus.

A mycoplasma és a chlamydia érzékeny a hatóanyagra.

Nem nagyon gyorsan felszívódik az emésztő szervekből. Általában a gyógyszer koncentrációja három-hat óra alatt éri el. A plazmafehérje kötődése 45%. Biohasznosulás - 92 százalék.

Metabolizálódik a bélmozgás és a vizelet metabolizmusa során. Kb. 18 óra múlva jelenik meg.

Használati jelzések és korlátozások

A sparfloxacint az alsó és a felső légutak gyulladásos és fertőző betegségeinek orvosai írják elő:

• tüdőgyulladás;
• hörghurut;
• gégegyulladás;
• hurutok;
• torokfájás;
• orrmelléküreg-gyulladás;
• torokfájás;
• obstruktív tüdőbetegség.

A gyógyszert a külső és a középső fülgyulladásra is használják.

Az antibiotikumot széles körben alkalmazzák a lágyszövetek és a bőr fertőzésére:

• tályog;
• horzsolások;
• égések;
• osteomyelitis;
• gennyes bőrgyulladás;
• fertőző dermatitis.

Az urológusok tablettákat írnak fel a következő kórképek esetén:

• pyelonephritis;
• hólyaggyulladás
• prosztatagyulladás;
• húgycsőgyulladás.

A sparfloxacint szalmonellózis, szepszis, adnexitis, gonorrhoea, chlamydia kezelésére használják.

Az antibiotikum használatával kapcsolatban vannak bizonyos korlátozások. Ezek az ellenjavallatok a következők:

• túlérzékenység antibiotikumokkal szemben;
• epilepszia;
• hypokalemia;
• bradycardia;
• atherosclerosis;
• pitvarfibrilláció;
• a gyermek viselésének ideje;
• szoptatási időszak.

A gyógyszert nem írják elő 15 év alatti gyermekek számára.

Óvatosan előírt veseelégtelenség és májelégtelenség esetén.

Használati utasítás

A gyógyszer belső használatra készült. A tablettákat ajánlatos sok vizet inni. Elfogadja az étkezési időt.

A felhasználási és adagolási sémát általában a kezelőorvos határozza meg, attól függően, hogy milyen patológiát és annak mértékét, valamint a szervezet egyedi jellemzőit.

Általában az első napon 2 tablettát kell inni (csak 400 mg) reggel, és a következő napokban egy tablettát kell bevennie naponta egyszer.

Amikor a gonorrhoea 0,2 g-ot kapnak egyszer.

A kezelés időtartama a betegség súlyosságától és a bakteriológiai elemzés eredményétől függ. A terápia leggyakrabban legfeljebb tíz napig tart.

A vesekárosodásban vagy a májműködésben szenvedő betegeknél az adagolás módosítása szükséges.

Túladagolás és mellékhatások

A túladagolás tünetei általában a gyógyszerek szabályainak megsértése esetén fordulnak elő (a gyógyszer nagy dózisainak alkalmazása és hosszan tartó használata). Leggyakrabban hasmenés és hányás.

Amikor ezek a jelek megjelennek, a betegnek abba kell hagynia a tabletták használatát, és konzultálnia kell egy szakemberrel. Túladagolás tünetei esetén tüneti kezelést kell előírni.

Bizonyos esetekben a tabletták alkalmazása közben mellékhatások jelentkezhetnek. Ezek a következők:

• hasmenés;
• emetikus sürgetés;
• izomfájdalom;
• ízületi fájdalmak;
• légszomj;
• szédülés;
• fejfájás;
• remegés;
• az illat és az íz megsértése;
• alvászavarok

Allergiás tünetek jelentkezhetnek duzzanat, bőrpír, viszketés és bőrkiütés formájában.

Ritkán kialakulhat fényérzékenység, enyhe emelkedés a szérum transzaminázban.

Az orvosok és a betegek véleménye

A Sparfloxacin szakemberektől és betegektől származó vélemények többnyire pozitívak. Ugyanakkor megjegyzik a gyógyszer néhány hátrányát is:

A légzőszervek fertőző és gyulladásos megbetegedéseivel rendelkező felnőtt betegeket gyakran Sparfloxacint írják elő. A kezelésben való teljes alkalmazás idejére magas klinikai hatást észlelek. Az antibiotikum könnyen hordozható és kényelmes, mivel a tablettákat naponta egyszer kell itatni.

Alexander Vladimirovich, terapeuta

A sparfloxacin a fluor-nichol csoport új generációjú antibiotikumai. Van azonban néhány hátránya. Ezek közé tartozik a mellékhatások és ellenjavallatok széles listája.

Olga Sergeevna urológus

A cisztitisz gyógyszert kaptam. Az eszköz erős és hatékony. Csak naponta egyszer kell bevennie. Mindazonáltal éles fájdalmat tapasztaltam a hasban, és más kellemetlen tüneteket észleltem az antibiotikum bevétele közben. Ezért abba kellett hagynom a tabletták használatát, és át kellett váltanom másokra.

Ekaterina, 37 éves

Fűrész tabletta az adnexitis komplex kezelésében. A harmadik nap eltűnt a jelek. Megállt a betegség az alsó hasban, a hőmérséklet csökkent. A teljes kezelés után a betegség nem ismert. Nem figyeltek meg mellékhatásokat, a gyógyszer jól tolerálható.

Svetlana, 42 éves

A bronchitisz tablettáit ivott. Az antibiotikum hatékony és nagyon gyorsan segít. A harmadik napon sokkal jobban éreztem magam.

Nikolay, 36 éves

Ár Oroszországban és analógok

A gyógyszertárak oroszországi gyógyszertárai 350 rubelből hat tablettára kerülnek.

A gyógyszer helyettesíthető az aktív komponenshez hasonló gyógyszerekkel. A sparfloxacin ezeknek a gyógyszereknek a része:

A fluoronolok csoportjába tartozó egyéb antibiotikumok szintén a gyógyszerek analógjainak tekintendők. A hatások hasonlóak a Tsiprolet-hoz, az Ofloxacinhoz, a Levofloxacinhoz.

Így a Sparfloxacin segíti a bakteriális etiológia különböző patológiáit. Csak hozzárendeléssel rendelje hozzá. Fontos megjegyezni, hogy az öngyógyítás súlyosbíthatja a helyzetet és nemkívánatos következményeket okozhat.

Az eltarthatóság és a tárolási feltételek

Az optimális tárolási hőmérséklet 15-25 fok. A gyógyszert száraz és sötét helyen kell tárolni, valamint nehezen megközelíthető a gyermekek számára.

A tabletták eltarthatósága - három évig. Ezen időszak után a gyógyszer nem ajánlott.

Sparflo

Sparflo: használati utasítások és vélemények

Latin név: Sparflo

ATX kód: J01MA09

Hatóanyag: sparfloxacin (sparfloxacin)

Gyártó: Dr. Reddy´s Laboratories Kft. (India)

Frissítés leírása és fotó: 07/27/2018

Sparflo - olyan gyógyszer, amely antibakteriális hatású fluorokinolonok csoportjából származik.

Forma és összetétele

A Sparflo bevonatos tabletták formájában kapható: ovális, világossárga vagy majdnem fehér színű, egyik oldalán festékkel, másrészt - "200" bélyegzéssel (6 db buborékfóliában, kartondobozban egy buborékfóliában).

1 tabletta összetétele:

• hatóanyag: sparfloxacin - 200 mg;
• kiegészítő komponensek: magnézium-sztearát, kroszpovidon, kukoricakeményítő, kolloid szilícium-dioxid, mikrokristályos cellulóz, talkum;
• tabletta héj: propilénglikol, talkum, hipromellóz, titán-dioxid, kinolin-sárga festék.

Farmakológiai tulajdonságok

farmakodinámia

A sparfloxacin egy fluorokinolon-származék, egy antimikrobiális szer, a bakteriális DNS-giráz inhibitora, amely a kromoszomális DNS-régiókat despiralizálja.

A Sparflo toxicitása alacsony a mikroorganizmus sejtjeire nézve, amit a giraz hiánya magyaráz. Baktericid és antimikrobiális hatásokat biztosít gram-negatív és gram-pozitív flóra ellen. A fluorokinolonok korábbi generációihoz viszonyítva fokozott aktivitást mutat a gram-pozitív kokszok és anaerobok ellen. A gram-negatív flórával szemben az aminoglikozidok hatásához hasonló aktivitás mutatható ki.

A gram-pozitív mikroorganizmusokra gyakorolt ​​baktericid hatást csak az osztódás ideje alatt, a gram-negatív organizmusokra - az osztódás és a nyugalom idején (a DNS-girázra hat, és hozzájárul a sejtfal líziséhez).

A Sparflo megakadályozza a baktériumok genetikai anyagának transzkripcióját, amely megakadályozza a normális anyagcserét és csökkenti az osztódási képességet. Ennek a hatásnak köszönhetően nem fordul elő párhuzamosan az antibiotikumokkal szembeni rezisztencia, nem a giráz inhibitorok csoportja, és a gyógyszer nagyon hatékony a penicillinekre, aminoglikozidokra, tetraciklinekre, cefalosporinokra és más antibiotikumokra rezisztens baktériumok ellen.

A következő kórokozók érzékenyek a sparfloxacinra: Shigella spp., Escherichia coli, Citrobacter spp., Salmonella spp., Enterobacter spp., Klebsiella spp., Hafnia spp., Serratia spp., Proteus spp. (Indol-negatív és indol-pozitív), Providencia spp., Edwardsiella spp., Yersinia spp., Morganella spp., Aeromonas spp., Vibrio spp., Pasteurella spp., Plesiomonas spp., Campylobacter spp., Haemophilus spp., Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas cepacia, Neisseria spp., Legionella spp., Moraxella spp.

A sparfloxacin erősen aktív a Mycobacterium tuberculosis különböző törzsei ellen, beleértve a többszörös rezisztenciát is.

A sparfloxacin általában érzékeny az Ureaplasma urealyticumra, az Enterococcus faeciumra, a Nocardia aszteroidákra. A következő mikroorganizmusok mérsékelten érzékenyek: Flavobacterium spp., Gardnerella spp., Streptococcus agalactiae, Alcaligenes spp., Streptococcus pyogenes, Enterococcus faecalis, Mycoplasma hominis, Streptococcus viridans, Mycobacterium fortuitum.

Az anaerob mikroorganizmusok néhány kivételtől eltekintve mérsékelten érzékenyek (Peptostreptococcus spp., Peptococcus spp.) Vagy rezisztencia (Bacteroides spp.). A sparfloxacin hatástalan a Treponema pallidum ellen.

A sparfloxacinnal szembeni rezisztencia kialakulása rendkívül lassú, mivel használat után a perzisztens mikroorganizmusok majdnem teljesen eltűnnek, és a baktériumsejtek nem rendelkeznek az inaktiválódó enzimekkel.

A többi antimikrobiális szerrel szembeni keresztrezisztencia nem rögzített.

A ciprofloxacin a gram-negatív bacillák, különösen a Pseudomonas aeruginosa aktivitásában gyengébb.

Az antibiotikum utáni hatás: a plazmából a sparfloxacin eltűnése után 0,5–4 órával a mikroorganizmusok nem szaporodnak.

farmakokinetikája

Lenyelés után az abszorpció körülbelül 90%. A Sparflo tejjel vagy élelmiszerrel történő bevétele nem befolyásolja az abszorpció mértékét. Az utóbbi esetben az abszorpciós sebesség lelassul, de az abszorpció mértékének megváltoztatása nélkül, és a sparfloxacin maximális koncentrációja körülbelül 30 perccel később, mint üres gyomorban történt.

A gyógyszer jól eloszlik a test szöveteiben (a zsírban gazdag szövetek kivételével, beleértve az idegrendszert is). A plazmakoncentráció alacsonyabb, mint az alsó légutak folyadékában és szövetében. Magas koncentrációban találtak az alveoláris makrofágokban. A nyál, az epe, a hasi szervek, a kismedence, a belek, a vesék, a húgyúti szervek, a hörgők szekréciója, a tüdőszövet, az izmok, a csontszövet, a szinoviális folyadék, az ízületi porc, a peritoneális folyadék, a bőr, a terápiás koncentrációk érhetők el. Az intraokuláris és a cerebrospinális folyadékokban a gyógyszer 10% -a található a plazmában.

Az eloszlási térfogat 3,9 + 0,8 l / kg, és meghaladja az egyéb fluorokinolonok hasonló mutatóit. Mintegy 45% kötődik a plazmafehérjékhez (főleg albuminhoz).

A Sparflo 400 mg-os adagjának orális adagolása után a maximális koncentráció 3-6 óra múlva érhető el. A szövetekben a koncentráció 2–12-szer magasabb, mint a plazmában. A szérumban a hatóanyag-koncentráció függése a bevett dózistól lineáris.

Savas pH-értékeknél az aktivitás enyhén csökken.

Metabolizálódik a májban, 30-50% -ban kiválasztódik a székletben, a többi - a vizeletben (a csőszerű szűrés és a tubuláris szekréció miatt). Az elfogadott adag körülbelül 10% -a változatlan formában jelenik meg. A felezési idő 16-30 óra. Veseelégtelenség esetén a felezési idő nő.

Krónikus veseelégtelenségben szenvedő betegeknél csökken a vesén keresztül választott gyógyszer aránya. Ha a kreatinin clearance 20 ml / percnél nem észlelhető, a szervezetben történő felhalmozódás nem figyelhető meg, mivel ezzel párhuzamosan nő az anyagcsere és a székletürítés.

Használati jelzések

Az utasítások szerint a Sparflo a sparfloxacinra érzékeny mikroorganizmusok által okozott fertőző és gyulladásos betegségek kezelésére szolgál:

• a paranasalis sinusok és a középfül fertőzései (különösen a gram-negatív baktériumok által okozott fertőzések, köztük a Staphylococcus spp. és a Pseudomonas spp.);
• Légúti fertőzések (beleértve a súlyosbodása krónikus obstruktív tüdőbetegség és tüdőgyulladás Haemophilus influenzae által okozott, Streptococcus pneumoniae, Klebsiella pneumoniae, Mycoplasma pneumonia, Staphylococcus spp, Moraxella catarrhalis, Enterobacter cloacae, Chlamydia pneumoniae, Haemophilus parainfluenza.);
• tüdő tuberkulózis (az első vonalbeli kezelés vagy a gyógyszer-rezisztens tuberkulózis intoleranciája esetén);
• szemfertőzések;
• a gyomor-bélrendszer bakteriális fertőzései (beleértve a szalmonellózist és a shigellózist);
• hasi fertőzések (beleértve az epeutak fertőzéseit);
• lepra;
• az ízületek és a csontok fertőzései (beleértve az osteomielitist is);
• lágyszövetek és bőrfertőzések (beleértve a furunculózist, a tályogokat, a fertőző dermatitist és a pyodermát);
• nemi fertőzések (beleértve a prosztatitist és az adnexitist);
• nemi úton terjedő fertőzések (beleértve a chlamydiát, a gonorrhea);
• húgyúti és vesebetegségek (beleértve a pyelitist, a cisztitist és a nem-gonokokkusz uretitist);
• fertőzések immunhiányos betegeknél (beleértve a neutropeniában vagy az immunszuppresszív terápiában szenvedő betegeknél).

Ellenjavallatok

• súlyos veseelégtelenség;
• a QT-intervallum meghosszabbítása és más, aritmia kialakulásához hozzájáruló állapotok (súlyos bradikardia, pitvarfibrilláció, hypokalemia, pangásos szívelégtelenség);
• epilepszia;
• a glükóz-6-foszfát-dehidrogenáz enzim hiánya;
• 18 év alatti gyermekek és serdülők (a csontváz képződésének hiányossága miatt);
• a terhesség és a szoptatás időtartama;
• túlérzékenység a gyógyszer fő vagy kiegészítő komponenseivel szemben.

Relatív (Sparflo óvatosan használatos):

• krónikus veseelégtelenség;
• agyi keringés zavarai;
• agyi erek ateroszklerózisa;
• görcsös szindróma;
• a szakmai tevékenység vagy élet feltételei, amelyek nem teszik lehetővé az inklúzió korlátozását.

Használati utasítás Sparflo: módszer és adagolás

A Sparflo tabletták szájon át történő adagolásra szolgálnak, függetlenül attól, hogy milyen étkezést kaptak. A tablettát egészben kell lenyelni, nem kell rágni és elegendő mennyiségű vízzel vagy más folyadékkal szorítani.

A kezelés időtartama a betegség klinikai lefolyásától és súlyosságától, valamint a bakteriológiai elemzés eredményeitől függ.

A Sparflo ajánlott adagjai:

• felső légúti fertőzések (beleértve a sinusitist): 400 mg sparfloxacin egyszer a kezelés első napján, majd 200 mg naponta 10 napig;
• a krónikus hörghurut súlyosbodása, tüdőgyulladás: 400 mg hatóanyagot a kezelés első napján, majd 200 mg naponta 10 napig; károsodott vesefunkciójú betegeknél (kreatinin-clearance kevesebb, mint 50 ml / perc) a kezelés első napján standard kezdeti dózist, majd 200 mg sparfloxacint 48 óránként;
• pulmonális tuberkulózis (a tuberkulózisellenes szerekkel kombinálva): 400 mg Sparflo egyszer a kezelés első napján, majd 200 mg naponta 30 napig;
• lepra: 200 mg naponta egyszer 12 héten keresztül;
• lágyszövet és bőrfertőzések: 400 mg naponta egyszer a kezelés első napján, majd 200 mg naponta 3–9 napig;
• bakteriális prosztatitis és chlamydialis fertőzések: 400 mg sparfloxacin egyszer a kezelés első napján, majd 200 mg naponta 10-14 napig;
• akut gonorrhealis urethritis: 400 mg naponta egyszer a kezelés első napján, majd 200 mg 24 óra után (600 mg egy adagban);
• nem gonokokkusz urethritis: 200 mg naponta egyszer a kezelés első napján, majd 100 mg naponta 6 napig;
• húgyúti fertőzések: 200 mg naponta egyszer a kezelés első napján, majd 100 mg naponta 10–14 napig.

Mellékhatások

• emésztőrendszer: dyspepsia, étvágytalanság, hányás, hányinger, hasmenés, hasi fájdalom, hepatitis, kolesztatikus sárgaság, hepatonekrozis, hiperbilirubinémia, lúgos foszfatáz aktivitás és máj transzaminázok;
• szív- és érrendszer: tachycardia, az arc bőrének öblítése, a QT-intervallum meghosszabbítása, agyi artériás trombózis;
• hematopoetikus rendszer: leukopenia, thrombocytopenia, thrombocytosis, eozinofília, anaemia, hemolitikus anaemia, granulocytopenia, leukocitózis;
• központi és perifériás idegrendszer: álmosság, rémálmok, fejfájás, szorongás, zavartság, hallucinációk, ájulás, szédülés, fáradtság, remegés, fokozott intrakraniális nyomás, depresszió, pszichotikus reakciók, migrén, fájdalomérzékelés;
• az érzékek: halláscsökkenés és fülzúgás, látásromlás (színérzékelés változása, diplopia), a szaglás és az ízérzés károsodása;
• izom-csontrendszer: ízületi gyulladás, ízületi fájdalom, tendovaginitis, myalgia;
• húgyúti rendszer: kristályuria (alacsony diurézis és lúgos vizeletreakció), a vér jelenléte a vizeletben, hypercreatininemia;
• allergiás és dermatológiai reakciók: nodosum erythema, pruritus, fényérzékenység, toxikus epidermális nekrolízis, drogpestis, multiformus erythema exudatív, gége és arcödéma;
• egyéb reakciók: általános gyengeség, kis kapilláris vérzés, légszomj, véralvadási faktor hiánya a vérben, fokozott izzadás, hiperglikémia.

túladagolás

A specifikus antidotum ismeretlen. Kezelés: tüneti kezelés, ha szükséges - peritoneális dialízis és hemodialízis.

Különleges utasítások

A Sparflo gyógyszerrel történő kezelés ideje alatt, valamint a kezelés befejezését követő három napon belül a betegeknek kerülniük kell az ultraibolya sugárzást.

Egyes esetekben a fluorokinolonok használata ínszúrást okozott. Panaszok esetén a gyógyszert törölni kell.

Ne lépje túl az előírt napi adagot. A kezelés során a páciensnek elegendő mennyiségű folyadékot kell fogyasztania, ezért szükséges a savas vizelet fenntartásának biztosítása is, hogy megakadályozzák a kristálytúra kialakulását.

A Sparflo gyógyszerrel való kezelés ideje alatt célszerű tartózkodni minden olyan potenciálisan veszélyes tevékenységtől, amely gyors reagálást és fokozott figyelmet igényel.

Használat terhesség és szoptatás alatt

Tilos a Sparflo alkalmazása terhesség és szoptatás alatt.

Használja gyermekkorban

A 18 évesnél fiatalabb betegek kezelésére tilos a Sparflo alkalmazása.

Károsodott vesefunkció esetén

Tilos a Sparflo alkalmazása súlyos veseelégtelenségben. A krónikus veseelégtelenségben a gyógyszert óvatosan kell alkalmazni.

Kábítószer-kölcsönhatás

A nem szteroid gyulladáscsökkentő szerekkel történő egyidejű alkalmazással (az acetilszalicilsav kivételével) fokozza a rohamok kockázatát.

Nem ajánlott a Sparflo gyógyszert egyidejűleg alkalmazni a QT-intervallumot meghosszabbító gyógyszerekkel (triciklikus antidepresszánsok, eritromicin, fenotiazin, bepridil, pentamidin, IA és III osztályú antiaritmiás szerek, terfenadin, asztemizol, ciszaprid).

Amikor a sparfloxacint más antimikrobiális szerekkel (metronidazol, aminoglikozidok, béta-laktám antibiotikumok, klindamicin) kombinálják, általában szinergizmus figyelhető meg.

A ciklosporin egyidejű alkalmazása esetén a szérum kreatininszint emelkedik (ennek a indikátornak az ellenőrzése hetente kétszer szükséges).

A sparfloxacin szinte semmilyen hatást nem gyakorol a közvetett antikoagulánsok, az orális hipoglikémiás szerek és a teofillin koncentrációjára.

A Sparflo antacid készítményekkel, szukralfáttal és vastartalmú szerekkel történő alkalmazásakor a sparfloxacin felszívódása csökken, ezért a Sparflo-t 1–2 órával az ilyen alapok bevétele előtt vagy 4 órával kell bevenni.

A metoklopramid felgyorsítja a gyógyszer felszívódását és csökkenti a maximális koncentráció elérésének idejét.

analógok

A Sparflo analógok a Sparfloxacin, Respara, Sparbact.

A tárolás feltételei

Tárolja sötét, száraz helyen, legfeljebb 25 ° C hőmérsékleten. Gyermekektől elzárva tartandó.

Felhasználhatósági időtartam - 3 év.

Gyógyszertár értékesítési feltételek

Vényköteles.

Sparflo véleménye

A Sparflo véleményei többnyire pozitívak: a felhasználók megjegyzik a kezelési rend hatékonyságát, sebességét és egyszerűségét. A fő hátrányok a toxicitás és a mellékhatások nagy listája.

Ár Sparflo a gyógyszertárakban

A Sparflo hozzávetőleges ára 340 rubel. 6 db 200 mg-os tabletta esetében.

SPARFLOXACIN, hatóanyag

A SPARFLOXACIN a SPARFLOXACIN hatóanyag latin neve

ATX kód a SPARFLOXACIN számára

A gyógyszer SPARFLOXACIN alkalmazása előtt konzultáljon orvosával. Ez az útmutató kizárólag tájékoztató jellegű. További információt a gyártó megjegyzéseiben talál.

Klinikai-farmakológiai csoport

06.038 (A fluorokinoloncsoport antibakteriális gyógyszere)

Farmakológiai hatás

Egy antimikrobiális szer, egy fluorokinolon-származék, gátolja a bakteriális DNS-girázt, amely a kromoszómális DNS-molekulák egy részét (amely szükséges a genetikai információ olvasásához) deszirálisítja. A mikroorganizmus sejtjeire gyakorolt ​​alacsony toxicitás a giraz hiányában rejlik.

Baktériumölő antimikrobiális szer, széles aktivitási spektrummal (elsősorban a gram-negatív flóra vonatkozásában, e tekintetben közel áll az aminoglikozidokhoz). A gram-pozitív mikroorganizmusok baktericid hatásúak csak az osztódási időszak alatt, a gram-negatív organizmusoknak is van pihenőideje, mivel nemcsak a DNS girázra hatnak, hanem a sejtfal lízisére is. Megakadályozza a baktériumok genetikai anyagának a normál anyagcseréjéhez szükséges transzkripcióját, ami a baktériumok megoszlásának gyors csökkenéséhez vezet. Működésének eredményeként nem fordul elő párhuzamosan a giráz inhibitorok csoportjába nem tartozó antibiotikumokkal szembeni rezisztencia kialakulása, ami rendkívül hatásos a baktériumok ellen, amelyek ellenállóak például az aminoglikozidok, penicillinek, cefalosporinok, tetraciklinek és sok más antibiotikum.

Az Escherichia coli, a Shigella spp., A Salmonella spp., A Citrobacter spp., A Klebsiella spp., Az Enterobacter spp., A Serratia spp., A Hafnia, az Edwardsiella, a Proteus (indol-pozitív és az indol-negatív), a Providencia spp. Morganella morganii, Yersinia spp.; Vibrio spp., Aeromonas spp., Plesiomonas spp., Pasteurella spp., Haemophilus spp., Campylobacter spp., Pseudomonas cepacia, Pseudomonas aeruginosa, Legionella spp., Neisseria spp., Syr. Staphylococcus spp., Listeria spp., Corynebacterium spp., Chlamydia spp., Xanthomonas maltophilia. Mérsékelten hatásos Gardnerella spp., Flavobacterium spp., Az Alcaligenes sp., Streptococcus agalactiae, Enterococcus faecalis, Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus viridans, Mycoplasma hominis, Mycoplasma pneurnoniae, Mycobacterium tuberculosis és a Mycobacterium fortuitum. Aktívnak tekintik az Enterococcus faecium, az Ureaplasma urealyticum, a Nocardia asteroides ellen. Néhány kivételtől eltekintve az anaerob mikroorganizmusok mérsékelten érzékenyek (pl. Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.) Vagy rezisztensek (például Bacteroides spp.).

Nem aktív a Treponema pallidum ellen.

A sparfloxacinnal szembeni rezisztencia rendkívül lassan alakul ki, mivel gyakorlatilag nincsenek fennmaradó mikroorganizmusok, és a baktériumsejtek nem rendelkeznek inaktiváló enzimekkel. Más antimikrobiális szerekkel nincs keresztrezisztencia.

A Pseudomonas aeruginosa és más gram-negatív bacillák esetében a ciprofloxacin aktivitása alacsonyabb. A T1 / 2 hosszabb, mint a ciprofloxaciné, így a sparfloxacin 1-szer alkalmazható naponta. A ciprofloxacinhoz hasonlóan nem lép kölcsönhatásba a teofillinnel (nem gátolja a mikroszomális májenzimek aktivitását). A fényérzékenységet okozó képességük tekintetében közelebb vannak a lomefloxacinhoz, mint más fluorokinolonokhoz. A postentibiotikus hatás, a mikroorganizmusok nem szaporodnak a hatóanyag plazmából való eltűnését követő 0,5-4 órán belül.

farmakokinetikája

Lenyelés után kb. 90% -ban felszívódik. Az elnyelés nem változik, ha étellel és tejzel együtt veszik be.

Jól eloszlik a testszövetekben (kivéve a zsírokban gazdag szöveteket, például az idegszövetet), az alsó légutak szövetekben és folyadékokban való koncentrációja meghaladja a plazmakoncentrációt. Nagy koncentrációban találtak alveoláris makrofágokban. Terápiás koncentrációkat nyál, epe, bél, hasi és medencei szervek, vesék és vizelet szervek, tüdőszövet, hörgő-váladék, csontszövet, izmok, szinoviális folyadék és ízületi porc, peritoneális folyadék és bőr. Koncentráció a cerebrospinális és intraokuláris folyadékban - a plazmakoncentráció 10% -a. Vd - 2-3 l / kg, kötődés a plazmafehérjékhez - körülbelül 45%. A plazmában 400 mg Cmax dózisban történő bevétel után 3-6 óra elteltével a szövetekben a tartalom 2-12-szer nagyobb, mint a plazmában. A szérumkoncentrációt lineáris függőség jellemzi a bevitt dózis méretétől. Az aktivitás enyhén csökken a savas pH-értékeknél.

Metabolizálódik a májban, kiválasztódik a székletbe (30-50%) és a vizelettel (tubuláris szűrés és tubuláris szekréció), amelyekből a bevitt adag körülbelül 10% -a változatlan formában ürül ki. T1 / 2 - 16-30 óra, vesekárosodásban szenvedő betegeknél a T1 / 2 fokozódik. Amikor a CRF csökkenti a vese kiválasztásának százalékos arányát, de a szervezetben a hatóanyag kumulációja> 20 ml / perc nem fordul elő, mert ezzel párhuzamosan növeli az anyagcserét és a bélben történő kiválasztódást.

SPARFLOXACIN: Dózis

Felnőttek, belül, az étkezéstől függetlenül (nem folyékony, elegendő mennyiségű folyadékkal szorítva). A kezelés időtartama a betegség jellegétől és súlyosságától, valamint a kórokozó típusától függ.

A tüdőgyulladás, a krónikus hörghurut, a sinusitis súlyosbodása - az első napon 400 mg egyszer, majd - 200 mg / nap 10 napig, CC betegeknél

Ha a húgyúti fertőzés - az első napon 200 mg egyszer, majd 100 mg 1 alkalommal / nap 10-14 napig.

Akut gonorrhealis urethritisben: egyszer 200 mg.

Nem-gonokokkusz uretritummal az első napon - 200 mg egyszer, majd - 100 mg 1 alkalommal / nap 6 napig. A lepra, 200 mg naponta egyszer 12 hétig.

Kábítószer-kölcsönhatás

A nem szteroid gyulladáscsökkentők (az acetilszalicilsav kivételével) egyidejű alkalmazása növeli a rohamok kockázatát.

A vas tartalmú gyógyszerekkel, szukralfáttal és magnéziumot, alumíniumot, kalciumot, cinket és vas-sókat tartalmazó szájon át történő adagolás a sparfloxacin felszívódásának csökkenéséhez vezet.

A metoklopramid felgyorsítja a sparfloxacin felszívódását.

A ciklosporinnal egyidejűleg történő alkalmazás esetén a szérum kreatininszint emelkedését figyelték meg.

SPARFLOXACIN: KÖVETKEZŐ HATÁSOK

Az emésztőrendszer részéről: hányinger, hasmenés, hányás, dyspepsia, hasi fájdalom, metszés, étvágytalanság, máj transzaminázok és alkalikus foszfatáz fokozott aktivitása, kolesztatikus sárgaság (különösen múltbeli májbetegségben szenvedő betegeknél), hepatitis, hepatonekrozis.

Központi idegrendszer és perifériás idegrendszer: szédülés, fejfájás, fáradtság, szorongás, remegés, álmosság, perifériás paralgesia (fájdalom rendellenes észlelése), izzadás, koponya-hipertónia, szorongás, rémálmok, zavartság, depresszió, hallucinációk, pszichotikus reakciók, migrén, általános gyengeség.

Mivel a szív-érrendszer: a QT-intervallum meghosszabbodása, agyi artériás trombózis, tachycardia, az arc bőrének öblítése, ájulás.

Az érzékek részéről: károsodott íz és szag, látásromlás (pl. Diplopia, színérzékelésváltozás), tinnitus, hallásvesztés.

A laboratóriumi paraméterek részeként: eozinofília, leukopenia, granulocitopenia, vérszegénység, thrombocytopenia, leukocitózis, thrombocytosis, hemolitikus anaemia, hipoprothrombinemia, hypercreatininemia, hiperbilirubinémia, hiperglikémia, hematuria, kristályvia és nagyított ritmuszavar, kristályosítás, hiperbilirubinémia, hiperglikémia, hematuria, kristályuria, amfibirubinemiya

Bőrgyógyászati ​​reakciók: pruritus, drogpuházat, perforált vérzés (petechiae), erythema nodosum, exudatív erythema multiforme, rosszindulatú exudatív erythema (Stevens-Johnson-szindróma), toxikus epidermális nekrolízis (Lyell-szindróma), fényérzékenység.

Az izom-csontrendszer részéről: ízületi fájdalom, ízületi gyulladás, izomfájdalom, tendovaginitis.

Allergiás reakciók: az arc, a vérerek vagy a gége duzzanata, légszomj.

bizonyság

Légutak fertőzései, a középfül fertőzései, paranasalis sinusok, különösen akkor, ha Gram-negatív kórokozók, köztük a Pseudomonas vagy a Staphylococcus, a szem, a vese és a húgyúti fertőzések, a nemi szervek (beleértve az adnexitist), a nem gyomor urethritis, a prosztatitisz, a fertőzések hasüreg (például a gyomor-bélrendszer bakteriális fertőzése, epeutak, peritonitis), bőr- és lágyszövetek, csontok és ízületek (például osteomyelitis), szepszis, immunhiányos fertőzések, például immunszuppresszív szerek vagy betegek kezelésében. tropeniey; gonorrhea, chlamydia, lepra.

Ellenjavallatok

Epilepszia, hosszú QT-vagy más tényezők, amelyek hozzájárulnak a ritmuszavarok kialakulása (hipokalémia, jelentős bradycardia, pangásos szívelégtelenség, pitvarfibrilláció), hiány a glükóz-6-foszfát-dehidrogenáz-hiány, súlyos veseelégtelenség, terhesség, szoptatás (szoptatás), gyermekkorban és serdülőkorban 18 év alatti (nem teljes csontvázképződés), a sparfloxacinnal szembeni túlérzékenység.

Különleges utasítások

Óvatosan alkalmazva az agyi érrendszeri ateroszklerózis, az agyi keringés, az epilepsziás szindróma, az életkörülmények (szakmai aktivitás), amelyek nem teszik lehetővé az inklúzió korlátozását, krónikus veseelégtelenséget.

Kerülni kell az UV-expozíciót a kezelési időszak alatt és a felmondás után 3 napig. Annak érdekében, hogy elkerüljük a kristálytúra kialakulását, elfogadhatatlan, hogy meghaladja az ajánlott napi dózist, elegendő folyadékfelvétel és a vizelet savas reakció fenntartása szükséges.

Az élelmiszer lassítja az abszorpció sebességét.

Nem ajánlott a sparfloxacin egyidejű alkalmazása az A és III osztályú antiarritmiás szerekkel, a bepridil, az eritromicin, az asztemizol, a ciszaprid, a pentamidin, a triciklikus antidepresszánsok és a fenotiazinok alkalmazása.

A motoros közlekedési és vezérlési mechanizmusok vezetési képességére gyakorolt ​​hatás

A kezelés alatt tartózkodnia kell a potenciálisan veszélyes tevékenységek folytatásától, amelyek fokozott figyelmet és gyorsabbá teszik a pszichomotoros reakciókat.